- Bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) – Fluoroquinolone antibiotic that inhibits bacterial DNA replication [2]
- Edwardsiella ictaluri – Bactericidal antibacterial agent effective against this catfish pathogen [2]

- 沙拉沙星是一种强效抗菌药，对多种重要动物健康病原体（革兰氏阴性菌）的最低抑菌浓度（MIC）≤0.1 μg/mL；几种革兰氏阳性菌敏感性较低，真菌不受抑制 [1]
- 沙拉沙星在提取溶剂（乙腈:水，1:1，v/v；和吡哌酸:KOH溶液）中稳定，标准品暴露于这些溶剂时未观察到降解 [1]
- 在土壤提取研究中，¹⁴C-沙拉沙星的ACN:H₂O可提取放射性低于施用放射性的1% [1]
- ACN:H₂O提取物的HPLC分析显示多个组分，均低于施用放射性的1%；PIP:KOH提取物显示两个主要组分：极性组分（保留时间约4-5分钟）和未变化的沙拉沙星（保留时间约35分钟）[1]
- 极性降解组分可被酸水解，当提取物进行酸水解（2 N HCl，60°C，10分钟）时转化回沙拉沙星 [1]
- 从掺加¹⁴C-沙拉沙星的纯沙提取物中回收到的沙拉沙星完整无损，几乎没有观察到转化 [1]
- 灭菌土壤的HPLC组分谱与非灭菌土壤相似，表明沙拉沙星的转化是非生物性的、与土壤相关的现象 [1]

- 在三个自然感染爱德华氏菌的沟鲶田间试验中，以10或12.5 mg/kg鱼的剂量在饲料中连续5天给予沙拉沙星，与未用药对照组相比显著提高了存活率（P < 0.05）[2]
- 试验1：未用药组存活率43%，沙拉沙星用药组（12.5 mg/kg）存活率68%；体重增加显著更高（3.9 g vs 2.3 g，P < 0.05）[2]
- 试验2：未用药组存活率11%，沙拉沙星用药组（10 mg/kg）存活率48%；无论使用哪种存活率计算公式，存活率差异均显著（P < 0.05）[2]
- 试验3：未用药组存活率59%，沙拉沙星用药组（10 mg/kg）存活率73%，Romet用药组（100 mg/kg，两倍推荐剂量）存活率82%；两个用药组的存活率和体重增加均显著高于未用药对照组（P < 0.05）[2]
- 试验3中，喂食沙拉沙星药饵的鱼增重6.9 g（范围6.3-7.4 g），未用药鱼增重5.8 g，最终体重高出约8% [2]
- 试验1中，用药鱼增重比未用药鱼高40%，最终体重高出约10% [2]
- 值得关注的是，在试验2和试验3的最后几天，提前11-14天接受过沙拉沙星药饵的鱼中观察到死亡率增加 [2]
- 在土壤生物降解研究中，¹⁴C-沙拉沙星矿化为¹⁴CO₂的程度很低：壤土（80天）为0.58%，粉砂壤土（73天）为0.49%，砂质壤土（66天）为0.57% [1]
- 有机挥发性物质低于施用放射性的0.01% [1]

- 土壤生物降解研究：使用三种土壤类型（壤土、粉砂壤土、砂质壤土），有机质含量分别为5.8%、2.5%、1.3%。每瓶约50 g（干重当量）土壤。¹⁴C-盐酸沙拉沙星（比活度55.6 mCi/mmol或131.8 μCi/mg）以26.52 μCi或0.20 mg每50 g土壤施用（4 μg/g土壤）。加入未标记葡萄糖（约10 mg碳每50 g土壤）作为碳源。土壤在22 ± 3°C避光孵育。在第3、5、7、14、28、42、56天和终止时（砂质壤土：第66天，粉砂壤土：第73天，壤土：第80天）收集捕集液。加水维持土壤在50-70%田间持水量 [1]
- 田间试验1：土池（深0.9 m）中放置6个0.9 m方形聚乙烯网箱（网目0.6 cm）。沟鲶鱼种（10-13 cm，平均12 g），每箱150尾。药饵含500 mg沙拉沙星/kg饲料。以2.5%体重投喂（相当于12.5 mg沙拉沙星/kg鱼），连续5天。未用药对照组以相同比例投喂。5天治疗后，所有鱼以3%体重投喂非药饵14天。试验结束时计数并称重 [2]
- 田间试验2：0.40公顷池塘（深1.2 m）。12个网箱（直径1.2 m，深1.2 m，网目0.6 cm）。沟鲶鱼种（7-11 cm，平均6.8 g），每箱200尾。含500 mg沙拉沙星/kg的药饵以2%体重投喂（10 mg/kg鱼），连续5天。未用药对照组以相同比例投喂。在确认首例爱德华氏菌相关死亡后开始治疗。5天治疗后，所有鱼以3%体重投喂非药饵14天 [2]
- 田间试验3：六个0.06公顷池塘（深1.2 m）。每池放置3个网箱（2.4 × 1.2 × 1.2 m，网目0.6 cm）。沟鲶鱼种（7-10 cm，平均6.5 g），每箱250尾。治疗分组：沙拉沙星药饵（500 mg/kg，2%体重 = 10 mg/kg鱼）、Romet药饵（磺胺二甲氧嘧啶-奥美普林，100 mg/kg鱼，两倍推荐剂量）或非药饵。连续喂食5天。通过添加自然感染鱼（每池约3,000尾）和浸入10,000 CFU/mL爱德华氏菌液中60秒确保疾病传播 [2]
- 土壤提取程序：土壤用乙腈:水（1:1，v/v）提取，3,000-3,500 rpm离心10分钟。倾出上清液。土壤沉淀进一步用吡哌酸:KOH（400 mg:1 mL 1 N KOH）提取。第一次提取加入100 mL振荡过夜，后续提取用50 mL振荡2小时。合并提取物进行HPLC分析 [1]
- 土壤燃烧：PIP:KOH提取后，土壤残留物风干、匀浆，取三份等分样氧化测定结合到土壤中的放射性 [1]
- HPLC分析条件：Nucleosil C18柱（150 × 4.6 mm，5 μm粒径）；流速1.0 mL/min；流动相A：0.1%三氟乙酸水溶液，流动相B：乙腈:甲醇（60:40，v/v）；梯度洗脱；280 nm检测；放射性检测器配600 μL液流池 [1]
- 酸水解：将等体积的PIP:KOH提取物和2 N HCl在小瓶中混合，在60°C加热约10分钟，然后进行HPLC分析 [1]

吸收、分布和排泄
连续五天，对六只产蛋母鸡口服(14)C-沙拉沙星。首次给药后，连续15天收集鸡蛋。分离蛋黄和蛋白，并使用燃烧氧化器和闪烁计数法测定总放射性残留量(TRR)。给药第二天即可在蛋黄和蛋白中检测到放射性，并在停药后24小时达到峰值。此后，蛋白中沙拉沙星的TRR水平迅速下降，并在末次给药后2天检测不到；而蛋黄中的TRR水平下降速度则慢得多，并在停药后7天检测不到。高效液相色谱分析表明，在蛋清和蛋黄中，母体药物沙拉沙星均为主要成分。
本研究测定了氟喹诺酮类抗生素沙拉沙星在猪和肉鸡体内的药代动力学。猪单次静脉注射（iv）、肌内注射（im）或口服（po）给药，剂量分别为5 mg/kg（猪）和10 mg/kg（肉鸡）。采用非房室药代动力学模型分析血浆浓度曲线。静脉注射、肌内注射和口服给药后，猪的消除半衰期分别为3.37 ± 0.46、4.66 ± 1.34、7.20 ± 1.92 h，肉鸡的消除半衰期分别为2.53 ± 0.82、6.81 ± 2.04、3.89 ± 1.19 h。肌注和口服给药后，猪的生物利用度（F）分别为 81.8 ± 9.8% 和 42.6 ± 8.2%，肉鸡的生物利用度（F）分别为 72.1 ± 8.1% 和 59.6 ± 13.8%。猪和肉鸡的稳态分布容积（Vd(ss)）分别为 1.92 ± 0.27 L/kg 和 3.40 ± 1.26 L/kg，总清除率（ClB）分别为 0.51 ± 0.03 L/kg/hr 和 1.20 ± 0.20 L/kg/hr。此外，还测定了药时曲线下面积（AUC）、平均滞留时间（MRT）和平均吸收时间（MAT）。结果表明，与猪相比，肉鸡对沙拉沙星的吸收更快、分布更广泛、消除更快。根据测定的单剂量药代动力学参数，推荐的给药方案为：猪每12小时肌注10 mg/kg，肉鸡每8小时口服一次，可维持细菌感染时的有效血浆浓度，此时MIC90 < 0.25 μg/mL。
本研究在3月龄雌性新西兰白兔中考察了¹⁴C标记的沙拉沙星的吸收、代谢和排泄情况。将动物分为两组，每组3只，分别灌胃给予10 mg/kg体重的¹⁴C标记沙拉沙星碱。另取3只动物，静脉注射相同剂量。分别于口服给药后1、3、6、12和24小时采集其中一组动物的血样，并连续5天每日采集其他两组动物的尿液和粪便样本。口服给药后五天内，约11%的剂量经尿液排出，约79%经粪便排出。静脉给药后的尿液排泄情况表明，约16%的口服剂量被全身吸收。
将18只雌雄Sprague-Dawley大鼠分为五组，分别接受沙拉沙星治疗：一组单次静脉注射20 mg/kg体重；三组分别单次口服20、75或275 mg/kg体重；第五组连续14天每日口服1000 mg/kg体重。在单次给药组的第1天，分别于给药前和给药后0.5、1、2、4、6、8、12和24小时，以及14天给药组的第1天和第14天，从每组4只大鼠中采集血样。采用高效液相色谱法测定血浆和尿液样本中的沙拉沙星碱含量。……单次静脉注射或口服20 mg/kg体重沙拉沙星后，浓度-时间曲线下面积（AUC）的比较表明，其生物利用度约为12%。 AUC 与剂量的关系图在 275 mg/kg 体重以下呈线性，但在 1000 mg/kg 体重时偏离线性。
有关沙拉沙星（共 8 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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代谢/代谢物
本研究对两组各 6 名志愿者（分别单次口服 100 mg 或 200 mg 沙拉沙星）和两组各 5 名志愿者（分别单次口服 400 mg 或 800 mg 沙拉沙星）的药代动力学和代谢进行了研究。……沙拉沙星的代谢似乎主要涉及哌嗪基取代基的氧化降解，首先生成 3'-氧代沙拉沙星。后续氧化反应生成乙二胺取代的喹诺酮，后者进一步氧化为氨基喹诺酮。乙二胺取代的喹诺酮的血浆浓度与母体药物的血浆浓度相似，但其平均AUC始终仅为沙拉沙星的约6%。氨基喹诺酮在血浆和尿液中的浓度显著低于乙二胺取代的喹诺酮。由于荧光较弱，3'-氧代沙拉沙星未在血浆中检测到。在尿液中，主要的药物相关峰是沙拉沙星，占所有尿代谢物的75-80%。服用沙拉沙星后，尿液中的主要代谢物初步鉴定为3'-氧代沙拉沙星，其浓度通常为沙拉沙星的三分之一至四分之一。母体药物及其代谢物的总尿液回收率较低，且呈剂量依赖性，随着剂量从100 mg增加到800 mg，回收率从24%下降到10%。下降幅度与剂量标准化AUC的下降幅度相似。氨基喹诺酮类、乙二胺取代的喹诺酮类及其结合物合计占尿液排泄量的<7%。
……（未说明品种、性别和数量）犬只口服或静脉注射10 mg/kg体重剂量的¹⁴C-沙拉沙星碱。/……约79%的10 mg/kg体重剂量的¹⁴C-沙拉沙星碱以未代谢的母体药物形式从尿液和粪便中排出。在胆汁中，未代谢的母体药物及其葡萄糖醛酸苷的比例大致相等。
为了研究兽用氟喹诺酮类药物的微生物生物转化，将拉曼毛霉(Mucor ramannianus)在含有沙拉沙星的蔗糖/蛋白胨肉汤中培养18天。用乙酸乙酯提取培养物，并用液相色谱法分析提取物。通过质谱和1H核磁共振波谱鉴定出两种代谢物（分别占A280的26%和15%），分别为N-乙酰沙拉沙星和去乙烯-N-乙酰沙拉沙星。去乙烯-N-乙酰沙拉沙星的生物合成此前未见报道。

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生物半衰期
对22名年龄在20至39岁之间的健康男性志愿者单次口服100、200、400或800 mg沙拉沙星。 ……在100、200、400和800 mg剂量下，平均终末半衰期分别为9、9、10和11小时。
本研究测定了氟喹诺酮类抗生素沙拉沙星在猪和肉鸡体内的药代动力学，分别采用静脉注射（iv）、肌肉注射（im）或口服（po）给药，单次剂量分别为5 mg/kg（猪）或10 mg/kg（肉鸡）。……静脉注射、肌肉注射和口服给药后，猪的消除半衰期分别为3.37 ± 0.46、4.66 ± 1.34和7.20 ± 1.92小时，肉鸡的消除半衰期分别为2.53 ± 0.82、6.81 ± 2.04和3.89 ± 1.19小时。本研究在水温24℃下，以15 mg/kg体重的剂量，通过灌胃法对鳗鱼（Anguilla anguilla）进行了沙拉沙星的药代动力学研究。分布速率常数（α）为0.085 hr⁻¹（r=0.972），半衰期（t₁₀α）为8.15 hr。消除速率常数（β）为0.023 hr⁻¹（r=0.909），半衰期（t₁₀β）为30.13 hr。

毒性概述
识别和用途：沙拉沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物。在兽医学中，它用于治疗和控制家禽的细菌感染。沙拉沙星也用于水产养殖，治疗鲑科鱼类的疖病、弧菌病和肠道红口病。人体暴露和毒性：在一组健康男性志愿者中研究了单次口服沙拉沙星的安全性。6 名受试者接受了 100 mg 沙拉沙星，6 名接受了 200 mg，5 名接受了 400 mg，5 名接受了 800 mg。最常见的不良反应是头晕和乏力。接受最低剂量的受试者报告了情绪不稳、嗜睡和呃逆。一项研究还考察了连续7天口服沙拉沙星的安全性，受试者为6名健康男性志愿者，分别接受每12小时100毫克、每12小时200毫克或每6小时100毫克的剂量。最常见的不良反应是乏力和头晕。安慰剂组最常见的不良反应是乏力和嗜睡。动物研究：在一项膳食适口性研究中，将沙拉沙星作为饲料添加剂，喂给4组（每组5只，雌雄各5只，4-5周龄）大鼠，持续两周。在饲料中沙拉沙星含量高达10,000毫克/千克的动物中，未观察到明显的毒性或死亡迹象。在饲料中沙拉沙星含量为50,000毫克/千克的大鼠中，观察到与治疗相关的副作用，包括脱发、消瘦、脱水、采食量减少和体重增加。在为期15天的试验中，将沙拉沙星作为饲料添加剂，分别喂饲4组（每组5只，雌雄各5只，4-5周龄）小鼠。饲喂含沙拉沙星剂量高达10,000 mg/kg饲料的小鼠未出现明显的毒性反应或死亡。在饲喂含沙拉沙星剂量为25,000和50,000 mg/kg饲料的小鼠中，仅观察到采食量和体重增加减少与治疗相关的效应。此外，还将沙拉沙星作为饲料添加剂，分别喂饲60只（雌雄各60只，剂量分别为150、750和3000 mg/kg体重/天）小鼠。每组另取10只（雌雄各10只）小鼠，于52周时进行血液学评估并处死。由于死亡率过高，致癌性试验于78周终止。在中剂量组和高剂量组中，雌雄小鼠的死亡率均有所增加。在中剂量和高剂量组中，雌性动物出现肾毒性。在高剂量组中，雄性动物出现胆囊结石和尿路结石。所有剂量组的雄性和雌性动物均出现盲肠扩张，中剂量和高剂量组的雄性和雌性动物还出现盲肠扭转。未发现致癌性证据。一项针对大鼠的三代生殖毒性研究，每代包含30只雄性和30只雌性大鼠。在繁殖前至少70天开始，每天通过灌胃给予大鼠75、275或1000 mg/kg体重的沙拉沙星碱。对F0代大鼠进行尸检发现，其胃肠道内容物呈红色和/或胃内出现红色病灶。在第一代雌性亲代动物中，中剂量组和高剂量组的绝对肝脏重量和相对肝脏重量均显著降低。第二代雄性和雌性亲代动物以及第三代雄性亲代动物在中剂量组和高剂量组的相对肝脏重量也显著降低。第三代雌性亲代动物在高剂量组的相对肝脏重量也降低。一项发育毒性研究在三组共18只人工授精的白兔中进行，这些白兔在妊娠第6-18天每天灌胃一次沙拉沙星，剂量分别为15、35或75 mg/kg体重/天。14只雌兔在妊娠第21-29天之间流产。外部检查显示，高剂量组一窝中的6只胎儿存在畸形，报告为腕关节和/或跗关节屈曲。内脏检查显示，高剂量组一窝中的5只胎儿存在畸形，报告为脑积水。高剂量组一窝仔鼠中有6只胎儿出现骨骼畸形，报告为软骨骨骼异常。中剂量组两窝仔鼠中观察到3只畸形。唯一不受治疗影响的参数是黄体平均数、着床位点数、每窝活胎数以及按计划取出胎儿时的平均着床后丢失率。在35和75 mg/kg体重/天的剂量下，平均胎儿体重出现剂量相关性下降。致畸作用被认为是继发于母体毒性，并非直接归因于治疗。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50 >8,000 mg/kg体重
小鼠口服LD50 >8,000 mg/kg体重

[1]. Aerobic biodegradation of (14C)-sarafloxacin hydrochloride in soil. Environmental Toxicology and Chemistry, 1997. 16(3): p. 462-471.

[2]. Effects of sarafloxacin hydrochloride on human enteric bacteria under simulated human gut conditions. Vet Q, 1995 Mar;17(1):1-5.

[3]. Field efficacy trials of the antibacterial sarafloxacin-hydrochloride (A-56620) for treatment of Edwardsiella ictaluri infections in channel catfish. Journal of aquatic animal health, 1992. 4(4): p. 244-251.

6-氟-1-(4-氟苯基)-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸属于喹啉类化合物。
沙拉沙星是一种喹诺酮类抗生素，其生产商雅培公司在获得美国或加拿大的上市许可前就已停止生产。

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治疗用途
兽药：沙拉沙星用于治疗和控制由大肠杆菌和沙门氏菌引起的家禽细菌感染。
兽药：鸡感染大肠杆菌O78血清型时可使用抗生素沙拉沙星进行治疗。已开展三项试验，研究该药物对实验感染大肠杆菌的鸡的疗效。感染后对禽类进行为期10天的监测，记录其平均日增重（ADG）和饲料转化率（FCR），并评估尸检病理。在第一项实验中，感染后连续3天在饮用水中添加沙拉沙星（20 mg/L，相当于5 mg/kg活重/天），使死亡率从75%降至27%，但治疗组禽类的ADG仍低于未感染的对照组。在第二项实验中，将相同剂量的沙拉沙星加入饮用水中，但仅持续2小时，也显著降低了死亡率，ADG和FCR也显著改善。在第三项实验中，测试了药物的剂量依赖性。每组禽类分别在感染后2小时内开始给予5 mg/kg/天和10 mg/kg/天的沙拉沙星。快速给药完全阻止了死亡，同时日增重和饲料转化率与未感染的对照组相似。
药物（兽用）：获准用于水产养殖的抗生素：沙拉沙星——适用于治疗鲑科鱼类的疖病、弧菌病和肠道红口病。

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- 盐酸沙拉沙星是一种氟喹诺酮类抗生素（分子式：C₃₈H₁F₁N₁O₃•HCl；分子量：421.84；CAS号：91296-87-6），已注册用于防治禽类疾病，并测试用于治疗沟鲶的爱德华氏菌感染 [1][2]
- 该化合物是一种强效抗菌药，对多种革兰氏阴性动物健康病原体的MIC ≤0.1 μg/mL [1]
- 沙拉沙星是一种喹啉-3-羧酸衍生物：1-(对氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(哌嗪基)-喹啉-3-羧酸 [1]
- 在土壤中，沙拉沙星与有机质强结合；可提取性随有机质含量增加而降低：壤土（5.8% OM）中为25%，粉砂壤土（2.5% OM）中为73%，砂质壤土（1.3% OM）中为81%（使用PIP:KOH提取）[1]
- 土壤中形成的极性降解组分可被酸水解并转化回沙拉沙星，表明可能是可逆的结合或复合物形成 [1]
- 极性组分的形成似乎是表面催化的（粘土、有机质或金属），而非生物介导的 [1]
- 在田间试验中，Romet（磺胺二甲氧嘧啶-奥美普林）以两倍推荐剂量（100 mg/kg）使用时存活率数值上更高（82%对比沙拉沙星的73%），但这种差异并非在所有存活率计算中均显著 [2]
- 爱德华氏菌的抗生素耐药性是一个新兴问题：1990年，鉴定出12株对土霉素耐药、43株对Romet耐药、60株对两者均耐药的分离株 [2]

C20H17F2N3O3

385.37

385.124

C, 62.33; H, 4.45; F, 9.86; N, 10.90; O, 12.45

98105-99-8

Sarafloxacin hydrochloride;91296-87-6;Sarafloxacin-d8 hydrochloride trihydrate

56208

Typically exists as solid at room temperature

1.436 g/cm3

621.4ºC at 760 mmHg

112-114 °C

329.6ºC

1.633

2.77

74.57

2

8

3

28

645

0

O=C(C1=CN(C2=CC=C(F)C=C2)C3=C(C=C(F)C(N4CCNCC4)=C3)C1=O)O

XBHBWNFJWIASRO-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C20H17F2N3O3/c21-12-1-3-13(4-2-12)25-11-15(20(27)28)19(26)14-9-16(22)18(10-17(14)25)24-7-5-23-6-8-24/h1-4,9-11,23H,5-8H2,(H,27,28)

6-fluoro-1-(4-fluorophenyl)-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid

A 56620; A-56620; Sarafloxacin

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。