- Bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) – Fluoroquinolone antibiotic that inhibits bacterial DNA replication [2]
- Edwardsiella ictaluri – Bactericidal antibacterial agent effective against this catfish pathogen [2]
Sarafloxacin targets bacterial DNA gyrase (topoisomerase II) and topoisomerase IV, which are essential enzymes for bacterial DNA replication, transcription, and repair. By inhibiting these enzymes, sarafloxacin prevents the supercoiling and relaxation of bacterial DNA, leading to the inhibition of DNA replication and transcription, and ultimately bacterial cell death. The compound is a quinolone antibiotic that inhibits the topoisomerase II ligase domain. Sarafloxacin is effective against a range of Gram-negative and some Gram-positive bacteria, including Escherichia coli and other pathogens.

沙拉沙星是一种强效抗菌剂，对许多重要的动物健康病原体（革兰氏阴性菌）的最低抑菌浓度 (MIC) ≤0.1 μg/mL；一些革兰氏阳性菌的敏感性较低，且对真菌无抑制作用 [1]
- 沙拉沙星在提取溶剂（乙腈：水，1:1，v/v；以及哌啶酸：KOH 溶液）中表现出稳定性，当标准品暴露于这些溶剂中时未观察到降解 [1]
- 在土壤提取研究中，ACN:H₂O 可提取的¹⁴C-沙拉沙星的放射性低于施加放射性的 1% [1]
- ACN:H₂O 提取物的 HPLC 分析显示有几种成分，所有成分的放射性均低于施加放射性的 1%； PIP:KOH 提取物显示两种主要成分：极性成分（保留时间约 4-5 分钟）和未改变的沙拉沙星（保留时间约 35 分钟）[1]
- 极性降解成分可被酸水解，当提取物经酸水解（2 N HCl，60°C，10 分钟）时，可转化回沙拉沙星[1]
- 从添加了 ¹⁴C-沙拉沙星的纯沙提取物中回收了完整的沙拉沙星，几乎没有观察到转化[1]
- 无菌土壤与非无菌土壤的 HPLC 成分谱相似，表明沙拉沙星的转化是一种非生物的、与土壤相关的现象[1]
体外实验表明，沙拉沙星对多种致病菌具有广谱抗菌活性。它对大肠杆菌和沙门氏菌等革兰氏阴性菌以及某些革兰氏阳性菌有效。该化合物的抗菌活性已在标准微生物药敏试验中得到证实，其最低抑菌浓度 (MIC) 因微生物种类而异。沙拉沙星对引起家禽和水产养殖感染的病原体尤其有效。

在三项针对自然感染爱德华氏菌（Edwardsiella ictaluri）的斑点叉尾鮰的田间试验中，以10或12.5 mg/kg鱼的剂量在饲料中添加沙拉沙星，连续5天，与未用药的对照组相比，显著提高了存活率（P < 0.05）[2]
- 试验1：未用药组存活率为43%，沙拉沙星组（12.5 mg/kg）存活率为68%；体重增加显著更高（3.9 g vs 2.3 g，P < 0.05）[2]
- 试验2：未用药组存活率为11%，沙拉沙星组（10 mg/kg）存活率为48%；无论使用何种生存方程，生存差异均具有统计学意义（P < 0.05）[2]
- 试验 3：未用药组生存率为 59%，沙拉沙星治疗组（10 mg/kg）生存率为 73%，罗美特治疗组（100 mg/kg，推荐剂量的两倍）生存率为 82%；两个用药组的存活率和体重增加均显著高于未用药的对照组（P < 0.05）[2]
- 在试验3中，饲喂沙拉沙星药物饲料的鱼体重增加了6.9克（范围6.3-7.4克），而未用药的鱼体重增加了5.8克，最终体重增加了约8%[2]
- 在试验1中，用药鱼的体重增加了40%，最终体重增加了约10%[2]
- 值得注意的是，在试验2和3的最后几天，11-14天前饲喂沙拉沙星药物饲料的鱼的死亡率有所增加[2]
- 在土壤生物降解研究中，¹⁴C-沙拉沙星矿化为¹⁴CO₂的效率较低：在壤土中为0.58%（80天），在粉砂中为0.49%。壤土中放射性物质的释放量为73天，砂壤土中为0.57%（66天）[1]
- 有机挥发物含量低于施用放射性物质的0.01%[1]
在体内，沙拉沙星已用于兽医学中治疗家禽和水产养殖中的细菌感染。它获准用于治疗鸡白痢（由沙门氏菌引起）、禽大肠杆菌病（由大肠杆菌引起）、禽霍乱、传染性鼻炎、猪链球菌病和猪支原体肺炎等感染。该化合物的疗效已在食用动物的临床研究中得到证实。沙拉沙星通过饲料或饮水口服给药。

由于沙拉沙星的抗菌活性通常采用微生物学方法进行评估，因此通常不使用无细胞酶/受体结合试验对其进行评价。然而，可以通过测定其抑制DNA促旋酶或拓扑异构酶IV的能力来研究该化合物的作用机制。在这些试验中，将纯化的细菌DNA促旋酶或拓扑异构酶IV与DNA底物和ATP在不同浓度的沙拉沙星存在下孵育，并测量DNA超螺旋或松弛的程度。

沙拉沙星的体外细胞试验采用标准微生物药敏试验方法进行。最低抑菌浓度 (MIC) 的测定采用肉汤稀释法或琼脂稀释法，并遵循临床和实验室标准协会 (CLSI) 指南。药敏试验使用多种细菌菌株，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。抑菌圈大小也可通过纸片扩散法测定。这些试验证实了沙拉沙星的抗菌活性，并指导其在兽医领域的应用。

土壤生物降解研究：选取三种土壤类型（壤土、粉壤土、砂壤土），其有机质含量分别为5.8%、2.5%和1.3%。每个烧瓶中装入约50克（干重当量）土壤。每50克土壤中添加26.52微居里或0.20毫克的¹⁴C-沙拉沙星盐酸盐（比活度为55.6毫居里/毫摩尔或131.8微居里/毫克，即4微克/克土壤）。添加未标记的葡萄糖（约10毫克碳/50克土壤）作为碳源。土壤在22±3℃的黑暗条件下培养。分别于第3、5、7、14、28、42、56天以及试验结束时（砂壤土：第66天，粉壤土：第73天，壤土：第80天）收集捕集液。加水以保持土壤田间持水量的50-70% [1]
- 田间试验1：在土池（深0.9米）中设置6个0.9米见方的聚乙烯网箱（网目0.6厘米）。养殖斑点叉尾鮰鱼苗（10-13厘米，平均12克），每个网箱150尾。药用饲料中含有500毫克/千克饲料的沙拉沙星。连续5天，鱼的投喂量为体重的2.5%（相当于每公斤鱼摄入12.5毫克沙拉沙星）。未添加药物的对照组投喂量相同。经过5天的治疗后，所有鱼均饲喂不含药物的饲料，投喂量为体重的3%，持续14天。试验结束时对鱼进行计数和称重。[2]
- 田间试验2：0.40公顷池塘（水深1.2米）。12个网箱（直径1.2米，深度1.2米，网目0.6厘米）。养殖斑点叉尾鮰鱼苗（7-11厘米，平均6.8克），每个网箱200尾。饲喂含500毫克/千克沙拉沙星的药物饲料，投喂量为体重的2%（10毫克/千克鱼），持续5天。对照组饲喂相同剂量的不含药物的饲料。当确认首例与鲶鱼脑炎病毒（E. ictaluri）相关的死亡时开始治疗。经过5天的治疗后，所有鱼均饲喂不含药物的饲料，投喂量为体重的3%，持续14天。[2]
- 田间试验3：6个0.06公顷池塘（水深1.2米）。每个池塘设置三个网箱（2.4 × 1.2 × 1.2 米，网目 0.6 厘米）。养殖斑点叉尾鮰鱼苗（7-10 厘米，平均 6.5 克），每个网箱 250 尾。处理方法：投喂含沙拉沙星的饲料（500 毫克/千克，相当于体重的 2% = 10 毫克/千克鱼），投喂含罗美特（磺胺二甲嘧啶-奥美托普林，100 毫克/千克鱼，推荐剂量的两倍），或不投喂含药饲料。连续投喂 5 天。通过添加自然感染的鱼（每个池塘约 3000 尾）并将其浸入 10000 个/毫升的鲶鱼埃希氏菌细胞溶液中 60 秒来确保疾病传播[2]
- 土壤提取程序：用乙腈：水（1:1，v/v）提取土壤，以 3000-3500 转/分钟离心 10 分钟。倾析上清液。将土壤颗粒进一步用哌啶酸：KOH（400 mg：1 mL 1 N KOH）提取。第一次提取用100 mL溶液振荡过夜，随后每次提取用50 mL溶液提取2小时。合并提取液，用高效液相色谱法（HPLC）分析[1]
- 土壤燃烧：经哌啶酸：KOH提取后，将土壤残渣风干、均质化，取三份等分试样进行氧化，以测定土壤中结合的放射性[1]
- HPLC分析条件：Nucleosil C18色谱柱（150 × 4.6 mm，5 μm粒径）；流速1.0 mL/min；流动相A：0.1%三氟乙酸水溶液；流动相B：乙腈：甲醇（60:40，v/v）；梯度洗脱；检测波长280 nm；使用 600 μL 液体池的放射性检测器 [1]
- 酸水解：将等体积的 PIP:KOH 提取物和 2 N HCl 混合于小瓶中，在 60°C 下加热约 10 分钟，然后用高效液相色谱法 (HPLC) 分析 [1]
在禽类和水产养殖动物中开展了沙拉沙星的体内动物实验，以评估其治疗细菌感染的疗效。鸡、猪或鱼感染细菌病原体后，通过口服或添加到饲料或水中的方式给予沙拉沙星治疗。主要终点包括存活率、组织中细菌清除率和临床症状改善。这些研究支持该化合物获准用于兽药，成为首个获得 FDA 批准用于食用动物的氟喹诺酮类药物。

吸收、分布和排泄
六只产蛋母鸡连续五天口服¹⁴C-沙拉沙星。首次给药后连续15天收集鸡蛋。分离蛋黄和蛋白，并采用燃烧氧化器和闪烁计数法测定总放射性残留量（TRR）。给药后第二天即可在蛋黄和蛋白中检测到放射性，并在停药24小时后达到峰值。随后，蛋白中沙拉沙星的TRR水平迅速下降，并在最后一次给药后2天无法检测到；而蛋黄中的TRR水平下降速度较慢，并在停药7天后无法检测到。高效液相色谱分析表明，母体药物沙拉沙星是蛋清和蛋黄中的主要成分。本研究测定了氟喹诺酮类抗生素沙拉沙星在猪和肉鸡体内的药代动力学。猪分别单次静脉注射（iv）、肌内注射（im）或口服（po）5 mg/kg，肉鸡单次口服10 mg/kg。采用非房室药代动力学模型分析血浆浓度曲线。猪静脉注射、肌内注射和口服给药后的消除半衰期分别为3.37 ± 0.46 h、4.66 ± 1.34 h和7.20 ± 1.92 h，肉鸡静脉注射、肌内注射和口服给药后的消除半衰期分别为2.53 ± 0.82 h、6.81 ± 2.04 h和3.89 ± 1.19 h。猪肌内注射和口服给药后的生物利用度（F）分别为 81.8 ± 9.8% 和 42.6 ± 8.2%，肉鸡肌内注射和口服给药后的生物利用度分别为 72.1 ± 8.1% 和 59.6 ± 13.8%。猪和肉鸡的稳态分布容积（Vd(ss)）分别为 1.92 ± 0.27 L/kg 和 3.40 ± 1.26 L/kg，总清除率（ClB）分别为 0.51 ± 0.03 L/kg/hr 和 1.20 ± 0.20 L/kg/hr。此外，还测定了药时曲线下面积（AUC）、平均滞留时间（MRT）和平均吸收时间（MAT）。结果表明，与猪相比，肉鸡对沙拉沙星的吸收更快、分布更广泛、清除也更快。根据测定的单剂量药代动力学参数，推荐给药方案为：猪每12小时肌注10 mg/kg，肉鸡每8小时口服一次，该方案可在细菌感染期间维持有效的血浆浓度，此时MIC90 < 0.25 μg/mL。本研究探讨了¹⁴C标记的沙拉沙星在3月龄雌性新西兰白兔体内的吸收、代谢和排泄情况。将动物分为两组，每组三只。一组灌胃给予10 mg/kg体重的¹⁴C标记的沙拉沙星，其余三组静脉注射相同剂量。分别于给药后1、3、6、12和24小时采集一组动物的血样，并连续五天每日采集另外两组动物的尿液和粪便样本。口服给药后五天内，约11%的剂量经尿液排出，约79%经粪便排出。静脉给药后的尿液排泄情况表明，约16%的口服剂量被全身吸收。18只雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠被随机分为五组，分别接受沙拉沙星治疗：一组单次静脉注射20 mg/kg体重；三组分别单次口服20、75或275 mg/kg体重；第五组连续14天每日口服1000 mg/kg体重。在单次给药组的第1天、给药前以及给药后0.5、1、2、4、6、8、12和24小时，以及14天给药组的第1天和第14天，分别从每组4只大鼠采集血样。单次静脉或口服20 mg/kg体重的沙拉沙星后，其浓度-时间曲线下面积（AUC）显示生物利用度约为12%。AUC与剂量曲线在275 mg/kg体重以下呈线性关系，但在1000 mg/kg体重时偏离线性。有关沙拉沙星吸收、分布和排泄的更完整数据（共8项），请访问HSDB记录页面。

---

代谢/代谢物
本研究考察了沙拉沙星在两组各6名志愿者（分别单次口服100 mg或200 mg）和两组各5名志愿者（分别单次口服400 mg或800 mg）体内的药代动力学和代谢情况。 …沙拉沙星的代谢似乎主要涉及哌嗪取代基的氧化降解，最初生成3'-氧代沙拉沙星。随后的氧化生成乙二胺取代的喹诺酮，后者进一步氧化为氨基喹诺酮。乙二胺取代的喹诺酮的血浆浓度与母体药物相似，但其平均AUC始终仅为沙拉沙星的约6%。氨基喹诺酮在血浆和尿液中的浓度显著低于乙二胺取代的喹诺酮。由于荧光较弱，未在血浆中检测到3'-氧代沙拉沙星。在尿液中，主要的药物相关峰是沙拉沙星，占所有尿代谢物的75-80%。服用沙拉沙星后，初步鉴定出主要的尿代谢物为3'-氧代沙星，其浓度通常为沙拉沙星的三分之一至四分之一。母体药物及其代谢物的总尿回收率较低，且呈剂量依赖性，随着剂量从100 mg增加到800 mg，回收率从24%下降到10%。这种下降与剂量标准化AUC的下降相似。氨基喹诺酮类、乙二胺取代的喹诺酮类及其结合物占尿排泄量的<7%。……（未注明品种、性别和剂量）犬只口服或静脉注射10 mg/kg体重的¹⁴C-沙拉沙星。约79%的14C-沙拉沙星（10 mg/kg体重剂量）以未代谢的原药形式经尿液和粪便排出。在胆汁中，未代谢的原药及其葡萄糖醛酸苷的比例大致相等。为了研究兽用氟喹诺酮类药物的微生物转化，将拉曼毛霉（Mucor ramannianus）在含有沙拉沙星的蔗糖/蛋白胨肉汤中培养18天。用乙酸乙酯萃取培养物，并用液相色谱法分析提取物。通过质谱和1H NMR光谱鉴定出两种代谢物（分别占A280的26%和15%）：N-乙酰沙拉沙星和去亚乙基-N-乙酰沙拉沙星。去亚乙基-N-乙酰沙拉沙星的生物合成此前未见报道。生物半衰期：22名年龄在20至39岁之间的健康男性志愿者分别单次口服100、200、400或800 mg的沙拉沙星。……在100、200、400和800 mg剂量下，平均终末半衰期分别为9、9、10和11小时。本研究测定了氟喹诺酮类抗生素沙拉沙星在猪和肉鸡体内的药代动力学，分别采用静脉注射（iv）、肌肉注射（im）或口服（po）给药，猪的单次剂量为5 mg/kg，肉鸡的单次剂量为10 mg/kg。 …静脉注射、肌肉注射和口服给药后，猪体内的消除半衰期分别为3.37 ± 0.46、4.66 ± 1.34和7.20 ± 1.92小时，肉鸡体内的消除半衰期分别为2.53 ± 0.82、6.81 ± 2.04和3.89 ± 1.19小时。本研究在24℃水温下，以15 mg/kg体重的剂量，通过灌胃法研究了沙拉沙星在鳗鱼（Anguilla anguilla）体内的药代动力学。分布速率常数（α）为0.085 hr⁻¹（r=0.972），半衰期（t₁₀α）为8.15小时。消除速率常数 (β) 为 0.023 hr⁻¹ (r=0.909)，半衰期 (t₁₀β) 为 30.13 小时。
沙拉沙星的分子量为 385.37 g/mol，分子式为 C20H17F2N3O3。该化合物可溶于水性溶剂，并已配制成用于兽用口服制剂。在推荐的储存条件下，该化合物稳定。兽医药代动力学研究已对目标动物物种的半衰期、Cmax 和生物利用度等详细药代动力学参数进行了表征。该化合物主要经肾脏排泄。

毒性概述
识别和用途：沙拉沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药物。在兽医学中，它用于治疗和控制家禽的细菌感染。沙拉沙星也用于水产养殖，治疗鲑科鱼类的疖病、弧菌病和肠道红口病。人体暴露和毒性：在一组健康男性志愿者中研究了单次口服沙拉沙星的安全性。6 名受试者接受了 100 mg 沙拉沙星，6 名接受了 200 mg，5 名接受了 400 mg，5 名接受了 800 mg。最常见的不良反应是头晕和疲劳。接受最低剂量的受试者报告了情绪不稳定、嗜睡和呃逆。一项研究还考察了六名健康男性志愿者连续7天口服沙拉沙星的安全性，他们分别接受了每12小时100毫克、每12小时200毫克或每6小时100毫克的剂量。最常见的不良反应是疲劳和头晕。安慰剂组最常见的不良反应是疲劳和嗜睡。动物研究：在一项饲料适口性研究中，沙拉沙星作为饲料添加剂，喂给四组大鼠（每组5只，5只雄性，5只雌性，4-5周龄），持续两周。在饲喂含高达10,000毫克/千克沙拉沙星饲料的动物中，未观察到明显的毒性或死亡迹象。在饲喂含50,000 mg/kg沙拉沙星饲料的大鼠中观察到与治疗相关的副作用，包括脱发、消瘦、脱水、采食量减少和体重增加。在一项为期15天的试验中，将沙拉沙星作为饲料添加剂添加到四组小鼠（每组n=5，5只雄性，5只雌性，4-5周龄）中。饲喂含高达10,000 mg/kg沙拉沙星饲料的小鼠未出现明显的毒性或死亡。在饲喂含25,000和50,000 mg/kg沙拉沙星饲料的小鼠中，仅观察到与治疗相关的采食量减少和体重增加。此外，在60只小鼠（60只雄性和60只雌性，剂量分别为150、750和3000 mg/kg体重/天）中，将沙拉沙星作为饲料添加剂。从每组中另取10只小鼠（10只雄性和10只雌性）进行血液学评估，并在52周时处死。由于死亡率过高，致癌性研究在78周时终止。中剂量组和高剂量组的雄性和雌性小鼠均观察到死亡率增加。中剂量组和高剂量组的雌性小鼠均观察到肾毒性。高剂量组的雄性小鼠观察到胆结石和泌尿道结石。所有剂量组的雄性和雌性小鼠均观察到盲肠扩张，中剂量组和高剂量组的雄性和雌性小鼠还观察到盲肠扭转。未发现致癌性证据。一项针对大鼠的三代生殖毒性研究也已完成，每代包含30只雄性和30只雌性。大鼠每日灌胃给予沙拉沙星，剂量分别为75、275或1000 mg/kg体重，给药至少在交配前70天开始。F0代大鼠的尸检显示胃肠道内容物呈红色和/或胃部出现红色病变。在第一代雌性亲本中，中剂量组和高剂量组的肝脏绝对重量和相对重量均显著降低。第二代雄性和雌性亲本以及第三代雄性亲本在中剂量组和高剂量组中也表现出肝脏相对重量的显著降低。第三代雌性亲本在高剂量组中也表现出肝脏相对重量的降低。一项发育毒性研究纳入了18只人工授精的白兔，分为三组，分别于妊娠第6至18天每日灌胃给予沙拉沙星，剂量分别为15、35或75 mg/kg体重/天。14只雌兔在妊娠第21至29天流产。高剂量组一窝6只胎儿经外部检查发现畸形，表现为腕关节和/或跗关节屈曲。高剂量组一窝5只胎儿经内脏检查发现畸形，表现为脑积水。高剂量组一窝6只胎儿经骨骼检查发现畸形，表现为软骨骨骼异常。中剂量组两窝共3只胎儿观察到畸形。唯一不受治疗影响的参数是黄体平均数、着床位点数、每窝活胎数以及预定取胎时的平均着床后丢失率。在剂量为 35 和 75 mg/kg 体重/天时，观察到平均胎儿体重呈剂量相关性下降。致畸性被认为是继发于母体毒性，并非直接归因于治疗。

---

非人类毒性值
大鼠口服 LD50 >8,000 mg/kg 体重
小鼠口服 LD50 >8,000 mg/kg 体重
沙拉沙星已在兽医毒理学研究中进行过评估。作为一种氟喹诺酮类抗生素，它可能引起不良反应，包括胃肠道紊乱，极少数情况下还会导致幼年动物软骨损伤。该化合物已获准用于食用动物，但需遵守适当的停药期以确保食品安全。环境研究已评估了该化合物在土壤和水中的持久性和降解情况。

[1]. Aerobic biodegradation of (14C)-sarafloxacin hydrochloride in soil. Environmental Toxicology and Chemistry, 1997. 16(3): p. 462-471.

[2]. Effects of sarafloxacin hydrochloride on human enteric bacteria under simulated human gut conditions. Vet Q, 1995 Mar;17(1):1-5.

[3]. Field efficacy trials of the antibacterial sarafloxacin-hydrochloride (A-56620) for treatment of Edwardsiella ictaluri infections in channel catfish. Journal of aquatic animal health, 1992. 4(4): p. 244-251.

6-氟-1-(4-氟苯基)-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸属于喹啉类化合物。沙拉沙星是一种喹诺酮类抗生素，其生产商雅培公司在获得美国或加拿大的上市许可前已停止生产。
治疗用途
兽药：沙拉沙星用于治疗和控制由大肠杆菌和沙门氏菌引起的家禽细菌感染。兽药：抗生素沙拉沙星可用于治疗感染大肠杆菌O78血清型的鸡。已开展三项试验，研究该药物对实验感染大肠杆菌的鸡的疗效。家禽在感染后接受10天的监测，记录平均日增重（ADG）和饲料转化率（FCR），并评估尸检病理。在第一项实验中，感染后连续三天在饮用水中添加沙拉沙星（20 mg/L，相当于 5 mg/kg 体重/天），死亡率从 75% 降至 27%，但治疗组的日增重（ADG）仍低于未感染的对照组。在第二项实验中，在饮用水中添加相同剂量的沙拉沙星，但仅持续 2 小时，也显著降低了死亡率，并且日增重和饲料转化率（FCR）均显著提高。在第三项实验中，测试了该药物的剂量依赖性。每组家禽分别在感染后 2 小时开始给予 5 mg/kg/天和 10 mg/kg/天的沙拉沙星。快速给药完全阻止了死亡，而日增重和饲料转化率与未感染的对照组相似。
药物（兽药）：获准用于水产养殖的抗生素：沙拉沙星——适用于治疗鲑科鱼类的疖病、弧菌病和肠道红口病。 /表格摘录/

---

- 盐酸沙拉沙星是一种氟喹诺酮类抗生素（分子式：C₃₈H₁F₁N₁O₃•HCl；分子量：421.84；CAS登记号：91296-87-6），已注册用于治疗家禽疾病，并已测试用于治疗斑点叉尾鮰的爱德华氏菌感染[1][2]
- 该化合物是一种强效抗菌剂，对多种革兰氏阴性动物病原体的最低抑菌浓度 (MIC) ≤0.1 μg/mL [1]
- 沙拉沙星是一种喹啉-3-羧酸衍生物：1-(对氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(哌嗪基)-喹啉-3-羧酸 [1]
- 在土壤中，沙拉沙星能牢固结合对有机质的提取率随有机质含量的增加而降低：壤土（有机质含量 5.8%）为 25%，粉壤土（有机质含量 2.5%）为 73%，砂壤土（有机质含量 1.3%）为 81%（采用 PIP:KOH 提取法）[1]
- 土壤中形成的极性降解组分可被酸水解并转化回沙拉沙星，表明存在可逆结合或络合物形成[1]
- 极性组分的形成似乎是由表面（粘土、有机质或金属）催化的，而非生物介导的[1]
- 在田间试验中，两倍推荐剂量（100 mg/kg）的罗美特（磺胺二甲嘧啶-奥美托普林）的存活率（82%）在数值上高于沙拉沙星（73%），但这种差异在所有存活率计算中均不显著[2]
- 鲶鱼肠杆菌的抗生素耐药性是一个日益严重的问题： 1990年，共鉴定出12株对土霉素耐药的菌株、43株对罗美他滨耐药的菌株以及60株对两者均耐药的菌株[2]。
沙拉沙星是一种合成的第二代氟喹诺酮类抗生素，专为兽用而开发。它是首个获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于食用动物的氟喹诺酮类药物。沙拉沙星主要用于家禽和水产养殖，治疗由敏感菌引起的细菌感染，包括沙门氏菌、大肠杆菌和其他病原体。该化合物可抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。在许多国家，它尚未获准用于人类。

C20H17F2N3O3

385.37

385.124

C, 62.33; H, 4.45; F, 9.86; N, 10.90; O, 12.45

98105-99-8

Sarafloxacin hydrochloride;91296-87-6;Sarafloxacin-d8 hydrochloride trihydrate

56208

Typically exists as solid at room temperature

1.436 g/cm3

621.4ºC at 760 mmHg

112-114 °C

329.6ºC

1.633

2.77

74.57

2

8

3

28

645

0

O=C(C1=CN(C2=CC=C(F)C=C2)C3=C(C=C(F)C(N4CCNCC4)=C3)C1=O)O

XBHBWNFJWIASRO-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C20H17F2N3O3/c21-12-1-3-13(4-2-12)25-11-15(20(27)28)19(26)14-9-16(22)18(10-17(14)25)24-7-5-23-6-8-24/h1-4,9-11,23H,5-8H2,(H,27,28)

6-fluoro-1-(4-fluorophenyl)-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid

A 56620; A-56620; Sarafloxacin

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

---

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

---

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

---

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。