| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) – Fluoroquinolone antibiotic that inhibits bacterial DNA replication [2]
Edwardsiella ictaluri – Bactericidal antibacterial agent effective against this catfish pathogen [2] Sarafloxacin targets bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, enzymes essential for bacterial DNA replication and transcription. By inhibiting these enzymes, sarafloxacin prevents the supercoiling and relaxation of bacterial DNA, leading to the inhibition of DNA replication and ultimately bacterial cell death. The compound inhibits the topoisomerase II ligase domain. Sarafloxacin is effective against Mycobacterium tuberculosis and displays antibacterial activity against Mycobacterium, Escherichia, and several other bacteria. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
沙拉沙星是一种强效抗菌剂，对许多重要的动物健康病原体（革兰氏阴性菌）的最低抑菌浓度 (MIC) ≤0.1 μg/mL；一些革兰氏阳性菌的敏感性较低，且对真菌无抑制作用 [1]
- 沙拉沙星在提取溶剂（乙腈：水，1:1，v/v；以及哌啶酸：KOH 溶液）中表现出稳定性，当标准品暴露于这些溶剂中时未观察到降解 [1] - 在土壤提取研究中，ACN:H₂O 可提取的¹⁴C-沙拉沙星的放射性低于施加放射性的 1% [1] - ACN:H₂O 提取物的 HPLC 分析显示有几种成分，所有成分的放射性均低于施加放射性的 1%； PIP:KOH 提取物显示两个主要成分：极性成分（保留时间约 4-5 分钟）和未改变的沙拉沙星（保留时间约 35 分钟）[1] - 极性降解成分可酸水解，当提取物经酸水解（2 N HCl，60°C，10 分钟）时，可转化回沙拉沙星[1] - 从添加了 ¹⁴C-沙拉沙星的纯沙提取物中回收了完整的沙拉沙星，几乎没有观察到转化[1] - 无菌土壤与非无菌土壤的 HPLC 成分谱相似，表明沙拉沙星的转化是一种非生物的、与土壤相关的现象[1] 沙拉沙星（盐酸盐）是一种氟喹诺酮类抗生素，获准用于治疗家禽疾病。试验结果表明，施用盐酸沙拉沙星处理后，土壤、粉质土壤和沙质土壤中14CO2的矿化率分别为0.58%、0.49%和0.57%[1]。盐酸沙拉沙星对不同测试细胞的抑制程度有所不同。肉汤中盐酸沙拉沙星的浓度对大肠杆菌分离株的影响似乎比模拟培养模型中低五倍，这表明由于模型中有机物的消耗，沙拉沙星可能部分无法被细胞利用[2]。体外实验表明，盐酸沙拉沙星对多种病原体具有广谱抗菌活性，包括革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌。它对结核分枝杆菌有效，IC50值为0.96 μg/L。该化合物对分枝杆菌、大肠杆菌及其他多种细菌均具有抗菌活性。最低抑菌浓度（MIC）因微生物种类而异。盐酸沙拉沙星最常用于畜牧业，尤其是家禽，并已获准用于治疗家禽疾病。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在三项针对自然感染爱德华氏菌（Edwardsiella ictaluri）的斑点叉尾鮰的田间试验中，以10或12.5 mg/kg鱼的剂量在饲料中添加沙拉沙星，连续5天，与未用药的对照组相比，显著提高了存活率（P < 0.05）[2]
- 试验1：未用药组存活率为43%，沙拉沙星组（12.5 mg/kg）存活率为68%；体重增加显著更高（3.9 g vs 2.3 g，P < 0.05）[2] - 试验2：未用药组存活率为11%，沙拉沙星组（10 mg/kg）存活率为48%；无论使用何种生存方程，生存差异均具有统计学意义（P < 0.05）[2] - 试验 3：未用药组生存率为 59%，沙拉沙星治疗组（10 mg/kg）生存率为 73%，罗美特治疗组（100 mg/kg，推荐剂量的两倍）生存率为 82%；两个用药组的存活率和体重增加均显著高于未用药的对照组（P < 0.05）[2] - 在试验3中，饲喂沙拉沙星药物饲料的鱼体重增加了6.9克（范围6.3-7.4克），而未用药的鱼体重增加了5.8克，最终体重增加了约8%[2] - 在试验1中，用药鱼的体重增加了40%，最终体重增加了约10%[2] - 值得注意的是，在试验2和3的最后几天，11-14天前饲喂沙拉沙星药物饲料的鱼的死亡率有所增加[2] - 在土壤生物降解研究中，¹⁴C-沙拉沙星矿化为¹⁴CO₂的效率较低：在壤土中为0.58%（80天），在粉砂中为0.49%。壤土中放射性物质含量为 0.57%（73 天），砂壤土中为 0.57%（66 天）[1] - 有机挥发物含量低于施用放射性物质的 0.01% [1] 盐酸沙拉沙星（盐酸盐）在三项田间试验中均显示出对大肠杆菌的有效治疗作用。将盐酸沙拉沙星以 10 或 12.5 mg/kg 的剂量添加到鱼饲料中，连续五天，并加入感染鲶鱼的溶液。在试验 1、试验 2 和试验 3 中，非药物组的平均死亡率分别为 43%、11% 和 59%。而使用盐酸沙拉沙星的药物组的相应平均值分别为 68%、48% 和 73%。在所有试验中，盐酸沙拉沙星均被用作抗生素，并显著提高了存活率（P<0.05）[3]。 在体内，盐酸沙拉沙星已在兽医学中用于治疗家禽和水产养殖的细菌感染。该化合物已获准用于兽医领域，并已证实对食用动物的细菌感染有效。然而，现有文献中关于动物模型体内疗效的具体数据并不详尽。该化合物的广谱活性和良好的药代动力学特性支持其在兽医学中的应用。 |
| 酶活实验 |
由于盐酸沙拉沙星的抗菌活性通常采用微生物学方法进行评估，因此一般不采用无细胞酶/受体结合试验对其进行评价。然而，可以通过测定其抑制DNA促旋酶或拓扑异构酶IV的能力来研究该化合物的作用机制。在这些试验中，将纯化的细菌DNA促旋酶或拓扑异构酶IV与DNA底物和ATP在不同浓度的沙拉沙星存在下孵育，并测量DNA超螺旋或松弛的程度。
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| 细胞实验 |
盐酸沙拉沙星的体外细胞试验采用标准微生物药敏试验方法进行。最低抑菌浓度 (MIC) 的测定采用肉汤稀释法或琼脂稀释法，并遵循临床和实验室标准协会 (CLSI) 指南。药敏试验使用多种细菌菌株，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。抑菌圈大小也可通过纸片扩散法测定。这些试验证实了盐酸沙拉沙星的抗菌活性，并指导其在兽医领域的应用。
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| 动物实验 |
土壤生物降解研究：选取三种土壤类型（壤土、粉壤土、砂壤土），其有机质含量分别为5.8%、2.5%和1.3%。每个烧瓶中装入约50克（干重当量）土壤。每50克土壤中添加26.52微居里或0.20毫克的¹⁴C-沙拉沙星盐酸盐（比活度为55.6毫居里/毫摩尔或131.8微居里/毫克，即4微克/克土壤）。添加未标记的葡萄糖（约10毫克碳/50克土壤）作为碳源。土壤在22±3℃的黑暗条件下培养。分别于第3、5、7、14、28、42、56天以及试验结束时（砂壤土：第66天，粉壤土：第73天，壤土：第80天）收集捕集液。加水以保持土壤田间持水量的50-70% [1]
- 田间试验1：在土池（深0.9米）中设置6个0.9米见方的聚乙烯网箱（网目0.6厘米）。养殖斑点叉尾鮰鱼苗（10-13厘米，平均12克），每个网箱150尾。药用饲料中含有500毫克/千克饲料的沙拉沙星。连续5天，鱼的投喂量为体重的2.5%（相当于每公斤鱼摄入12.5毫克沙拉沙星）。未添加药物的对照组投喂量相同。经过5天的治疗后，所有鱼均饲喂不含药物的饲料，投喂量为体重的3%，持续14天。试验结束时对鱼进行计数和称重。[2] - 田间试验2：0.40公顷池塘（水深1.2米）。12个网箱（直径1.2米，深度1.2米，网目0.6厘米）。养殖斑点叉尾鮰鱼苗（7-11厘米，平均6.8克），每个网箱200尾。饲喂含500毫克/千克沙拉沙星的药物饲料，投喂量为体重的2%（10毫克/千克鱼），持续5天。对照组饲喂相同剂量的不含药物的饲料。当确认首例与鲶鱼脑炎病毒（E. ictaluri）相关的死亡时开始治疗。经过5天的治疗后，所有鱼均饲喂不含药物的饲料，投喂量为体重的3%，持续14天。[2] - 田间试验3：6个0.06公顷池塘（水深1.2米）。每个池塘设置三个网箱（2.4 × 1.2 × 1.2 米，网目 0.6 厘米）。养殖斑点叉尾鮰鱼苗（7-10 厘米，平均 6.5 克），每个网箱 250 尾。处理方法：投喂含沙拉沙星的饲料（500 毫克/千克，相当于体重的 2% = 10 毫克/千克鱼），投喂含罗美特（磺胺二甲嘧啶-奥美托普林，100 毫克/千克鱼，推荐剂量的两倍），或不投喂含药饲料。连续投喂 5 天。通过添加自然感染的鱼（每个池塘约 3000 尾）并将其浸入 10000 个/毫升的鲶鱼埃希氏菌细胞溶液中 60 秒来确保疾病传播[2] - 土壤提取程序：用乙腈：水（1:1，v/v）提取土壤，以 3000-3500 转/分钟离心 10 分钟。倾析上清液。将土壤颗粒进一步用哌啶酸：KOH（400 mg：1 mL 1 N KOH）提取。第一次提取用100 mL溶液振荡过夜，随后每次提取用50 mL溶液提取2小时。合并提取液，用高效液相色谱法（HPLC）分析[1] - 土壤燃烧：经哌啶酸：KOH提取后，将土壤残渣风干、均质化，取三份等分试样进行氧化，以测定土壤中结合的放射性[1] - HPLC分析条件：Nucleosil C18色谱柱（150 × 4.6 mm，5 μm粒径）；流速1.0 mL/min；流动相A：0.1%三氟乙酸水溶液；流动相B：乙腈：甲醇（60:40，v/v）；梯度洗脱；检测波长280 nm；使用 600 μL 液体池的放射性检测器 [1] - 酸水解：将等体积的 PIP:KOH 提取物和 2 N HCl 混合于小瓶中，在 60°C 下加热约 10 分钟，然后用高效液相色谱法 (HPLC) 分析 [1] 在禽类和水产养殖动物中开展了盐酸沙拉沙星的体内动物实验，以评估其治疗细菌感染的疗效。鸡或鱼感染细菌病原体（例如大肠杆菌或其他易感菌），然后通过口服或添加到饲料或水中的方式给予盐酸沙拉沙星治疗。主要终点包括存活率、组织中细菌清除率和临床症状改善。这些研究支持该化合物获准用于兽用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸沙拉沙星是一种氟喹诺酮类抗生素（分子式：C₃₈H₁F₁N₁O₃•HCl；分子量：421.84；CAS登记号：91296-87-6），已注册用于治疗家禽疾病，并已测试用于治疗斑点叉尾鮰的爱德华氏菌感染[1][2]
- 该化合物是一种强效抗菌剂，对多种革兰氏阴性动物病原体的MIC≤0.1 μg/mL[1] - 沙拉沙星是一种喹啉-3-羧酸衍生物：1-(对氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(哌嗪基)-喹啉-3-羧酸[1] - 在土壤中，沙拉沙星与有机物结合力强；随着有机质含量的增加，提取率降低：壤土（有机质含量 5.8%）为 25%，粉壤土（有机质含量 2.5%）为 73%，砂壤土（有机质含量 1.3%）为 81%（采用 PIP:KOH 提取法）[1] - 土壤中形成的极性降解组分可被酸水解并转化回沙拉沙星，表明存在可逆结合或络合物形成[1] - 极性组分的形成似乎是由表面（粘土、有机质或金属）催化的，而非生物介导的[1] - 在田间试验中，两倍推荐剂量（100 mg/kg）的罗美特（磺胺二甲嘧啶-奥美托普林）的存活率（82%）在数值上高于沙拉沙星（73%），但这种差异在所有存活率计算中均不显著[2] - 鲶鱼肠杆菌的抗生素耐药性是一个日益严重的问题： 1990年，共鉴定出12株对土霉素耐药的菌株、43株对罗美他林耐药的菌株以及60株对两者均耐药的菌株[2]。 盐酸沙拉沙星的分子量为421.83 g/mol，分子式为C20H17F2N3O3·HCl。该化合物可溶于水性溶剂，并被配制成用于兽用口服制剂。在推荐的储存条件下，该化合物稳定。兽医药代动力学研究已对目标动物物种的半衰期、Cmax和生物利用度等详细药代动力学参数进行了表征。该化合物主要经肾脏排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
沙拉沙星对土壤微生物无毒性；在为期 80 天的研究开始和结束时，三种土壤中的细菌数量均 ≥5 × 10⁶ CFU/g 土壤干重，证实沙拉沙星不抑制微生物生长 [1]
- 田间试验中未报告沙拉沙星治疗对鱼类的不良影响；然而，在试验 2 和 3 的最后几天，沙拉沙星治疗组的死亡率有所增加 [2] - 这些论文中未描述沙拉沙星的 LD50、肝毒性、肾毒性或其他详细的毒性参数 [1][2] 盐酸沙拉沙星已在兽医毒理学研究中进行过评估。作为一种氟喹诺酮类抗生素，它可能引起不良反应，包括胃肠道紊乱，以及罕见的幼年动物软骨损伤。该化合物已获准用于食用动物，并设有适当的停药期以确保食品安全。环境研究表明，施用盐酸沙拉沙星后，土壤、粉质土壤和沙质土壤中 14CO2 的矿化率分别为 0.58%、0.49% 和 0.57%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸沙拉沙星属于喹啉类药物。
盐酸沙拉沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，最初开发用于兽用，主要用于治疗家禽和水产养殖中的细菌感染。它对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有效。该化合物抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，从而阻止DNA复制和细菌细胞死亡。盐酸沙拉沙星已获准用于兽用，最常用于畜牧业，尤其是家禽。在许多国家，它尚未获准用于人类。 |
| 分子式 |
C20H18CLF2N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
421.82
|
| 精确质量 |
421.1
|
| 元素分析 |
C, 56.95; H, 4.30; Cl, 8.40; F, 9.01; N, 9.96; O, 11.38
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| CAS号 |
91296-87-6
|
| 相关CAS号 |
Sarafloxacin;98105-99-8;Sarafloxacin-d8 hydrochloride trihydrate
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| PubChem CID |
56207
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
621.4±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
275ºC
|
| 闪点 |
329.6±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.633
|
| LogP |
2.09
|
| tPSA |
74.57
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
645
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1CN(CCN1)C2=C(C=C3C(=C2)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4=CC=C(C=C4)F)F.Cl
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| InChi Key |
KNWODGJQLCISLC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H17F2N3O3.ClH/c21-12-1-3-13(4-2-12)25-11-15(20(27)28)19(26)14-9-16(22)18(10-17(14)25)24-7-5-23-6-8-24;/h1-4,9-11,23H,5-8H2,(H,27,28);1H
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| 化学名 |
6-fluoro-1-(4-fluorophenyl)-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
A-56620; Sarafloxacin Hydrochloride; A 56620; A56620 HYDROCHLORIDE; 91296-87-6; Sarafloxacin HCl; Sarafin; SaraFlox WSP; A-56620n HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~19.75 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3707 mL | 11.8534 mL | 23.7068 mL | |
| 5 mM | 0.4741 mL | 2.3707 mL | 4.7414 mL | |
| 10 mM | 0.2371 mL | 1.1853 mL | 2.3707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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