HIV-1 protease inhibitor [2]
HIV-1 protease inhibitor [4]
Matrix metalloproteinase (MMP) expression and activity inhibitor (Specifically MMP-2 and MMP-9) [4]

沙奎那韦是一种蛋白酶抑制剂。蛋白酶是将蛋白质分子分解成更小的片段的酶。 HIV蛋白酶对于细胞内病毒复制和受感染细胞释放成熟病毒颗粒至关重要。沙奎那韦与病毒蛋白酶的活性位点结合并阻止病毒多蛋白的裂解，从而防止病毒成熟。沙奎那韦抑制 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶。研究还将沙奎那韦视为一种有前途的抗癌药物。

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在10 µM浓度下，沙奎那韦 显著抑制了由表皮生长因子（EGF，20 ng/ml）促进的原代宫颈上皮内瘤变（CIN）细胞（CIN612-7E和CIN612-9E）的侵袭。在CIN612-7E细胞中，抑制率约为-82% (P = 0.03)。[4]
用10 µM 沙奎那韦 处理96小时，可下调CIN细胞中MMP-9和MMP-2基因的表达。在CIN612-7E细胞中，它使MMP-9 RNA水平降低约-58% (P = 0.01)，MMP-2 RNA水平降低约-55% (P = 0.01)。[4]
用10 µM 沙奎那韦 处理96小时，降低了CIN细胞释放的MMP-9和MMP-2的明胶酶活性。在CIN612-7E细胞中，它使MMP-9的蛋白水解活性降低约-74%，MMP-2活性降低约-41%。[4] 用10 µM 沙奎那韦 处理5天，降低了原代CIN细胞的生长速率（细胞抑制作用），但不影响宫颈癌来源细胞系（SiHa, CaSki）的生长速率。[4] 用10 µM 沙奎那韦 处理，未能显著抑制高度进展的宫颈癌细胞系（SiHa和CaSki）的侵袭，也不影响这些细胞中MMP-2的表达或活性。然而，它在CaSki细胞中使MMP-9表达降低-44% (P = 0.02)，活性降低-71% (P = 0.04)。[4]

在一项为期48周的多中心、开放标签、非劣效性临床试验（Gemini研究）中，未接受过抗病毒治疗的HIV-1感染成人患者接受利托那韦增强的 沙奎那韦（SQV/r，1000/100 mg，每日两次）联合恩曲他滨/替诺福韦（FTC/TDF）治疗，表现出与接受洛匹那韦/利托那韦（LPV/r）治疗组相似的病毒学疗效。在第48周时，SQV/r组（n=167）有64.7%的参与者达到HIV-1 RNA <50拷贝/mL，而LPV/r组（n=170）为63.5%，达到了非劣效性标准。[2]
第48周时，SQV/r组的CD4细胞计数较基线中位增加值为178个细胞/mm³。[2]
SQV/r组的病毒学失败（VF）参与者比例为7%（11/167）。其中，仅有一名参与者在失败时出现了新的主要蛋白酶抑制剂（PI）相关耐药突变（G48V, V82A, I84V），且该参与者被记录为依从性差。[2]

MMP活性酶谱分析（Zymography）： 将用或不用10 µM 沙奎那韦 处理96小时的细胞的培养上清液中的总蛋白，通过非还原性SDS-PAGE（凝胶中聚合有明胶）进行分离。凝胶在37°C下孵育过夜，以允许明胶被酶降解。染色后，通过光密度法对与MMP-2 (72 kD) 和MMP-9 (92 kD) 活性对应的染色减弱区域（透明条带）进行定量。[4]

细胞侵袭实验（Boyden小室）： 将原代CIN细胞（CIN612-7E, CIN612-9E）或宫颈癌细胞系（SiHa, CaSki）在存在或不存在10 µM 沙奎那韦 的条件下培养96小时。然后收集细胞，接种到具有重组基底膜的Boyden小室的上室。下室含有20 ng/ml的重组人表皮生长因子（EGF）作为趋化剂。孵育后，对穿过膜到达下侧的细胞进行计数。[4]
细胞生长实验： 将CIN细胞（接种密度为1.5 x 10^4 细胞/孔）或宫颈癌细胞（接种密度为0.5 x 10^4 细胞/孔）在存在或不存在10 µM 沙奎那韦 的条件下培养5天。培养结束时对活细胞进行计数。[4] 细胞毒性实验（XTT实验）： 使用基于XTT的体外毒理学实验评估CIN612-7E细胞对 沙奎那韦 的敏感性。细胞用10 µM 沙奎那韦 培养48小时。该实验通过活细胞中线粒体脱氢酶将XTT四唑盐还原为水溶性的橙色甲臜衍生物来检测细胞活性。通过分光光度法测量吸光度，并计算相对于未处理对照的细胞存活率。[4]
Western印迹分析： 将CIN612-7E细胞在存在或不存在10 µM 沙奎那韦 的条件下培养指定时间。裂解细胞，通过SDS-PAGE分离蛋白质，转膜，并用抗p53的单克隆抗体进行检测。用抗β-肌动蛋白抗体重新检测以作为上样对照。通过光密度法对条带强度进行定量。[4]
实时定量聚合酶链反应（RT-PCR）： 从用或不用10 µM 沙奎那韦 处理96小时的细胞中提取总RNA。合成cDNA并使用MMP-2和MMP-9的特异性引物进行扩增。使用甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）作为内参基因进行归一化。使用SYBR Green PCR试剂盒进行RT-PCR。[4]

吸收、分布和排泄
口服沙奎那韦的绝对生物利用度仅约为4%，这被认为是由于吸收不完全和广泛的首过代谢所致。为了显著提高沙奎那韦的血清浓度，进而提高其治疗效果，通常将其与利托那韦联合使用。利托那韦是另一种蛋白酶抑制剂，也是沙奎那韦首过代谢相关酶的强效抑制剂。每日两次服用1000mg沙奎那韦和100mg利托那韦后，稳态AUC24h为39026 ng·h/mL。
沙奎那韦的主要消除途径似乎是广泛的肝脏代谢，随后原药及其代谢产物均经粪便排泄。口服或静脉注射放射性标记的沙奎那韦后，约81-88%的放射性物质在给药后5天内从粪便中排出，而仅有1-3%从尿液中排出。质量平衡研究表明，口服给药后血浆中放射性物质仅有13%来源于未代谢的母体药物，其余部分则来源于沙奎那韦肝脏代谢的代谢产物。相比之下，静脉给药后，循环血浆中约 66% 的放射性归因于未代谢的母体药物，表明口服给药后首过代谢程度较高。
沙奎那韦的稳态分布容积约为 700 L，表明其广泛分布于组织中。
静脉给药后，沙奎那韦的全身清除率约为 1.14 L/h/kg。
每日 3 次，每次 1200 mg 的沙奎那韦液体胶囊给药后，3 周时的平均稳态 AUC 为 7249 nGh/mL，而每日 3 次，每次 600 mg 的沙奎那韦硬胶囊给药后的 AUC 为 866 nGh/mL。虽然服用液体填充胶囊的成人在第 61-69 周的沙奎那韦 AUC 低于第 3 周的 AUC，但 HIV 感染成人服用硬明胶胶囊（600 mg，每日 3 次）时，第 61-69 周的 AUC 高于同一时间点的 AUC。
据估计，单次服用 600 mg 剂量时，液体填充（软明胶）胶囊的沙奎那韦相对口服生物利用度平均约为硬明胶胶囊的 331%（范围：207-530%）。根据硬胶囊 4% 的平均绝对生物利用度计算，液体填充胶囊的平均口服生物利用度约为 13%。然而，这些是计算估计值，并非基于对液态胶囊口服生物利用度的实际测定。
沙奎那韦及其代谢物主要通过胆汁系统和粪便排出体外（超过95%的药物），尿液排泄量极少（不足给药剂量的3%）。
由于吸收有限和首过代谢广泛，沙奎那韦硬胶囊制剂（甲磺酸沙奎那韦，Invirase）的口服生物利用度仅为4%，且患者间差异显著。……与高热量、高脂肪食物同服可增强沙奎那韦的吸收。此外，沙奎那韦的暴露量增加幅度大于剂量比例。例如，沙奎那韦口服剂量增加三倍会导致暴露量增加八倍。
有关沙奎那韦（共10项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
口服沙奎那韦后，主要在肝脏代谢，体外研究表明，其90%以上的生物转化是由CYP3A4同工酶介导的。沙奎那韦迅速代谢为多种无活性的单羟基化和二羟基化化合物。
体外研究结果表明，沙奎那韦在肝脏中迅速代谢为多种单羟基化和二羟基化无活性代谢物。沙奎那韦的代谢由细胞色素P450介导；CYP3A4同工酶参与了90%以上的代谢。口服沙奎那韦在肝脏首过代谢后似乎会发生显著变化。
沙奎那韦主要通过肝脏CYP3A4代谢。沙奎那韦的代谢产物对 HIV-1 没有活性。
沙奎那韦已知的人体代谢产物包括：(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-(叔丁基氨基甲酰基)-7-羟基-十氢异喹啉-2-基]-3-羟基-1-苯基丁-2-基]-2-[(喹啉-2-基)甲酰胺基]丁二酰胺、(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-[(1-羟基-2-甲基丙-2-基)氨基甲酰基]-十氢异喹啉-2-基]-3-羟基-1-苯基丁-2-基]-2-[(喹啉-2-基)甲酰胺基]丁二酰胺和(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aR,8aS)-3-(叔丁基氨基甲酰基)-6-羟基-十氢异喹啉-2-基]-3-羟基-1-苯基丁-2-基]-2-[(喹啉-2-基)甲酰胺基]丁二酰胺。

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该研究采用利托那韦增强方案（沙奎那韦/利托那韦，SQV/r）来改善沙奎那韦的药代动力学特征。然而，本文并未报告沙奎那韦的具体药代动力学参数（例如，Cmax、Tmax、AUC、半衰期、生物利用度）。 [2]文章指出，一种新型500毫克薄膜衣片制剂（Invirase）的研发减轻了服药负担，使沙奎那韦更适合作为一线治疗药物。[2]

药物相互作用
沙奎那韦与特非那定合用会导致特非那定血浆浓度升高；沙奎那韦与阿司咪唑、西沙必利、麦角衍生物、咪达唑仑或三唑仑竞争细胞色素P450酶CYP3A，可能抑制这些药物的代谢，从而导致严重和/或危及生命的心律失常或持续镇静，因此不建议将上述任何药物与甲磺酸沙奎那韦胶囊或沙奎那韦软胶囊合用。
甲磺酸沙奎那韦胶囊与钙通道阻滞剂、克林霉素、氨苯砜或奎尼丁等药物（这些药物是细胞色素P450酶系统CYP3A4同工酶的底物）合用可能导致这些药物血浆浓度升高；应监测患者服用这些药物相关的毒性反应。
摄入乙醇会降低口服沙奎那韦（SQV）的生物利用度，无论单独服用还是与利托那韦（RTV）合用。
同时服用利福布汀或利福平与甲磺酸沙奎那韦胶囊会导致沙奎那韦的稳态AUC和血浆峰浓度分别降低约80%和40%；卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠或其他CYP3A4诱导剂也可能降低沙奎那韦的血浆浓度；如果患者正在服用沙奎那韦的任何一种制剂，应考虑使用替代药物。
有关沙奎那韦（共17种）的更多药物相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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在Gemini研究中，SQV/r组3%（5/167）的受试者因不良事件（AE）而中止治疗。[2]
SQV/r组最常报告的药物相关不良事件是胃肠道疾病（17%，27/167）。SQV/r组报告的具体不良事件包括支气管炎（6%）、腹泻（7%）、恶心（6%）和上呼吸道感染（2%）。[2]
SQV/r组肾脏不良事件的发生率较低（4%，7名受试者）。其中两例为严重不良事件（肾结石；以及伴有房性心动过速和结核性胸膜炎的低钾血症）。无受试者因肾脏相关不良事件而退出研究。[2]
关于血浆脂质变化，SQV/r 治疗导致空腹总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 和甘油三酯 (TG) 水平较基线升高。然而，与 LPV/r 组相比，SQV/r 组在第 24 周和第 48 周时 TG 水平的中位升高值显著降低。[2]
SQV/r 组 167 名受试者中有 6 名 (3.6%) 开始接受降脂治疗（均接受他汀类药物）。[2]
SQV/r 组有 3 例死亡。其中 1 例死亡（一名犯罪受害者）被研究者认为与研究药物无明显关联。 [2]
用 10 µM 沙奎那韦处理 CIN612-7E 细胞 48 小时后，XTT 检测显示细胞死亡极少。其毒性显著低于用作阳性对照的促凋亡抗癌药物星形孢菌素。[4]
用 10 µM 沙奎那韦处理 CIN 细胞后，肿瘤抑制因子 p53 的细胞内蛋白水平未发生改变，表明在此治疗浓度下，沙奎那韦不会显著损害与 p53 降解相关的细胞蛋白酶体功能。[4]

[1]. In vitro and in vivo anticancer action of Saquinavir-NO, a novel nitric oxide-derivative of the protease inhibitor saquinavir, on hormone resistant prostate cancer cells. Cell cycle. 2011, 1.

[2]. Gemini: A Noninferiority Study of Saquinavir/Ritonavir Versus Lopinavir/Ritonavir as Initial HIV-1 Therapy in Adults. JAIDS Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes. 2009,50 (4) :367-374.

[3]. Saquinavir.

[4]. Ritonavir or saquinavir impairs the invasion of cervical intraepithelial neoplasia cells via a reduction of MMP expression and activity. AIDS. 2012, 26 (8): 909-919.

[5]. Saquinavir Inhibits Early Events Associated with Establishment of HIV-1 Infection: Potential Role for Protease Inhibitors in Prevention. Antimicrob. Agents Chemother. 2012, 56 (8): 4381-4390.

[6]. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

治疗用途
沙奎那韦与其他抗逆转录病毒药物联合使用，适用于治疗 HIV 感染或艾滋病。根据美国食品药品监督管理局 (FDA) 的建议，沙奎那韦软胶囊（Fortovase）是首选剂型。/美国产品标签包含/
未在脐带血中检测到沙奎那韦。沙奎那韦软胶囊在妊娠期间耐受性良好，在这项小型研究中未发现与出生异常相关。所有病例均成功预防了母婴传播 HIV 感染。观察到母亲体内沙奎那韦暴露量较低。然而，这似乎并未影响联合用药的病毒学疗效。脐带血样本显示胎儿对沙奎那韦的暴露量极低。

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药物警告
与沙奎那韦治疗相关的主要不良反应涉及胃肠道。在接受沙奎那韦液体胶囊或硬胶囊联合其他抗逆转录病毒药物（例如，2-二脱氧核苷类逆转录酶抑制剂）治疗的HIV感染成人患者中，腹泻发生率为15.6%～19.9%，腹部不适发生率为8.6%～13.3%，腹痛发生率为2.3%～7.8%，恶心发生率为10.6%～17.8%，消化不良发生率为8.4%～8.9%，腹胀发生率为5.7%～12.2%，呕吐发生率为2.9%～4.4%，味觉改变发生率为4.4%，便秘发生率为3.3%。
接受沙奎那韦硬胶囊或液体胶囊单药治疗或联合其他抗逆转录病毒药物治疗的患者中，发生率低于2%的不良胃肠道反应包括厌食、腹胀、颊黏膜溃疡、口腔溃疡、唇炎和干燥。口腔、吞咽困难、腹绞痛、食管溃疡、食管炎、嗳气、便血或便色异常、排便次数增多、大便失禁、胃痛、胃炎、胃食管反流、胃肠道溃疡、胃肠道炎症、肠梗阻、牙龈炎、舌炎、痔疮、感染性腹泻、黑便、排便疼痛、腮腺疾病、肛门瘙痒、/SRP：烧心/、胃部不适、盆腔疼痛、直肠出血、唾液腺疾病、口腔炎、味觉异常、牙痛和牙齿疾病。
在接受沙奎那韦液体胶囊联合其他抗逆转录病毒药物治疗的HIV感染成人中，58.9%的人出现头痛。接受沙奎那韦液体胶囊联合其他抗逆转录病毒疗法治疗的患者中，抑郁症的报告率为 2.7%，失眠的报告率为 5.6%，焦虑或性欲障碍的报告率为 2.2%。
接受沙奎那韦硬胶囊或液体胶囊（单独使用或与其他抗逆转录病毒药物联合使用）治疗的患者中，报告发生率低于 2% 的不良神经系统反应包括共济失调、脑出血、意识混乱、癫痫发作、头晕、构音障碍、感觉异常、面部麻木、面部疼痛、四肢麻木、感觉过敏、反射亢进、反射减弱、头晕、脊髓多发性神经根炎、感觉异常、周围神经病变、刺痛感、轻瘫、脊髓灰质炎、进行性多灶性白质脑病、痉挛、震颤和意识丧失。接受该药物治疗的患者中，报告的不良心理反应发生率低于 2%，包括躁动、健忘、焦虑、行为障碍、多梦、欣快感、幻觉、易怒、嗜睡、过量反应、精神障碍、精神病、智力下降、困倦和言语障碍。在接受沙奎那韦单药治疗或与其他抗逆转录病毒药物联合治疗的患者的临床研究中，罕见报告的严重神经系统不良反应（被认为至少可能与研究药物相关）包括自杀未遂、意识混乱、共济失调和虚弱以及头痛。
有关沙奎那韦（共 23 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药效学
沙奎那韦通过抑制 HIV-1 病毒生命周期中的关键酶发挥其抗病毒活性。与其他蛋白酶抑制剂一样，沙奎那韦易发生药物相互作用——由于药效学和药代动力学相互作用常见，因此在对服用其他药物的患者使用沙奎那韦时应谨慎。已知沙奎那韦可延长健康个体的QTc间期，因此，对于服用其他可延长QTc间期药物的患者，或QTc间期延长可能造成严重后果的患者（例如，既往患有心脏病的患者），应谨慎使用沙奎那韦。建议对患者进行仔细且定期的血液检查，因为沙奎那韦与代谢并发症（例如糖尿病、高脂血症）的发生以及既往肝病的恶化有关。

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沙奎那韦是一种成熟的HIV-1蛋白酶抑制剂。 [2]
Gemini 研究表明，在初治患者中，含利托那韦增强的沙奎那韦 (SQV/r) 方案在 48 周内抗病毒疗效不劣于含洛匹那韦/利托那韦 (LPV/r) 方案，支持将其作为一线治疗的优选方案。[2]
该研究强调，与洛匹那韦/利托那韦方案相比，利托那韦增强的沙奎那韦具有更优的甘油三酯谱，这对于有代谢并发症风险的患者而言可能是一个需要考虑的因素。[2]
在 SQV/r 组病毒学失败的患者中，主要蛋白酶抑制剂耐药突变的发生率很低，支持在初始治疗中使用增强型蛋白酶抑制剂。[2]
沙奎那韦是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，用于高效抗逆转录病毒疗法 (HAART)。 [4]除了抗病毒活性外，沙奎那韦在不含HIV的临床前模型中也展现出直接的抗肿瘤和抗血管生成特性。[4]这项研究为高效抗逆转录病毒疗法（HAART，包含如沙奎那韦这样的蛋白酶抑制剂）在降低HIV感染女性宫颈上皮内瘤变（CIN）的发生和进展方面所观察到的临床获益提供了机制上的解释。[4]数据表明，沙奎那韦在治疗浓度下，通过下调关键的基质金属蛋白酶（MMP-2和MMP-9），能有效抑制癌前CIN细胞的侵袭，但可能对高度进展的宫颈癌细胞缺乏疗效。 [4]
这些研究结果支持将沙奎那韦重新用于预防宫颈上皮内瘤变（CIN）进展或复发，从而提供一种潜在的非手术治疗方案。[4]

C38H50N6O5

670.85

670.384

127779-20-8

Saquinavir mesylate;149845-06-7;Saquinavir-d9;1356355-11-7

441243

White to off-white solid powder

1.3±0.1 g/cm3

1015ºC at 760 mmHg

91.5ºC

567.7ºC

0mmHg at 25°C

1.646

6.4

166.75

5

7

13

49

1140

6

CC(C)(C)NC(=O)[C@@H]1C[C@@H]2CCCC[C@@H]2CN1C[C@H]([C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@H](CC(=O)N)NC(=O)C4=NC5=CC=CC=C5C=C4)O

QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N

InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1

(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-butylcarbamoyl)-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinoline-2-carbonylamino)butanediamide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~149.07 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。