| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) – Fluoroquinolone antibiotic that inhibits bacterial DNA replication [2]
Edwardsiella ictaluri – Bactericidal antibacterial agent effective against this catfish pathogen [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 沙拉沙星是一种强效抗菌药，对多种重要动物健康病原体（革兰氏阴性菌）的最低抑菌浓度（MIC）≤0.1 μg/mL；几种革兰氏阳性菌敏感性较低，真菌不受抑制 [1]
- 沙拉沙星在提取溶剂（乙腈:水，1:1，v/v；和吡哌酸:KOH溶液）中稳定，标准品暴露于这些溶剂时未观察到降解 [1] - 在土壤提取研究中，¹⁴C-沙拉沙星的ACN:H₂O可提取放射性低于施用放射性的1% [1] - ACN:H₂O提取物的HPLC分析显示多个组分，均低于施用放射性的1%；PIP:KOH提取物显示两个主要组分：极性组分（保留时间约4-5分钟）和未变化的沙拉沙星（保留时间约35分钟）[1] - 极性降解组分可被酸水解，当提取物进行酸水解（2 N HCl，60°C，10分钟）时转化回沙拉沙星 [1] - 从掺加¹⁴C-沙拉沙星的纯沙提取物中回收到的沙拉沙星完整无损，几乎没有观察到转化 [1] - 灭菌土壤的HPLC组分谱与非灭菌土壤相似，表明沙拉沙星的转化是非生物性的、与土壤相关的现象 [1] 沙拉沙星（盐酸盐）是一种氟喹诺酮类抗生素，被批准用于治疗家禽疾病。试验结果表明，施用盐酸沙拉沙星处理后，土壤、粉土和砂土中14CO2矿化率分别为0.58%、0.49%和0.57%[1]。盐酸沙拉沙星对试验细胞的抑制量各不相同。肉汤中的盐酸沙拉沙星浓度似乎对大肠杆菌分离株的影响比模拟培养模型中的小五倍，这表明由于模型消耗有机物，沙拉沙星可能部分无法接近[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在三个自然感染爱德华氏菌的沟鲶田间试验中，以10或12.5 mg/kg鱼的剂量在饲料中连续5天给予沙拉沙星，与未用药对照组相比显著提高了存活率（P < 0.05）[2]
- 试验1：未用药组存活率43%，沙拉沙星用药组（12.5 mg/kg）存活率68%；体重增加显著更高（3.9 g vs 2.3 g，P < 0.05）[2] - 试验2：未用药组存活率11%，沙拉沙星用药组（10 mg/kg）存活率48%；无论使用哪种存活率计算公式，存活率差异均显著（P < 0.05）[2] - 试验3：未用药组存活率59%，沙拉沙星用药组（10 mg/kg）存活率73%，Romet用药组（100 mg/kg，两倍推荐剂量）存活率82%；两个用药组的存活率和体重增加均显著高于未用药对照组（P < 0.05）[2] - 试验3中，喂食沙拉沙星药饵的鱼增重6.9 g（范围6.3-7.4 g），未用药鱼增重5.8 g，最终体重高出约8% [2] - 试验1中，用药鱼增重比未用药鱼高40%，最终体重高出约10% [2] - 值得关注的是，在试验2和试验3的最后几天，提前11-14天接受过沙拉沙星药饵的鱼中观察到死亡率增加 [2] - 在土壤生物降解研究中，¹⁴C-沙拉沙星矿化为¹⁴CO₂的程度很低：壤土（80天）为0.58%，粉砂壤土（73天）为0.49%，砂质壤土（66天）为0.57% [1] - 有机挥发性物质低于施用放射性的0.01% [1] 在三个现场实验中，盐酸沙拉沙星（盐酸盐）均被证明可以成功治疗大肠杆菌。以 10 或 12.5 毫克/千克鮰鱼感染溶液的剂量添加到鱼饲料中，持续五天。在试验 1、试验 2 和试验 3 中，非组药物平均值分别为 43%、11% 和 59%。对于使用盐酸沙拉沙星的药物组，等效平均值分别为 68%、48% 和 73%。在每项试验中，盐酸沙拉沙星都被用作抗生素，它显着（P < 0.05）增加了生存率[3]。 |
| 动物实验 |
- 土壤生物降解研究：使用三种土壤类型（壤土、粉砂壤土、砂质壤土），有机质含量分别为5.8%、2.5%、1.3%。每瓶约50 g（干重当量）土壤。¹⁴C-盐酸沙拉沙星（比活度55.6 mCi/mmol或131.8 μCi/mg）以26.52 μCi或0.20 mg每50 g土壤施用（4 μg/g土壤）。加入未标记葡萄糖（约10 mg碳每50 g土壤）作为碳源。土壤在22 ± 3°C避光孵育。在第3、5、7、14、28、42、56天和终止时（砂质壤土：第66天，粉砂壤土：第73天，壤土：第80天）收集捕集液。加水维持土壤在50-70%田间持水量 [1]
- 田间试验1：土池（深0.9 m）中放置6个0.9 m方形聚乙烯网箱（网目0.6 cm）。沟鲶鱼种（10-13 cm，平均12 g），每箱150尾。药饵含500 mg沙拉沙星/kg饲料。以2.5%体重投喂（相当于12.5 mg沙拉沙星/kg鱼），连续5天。未用药对照组以相同比例投喂。5天治疗后，所有鱼以3%体重投喂非药饵14天。试验结束时计数并称重 [2] - 田间试验2：0.40公顷池塘（深1.2 m）。12个网箱（直径1.2 m，深1.2 m，网目0.6 cm）。沟鲶鱼种（7-11 cm，平均6.8 g），每箱200尾。含500 mg沙拉沙星/kg的药饵以2%体重投喂（10 mg/kg鱼），连续5天。未用药对照组以相同比例投喂。在确认首例爱德华氏菌相关死亡后开始治疗。5天治疗后，所有鱼以3%体重投喂非药饵14天 [2] - 田间试验3：六个0.06公顷池塘（深1.2 m）。每池放置3个网箱（2.4 × 1.2 × 1.2 m，网目0.6 cm）。沟鲶鱼种（7-10 cm，平均6.5 g），每箱250尾。治疗分组：沙拉沙星药饵（500 mg/kg，2%体重 = 10 mg/kg鱼）、Romet药饵（磺胺二甲氧嘧啶-奥美普林，100 mg/kg鱼，两倍推荐剂量）或非药饵。连续喂食5天。通过添加自然感染鱼（每池约3,000尾）和浸入10,000 CFU/mL爱德华氏菌液中60秒确保疾病传播 [2] - 土壤提取程序：土壤用乙腈:水（1:1，v/v）提取，3,000-3,500 rpm离心10分钟。倾出上清液。土壤沉淀进一步用吡哌酸:KOH（400 mg:1 mL 1 N KOH）提取。第一次提取加入100 mL振荡过夜，后续提取用50 mL振荡2小时。合并提取物进行HPLC分析 [1] - 土壤燃烧：PIP:KOH提取后，土壤残留物风干、匀浆，取三份等分样氧化测定结合到土壤中的放射性 [1] - HPLC分析条件：Nucleosil C18柱（150 × 4.6 mm，5 μm粒径）；流速1.0 mL/min；流动相A：0.1%三氟乙酸水溶液，流动相B：乙腈:甲醇（60:40，v/v）；梯度洗脱；280 nm检测；放射性检测器配600 μL液流池 [1] - 酸水解：将等体积的PIP:KOH提取物和2 N HCl在小瓶中混合，在60°C加热约10分钟，然后进行HPLC分析 [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- 沙拉沙星对土壤微生物无毒性；在80天研究期间，所有三种土壤的细菌种群在开始和结束时均≥5 × 10⁶ CFU/g干重土壤，证实沙拉沙星不抑制微生物生长 [1]
- 田间试验中未报告沙拉沙星治疗对鱼的不良反应；但在试验2和试验3的最后几天，沙拉沙星治疗组观察到死亡率增加 [2] - 这两篇文献中未描述沙拉沙星的LD50、肝毒性、肾毒性或其他详细毒性参数 [1][2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸沙拉沙星属于喹啉类药物。
- 盐酸沙拉沙星是一种氟喹诺酮类抗生素（分子式：C₃₈H₁F₁N₁O₃•HCl；分子量：421.84；CAS号：91296-87-6），已注册用于防治禽类疾病，并测试用于治疗沟鲶的爱德华氏菌感染 [1][2] - 该化合物是一种强效抗菌药，对多种革兰氏阴性动物健康病原体的MIC ≤0.1 μg/mL [1] - 沙拉沙星是一种喹啉-3-羧酸衍生物：1-(对氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(哌嗪基)-喹啉-3-羧酸 [1] - 在土壤中，沙拉沙星与有机质强结合；可提取性随有机质含量增加而降低：壤土（5.8% OM）中为25%，粉砂壤土（2.5% OM）中为73%，砂质壤土（1.3% OM）中为81%（使用PIP:KOH提取）[1] - 土壤中形成的极性降解组分可被酸水解并转化回沙拉沙星，表明可能是可逆的结合或复合物形成 [1] - 极性组分的形成似乎是表面催化的（粘土、有机质或金属），而非生物介导的 [1] - 在田间试验中，Romet（磺胺二甲氧嘧啶-奥美普林）以两倍推荐剂量（100 mg/kg）使用时存活率数值上更高（82%对比沙拉沙星的73%），但这种差异并非在所有存活率计算中均显著 [2] - 爱德华氏菌的抗生素耐药性是一个新兴问题：1990年，鉴定出12株对土霉素耐药、43株对Romet耐药、60株对两者均耐药的分离株 [2] |
| 分子式 |
C20H18CLF2N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
421.82
|
| 精确质量 |
421.1
|
| 元素分析 |
C, 56.95; H, 4.30; Cl, 8.40; F, 9.01; N, 9.96; O, 11.38
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| CAS号 |
91296-87-6
|
| 相关CAS号 |
Sarafloxacin;98105-99-8;Sarafloxacin-d8 hydrochloride trihydrate
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| PubChem CID |
56207
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
621.4±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
275ºC
|
| 闪点 |
329.6±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.633
|
| LogP |
2.09
|
| tPSA |
74.57
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
645
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1CN(CCN1)C2=C(C=C3C(=C2)N(C=C(C3=O)C(=O)O)C4=CC=C(C=C4)F)F.Cl
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| InChi Key |
KNWODGJQLCISLC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H17F2N3O3.ClH/c21-12-1-3-13(4-2-12)25-11-15(20(27)28)19(26)14-9-16(22)18(10-17(14)25)24-7-5-23-6-8-24;/h1-4,9-11,23H,5-8H2,(H,27,28);1H
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| 化学名 |
6-fluoro-1-(4-fluorophenyl)-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
A-56620; Sarafloxacin Hydrochloride; A 56620; A56620 HYDROCHLORIDE; 91296-87-6; Sarafloxacin HCl; Sarafin; SaraFlox WSP; A-56620n HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~19.75 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3707 mL | 11.8534 mL | 23.7068 mL | |
| 5 mM | 0.4741 mL | 2.3707 mL | 4.7414 mL | |
| 10 mM | 0.2371 mL | 1.1853 mL | 2.3707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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