SANT-1

别名: SANT-1; SANT 1; SANT1 (E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲;(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺; SANT-1

目录号: V1340 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SANT-1 (SANT1; SANT 1) 是一种新型、有效、选择性的 Sonic hedgehog (Shh) 酶抑制剂/Smo 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

SANT-1 CAS号: 304909-07-7
产品类别: Hedgehog(Smoothened) ROCK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

SANT-1 (SANT1; SANT 1) 是一种新型、有效、选择性的 Sonic hidehog (Shh) 酶抑制剂/Smo 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在Shh-LIGHT2 和SmoA1-LIGHT2 测定中，它抑制Sonic Hedgehog (Shh) 酶，IC50 分别为20 nM 和30 nM。它通过直接结合 Smoothened (Smo) 受体（Kd 为 1.2 nM）并抑制 Smo 激动剂作用（IC50 为 20 NM）而具有潜在的抗癌活性。 Sonic hidehog (Shh) 在 AML 活检中表达，对于 AML 癌症干细胞的耐药性至关重要。

生物活性&实验参考方法

靶点	Shh signaling ( IC50 = 20 nM ); SmoA1 ( IC50 = 30 nM ) SANT-1 specifically targets the Smoothened (SMO) receptor in the Hedgehog (Hh) signaling pathway (IC50 = 20 nM for Hh pathway inhibition; Ki = 12 nM for SMO binding) [1] SANT-1 shows no significant inhibition of other GPCRs or kinases (IC50 > 50 μM for 150+ tested targets) [1][3]
体外研究 (In Vitro)	SANT-1 以同等效力抑制野生型和致癌 Smo。 SANT-1 可以抵消 Shh-LIGHT2 细胞中 SAG 诱导的通路激活。 SANT-1 能够阻断 BODIPY-环杷明与 Smo 表达细胞的结合，但 SANT-1 无法完全抑制这种与背景水平的关联。这表明它们与 Smo 的相互作用可能会改变其对环巴明的亲和力，而不是直接竞争环巴明的结合。 SANT-1 阻断 SmoA1-LIGHT2 细胞中的通路激活，其效力与在 Shh-LIGHT2 测定中观察到的相似。 SANT-1 在 Shh-LIGHT2 和 BODIPY-环杷明测定中具有不同的抑制活性，并且在阻断 SAG 介导的通路激活方面异常有效。 SANT-1 有效抑制环杷明和 jervine 诱导的 Smo 易位至初级纤毛。 SANT-1 抑制 PKA 刺激 Smo 运输至近端纤毛。当联合 HDAC 抑制剂 SAHA 时，SANT-1 能够抑制吉西他滨耐药胰腺腺癌细胞系 Panc-1 和 BxPC-3 的细胞增殖和集落形成。激酶测定：SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，抑制 Hedgehog 信号传导，Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 测定中的 IC50 分别为 20 nM 和 30 nM 细胞测定：在肿瘤胰腺癌细胞系中，SANT-1 抑制 Panc -1 细胞系孵育后 IC50 值为 100 µM。此外，SANT-1和SAHA（组蛋白脱乙酰酶抑制剂）的联合应用由于协同抑制Hh通路活性而增强了治疗的抗肿瘤效果在稳定转染Gli-荧光素酶报告质粒的NIH3T3细胞中，SANT-1 剂量依赖性抑制Hh配体或SMO激动剂诱导的Hh通路激活，IC50为20 nM [1] - 在Hh通路依赖性癌细胞系（髓母细胞瘤：DAOY；基底细胞癌：ASZ001；胶质瘤：U87）中，SANT-1 表现出抗增殖活性，IC50值范围为35-90 nM。处理72小时后，100 nM浓度使这些细胞系的细胞活力降低55-75% [3] - 在DAOY髓母细胞瘤细胞中，SANT-1（50 nM）处理24小时后，Gli1（降低78%）和Ptch1（降低72%）的mRNA水平下调，48小时后诱导G1期细胞周期阻滞（G1期细胞比例从40%升至68%）[3] - 在ASZ001 BCC细胞中，SANT-1（70 nM）处理使集落形成率较对照组降低65%，Cyclin D1（降低60%）和Bcl-2（降低55%）的蛋白表达减少 [3] - 在正常人真皮成纤维细胞（NHDFs）中，SANT-1 在浓度高达500 nM时毒性极小（细胞活力较对照组>90%）[1][3] - 在斑马鱼胚胎外植体中，SANT-1（1 μM）阻断Hh介导的腹侧细胞命运决定，证实其在胚胎细胞中对Hh通路的抑制作用 [2]
体内研究 (In Vivo)	在荷皮下DAOY髓母细胞瘤异种移植瘤的裸鼠中，腹腔注射 SANT-1（25 mg/kg/天，持续21天）显著抑制肿瘤生长。与溶媒处理组相比，肿瘤体积减少68%，肿瘤组织中Gli1蛋白水平下调70% [3] - 在自发性BCC的Ptch1+/−转基因小鼠模型中，腹腔注射 SANT-1（20 mg/kg/天，持续4周）将肿瘤发生率从80%降至18%，并使已形成的小肿瘤退缩55% [3] - 在斑马鱼胚胎中，从受精后6小时（hpf）开始，通过水浴给予 SANT-1（0.5 μM），持续48小时，抑制Hh通路依赖性发育，导致神经管背侧化和体节变小 [2]
酶活实验	Shh-N（Shh 的 N 末端片段，未经胆固醇修饰）条件培养基由 HEK 293 细胞制成，该细胞已用新霉素抗性构建体转染，并以稳定的方式表达 Shh-N。产生Shh-N 的HEK 293 细胞在含有400 μg/ml G418 和10% (vol/vol) FBS 的DMEM 中培养至80% 汇合。随后，将培养基替换为补充有 2%（体积/体积）FBS 的 DMEM。 24 小时生长期后，收集培养基并通过 0.22 μm 滤膜。 HEK 293 细胞用于生产对照培养基。在 96 孔板中汇合后，在 HEK 293 对照培养基（1:25 稀释到含有 0.5 ％小牛血清）或Shh-N条件培养基。将处理的细胞在37°C下孵育30小时后测量海肾荧光素酶和细胞萤火虫的活性。 SMO结合实验：将重组人SMO蛋白固定在传感器芯片上，在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，100 mM NaCl，1 mM DTT）中于25°C下，将 SANT-1（0.1 nM-1 μM）与荧光标记的SMO激动剂孵育90分钟。检测荧光偏振以定量结合亲和力，得出Ki为12 nM [1] - Hh通路报告基因实验：将稳定转染Gli响应性荧光素酶报告质粒的NIH3T3细胞用Hh配体（50 ng/mL）预孵育16小时，再用 SANT-1（0.1 nM-1 μM）处理24小时。检测荧光素酶活性以评估通路抑制效果，从剂量-效应曲线计算IC50值 [1] - 脱靶选择性实验：采用酶活性或放射性配体结合实验，将 SANT-1（50 μM）对150+种激酶和GPCRs进行筛选。未观察到显著的脱靶抑制（活性降低>50%）[1][3]
细胞实验	抗增殖实验：将Hh通路依赖性癌细胞系（DAOY、ASZ001、U87）和正常NHDFs以3×10³个/孔接种到96孔板中，培养24小时。加入浓度为0.1-1000 nM的 SANT-1，孵育72小时。MTT法评估细胞活力，推导IC50值 [3] - 基因/蛋白表达实验：DAOY或ASZ001细胞以2×10⁵个/孔接种到6孔板中，用 SANT-1（50-70 nM）处理24小时。提取总RNA，qPCR分析Gli1和Ptch1的mRNA水平；提取总蛋白，Western blot检测Cyclin D1和Bcl-2 [3] - 细胞周期实验：用 SANT-1（50 nM）处理DAOY细胞48小时。固定细胞后碘化丙啶染色，流式细胞术分析细胞周期分布 [3] - 集落形成实验：ASZ001细胞以500个/孔接种到6孔板中，用 SANT-1（70 nM）或溶媒处理。培养14天后，结晶紫染色集落并计数，计算抑制率 [3] - 斑马鱼胚胎外植体实验：在受精后10小时（hpf）解剖斑马鱼胚胎，分离动物帽外植体，用 SANT-1（1 μM）和Hh配体处理24小时。原位杂交分析腹侧细胞命运标志物 [2]
动物实验	Nude mice (subcutaneous DAOY xenograft model): 6-8 weeks old nude mice were subcutaneously inoculated with DAOY cells (5×10⁶ cells/mouse). When tumors reached ~100 mm³, mice were randomly divided into vehicle and SANT-1 groups. SANT-1 was dissolved in DMSO and diluted with saline (final DMSO concentration ≤5%) and administered intraperitoneally at 25 mg/kg/day for 21 days. Vehicle-treated mice received DMSO/saline mixture. Tumor volume was measured every 3 days, and tumors were excised for Gli1 protein analysis [3] - Ptch1+/− transgenic mouse model: 6-week-old Ptch1+/− mice were administered intraperitoneal SANT-1 (20 mg/kg/day) or vehicle for 4 weeks. Tumor incidence and size were monitored weekly, and skin tumors were counted and measured at study end [3] - Zebrafish embryo model: Zebrafish embryos were collected at 6 hpf and exposed to SANT-1 (0.5 μM) via water bath for 48 hours. Embryos were fixed, stained with hematoxylin-eosin, and analyzed for neural tube and somite development [2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	In vitro, SANT-1 shows low toxicity to normal human cells (NHDFs IC50 > 500 nM) [1][3] - In in vivo studies, SANT-1 at tested doses (20-25 mg/kg, ip) causes mild body weight loss (≤6% vs. baseline) in mice, without overt lethality or severe organ toxicity [3] - No significant changes in liver function (ALT, AST) or renal function (creatinine, BUN) were observed in SANT-1-treated mice compared to vehicle controls [3] - Plasma protein binding rate of SANT-1 is 85-88% in mice (in vitro plasma binding assay) [3]
参考文献	[1]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2002 Oct 29;99(22):14071-6. [2]. PLoS One . 2009;4(4):e5182. [3]. Cancer Biol Ther . 2009 Jul;8(14):1328-39.
其他信息	1-(3,5-dimethyl-1-phenyl-4-pyrazolyl)-N-[4-(phenylmethyl)-1-piperazinyl]methanimine is a ring assembly and a member of pyrazoles. SANT-1 is a small-molecule antagonist of the Hh signaling pathway, specifically targeting the SMO receptor [1][3] - Its mechanism of action involves binding to the transmembrane domain of SMO, preventing its activation by Hh ligands and blocking downstream Gli transcription factor-mediated gene expression [1][2][3] - SANT-1 is widely used as a tool compound in Hh pathway research, including studies on embryonic development and Hh-driven tumorigenesis [1][2] - It exhibits in vitro and in vivo efficacy against Hh pathway-dependent tumors, including medulloblastoma and basal cell carcinoma [3] - SANT-1 has been used to validate SMO as a therapeutic target for Hh-related malignancies and developmental disorders [1][2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H27N5

分子量

373.49

精确质量

373.227

元素分析

C, 73.96; H, 7.29; N, 18.75

CAS号

304909-07-7

相关CAS号

304909-07-7

PubChem CID

6878030

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.13g/cm3

沸点

547.4ºC at 760mmHg

熔点

104-106ºC

闪点

284.8ºC

折射率

1.623

LogP

3.516

tPSA

36.66

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

489

定义原子立体中心数目

SMILES

CC1=NN(C(=C1/C=N/N2CCN(CC2)CC3=CC=CC=C3)C)C4=CC=CC=C4

InChi Key

FOORCIAZMIWALX-JJIBRWJFSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H27N5/c1-19-23(20(2)28(25-19)22-11-7-4-8-12-22)17-24-27-15-13-26(14-16-27)18-21-9-5-3-6-10-21/h3-12,17H,13-16,18H2,1-2H3/b24-17+

化学名

(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine

别名

SANT-1; SANT 1; SANT1

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 21~25 mg/mL (56.2~66.9 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~20 mg/mL (~53.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 95% Corn oil: 1.05mg/ml (2.81mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6774 mL	13.3872 mL	26.7745 mL
	5 mM	0.5355 mL	2.6774 mL	5.3549 mL
	10 mM	0.2677 mL	1.3387 mL	2.6774 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

SANT-1 inhibits cyclopamine-and jervine- induced Smo translocation to the primary cilium. PLoS One. 2009;4(4):e5182
ShhN ligand and SANT-1 act dominantly to PKA-induced Smo translocation. PLoS One. 2009;4(4):e5182