| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Shh signaling ( IC50 = 20 nM ); SmoA1 ( IC50 = 30 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：SANT-1 以同等效力抑制野生型和致癌 Smo。 SANT-1 可以抵消 Shh-LIGHT2 细胞中 SAG 诱导的通路激活。 SANT-1 能够阻断 BODIPY-环杷明与 Smo 表达细胞的结合，但 SANT-1 无法完全抑制这种与背景水平的关联。这表明它们与 Smo 的相互作用可能会改变其对环巴明的亲和力，而不是直接竞争环巴明的结合。 SANT-1 阻断 SmoA1-LIGHT2 细胞中的通路激活，其效力与在 Shh-LIGHT2 测定中观察到的相似。 SANT-1 在 Shh-LIGHT2 和 BODIPY-环杷明测定中具有不同的抑制活性，并且在阻断 SAG 介导的通路激活方面异常有效。 SANT-1 有效抑制环杷明和 jervine 诱导的 Smo 易位至初级纤毛。 SANT-1 抑制 PKA 刺激 Smo 运输至近端纤毛。当联合 HDAC 抑制剂 SAHA 时，SANT-1 能够抑制吉西他滨耐药胰腺腺癌细胞系 Panc-1 和 BxPC-3 的细胞增殖和集落形成。激酶测定：SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，抑制 Hedgehog 信号传导，Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 测定中的 IC50 分别为 20 nM 和 30 nM 细胞测定：在肿瘤胰腺癌细胞系中，SANT-1 抑制 Panc -1 细胞系孵育后 IC50 值为 100 µM。此外，SANT-1和SAHA（组蛋白脱乙酰酶抑制剂）的联合应用由于协同抑制Hh通路活性而增强了治疗的抗肿瘤效果
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| 酶活实验 |
Shh-N（Shh 的 N 末端片段，未经胆固醇修饰）条件培养基由 HEK 293 细胞制成，该细胞已用新霉素抗性构建体转染，并以稳定的方式表达 Shh-N。产生Shh-N 的HEK 293 细胞在含有400 μg/ml G418 和10% (vol/vol) FBS 的DMEM 中培养至80% 汇合。随后，将培养基替换为补充有 2%（体积/体积）FBS 的 DMEM。 24 小时生长期后，收集培养基并通过 0.22 μm 滤膜。 HEK 293 细胞用于生产对照培养基。在 96 孔板中汇合后，在 HEK 293 对照培养基（1:25 稀释到含有 0.5 ％小牛血清）或Shh-N条件培养基。将处理的细胞在37°C下孵育30小时后测量海肾荧光素酶和细胞萤火虫的活性。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C23H27N5
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| 分子量 |
373.49
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| 精确质量 |
373.23
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| 元素分析 |
C, 73.96; H, 7.29; N, 18.75
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| CAS号 |
304909-07-7
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)/C=N/N3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
FOORCIAZMIWALX-JJIBRWJFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H27N5/c1-19-23(20(2)28(25-19)22-11-7-4-8-12-22)17-24-27-15-13-26(14-16-27)18-21-9-5-3-6-10-21/h3-12,17H,13-16,18H2,1-2H3/b24-17+
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| 化学名 |
(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 5% DMSO + 95% Corn oil: 1.05mg/ml (2.81mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6774 mL | 13.3872 mL | 26.7745 mL | |
| 5 mM | 0.5355 mL | 2.6774 mL | 5.3549 mL | |
| 10 mM | 0.2677 mL | 1.3387 mL | 2.6774 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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RU-SKI 43 hydrochloride (RU-SKI 43 (hydrochloride))
RL-0070933
Hedgehog IN-5
Hedgehog IN-2
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