| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glycine transporter type 1 (GlyT1) inhibitor; Positive allosteric modulator of NMDA receptors [1][2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Sarcosine 增强大鼠海马切片中NMDA受体介导的兴奋性突触后场电位（fEPSPs）。该增强作用可被NMDA拮抗剂AP5阻断，证实其NMDA受体依赖性 [2]
Sarcosine（100–300 μM）以浓度依赖性方式增加fEPSPs的振幅和斜率，且不影响非NMDA受体介导的反应 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在戊四氮（PTZ）诱导的小鼠癫痫模型中，腹腔注射Sarcosine（600 mg/kg）显著延迟癫痫发作潜伏期（延长48%），并将死亡率从100%降至30% [1]
在最大电休克（MES）模型中，Sarcosine（600 mg/kg，腹腔注射）使强直性后肢伸展持续时间缩短35%，并在40%小鼠中阻止该症状发生 [1] Sarcosine (400–800 mg/kg; ip) 显着提高电惊厥阈值 [2]。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 白化瑞士小鼠体重（25-30 g）[2]
剂量： 100 mg/kg、200 mg/kg、400 mg/kg、800 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 在小鼠 MEST 试验中，400 mg/kg 和 800 mg/kg 剂量可提高癫痫阈值。 对于 PTZ 癫痫发作：小鼠在注射溶于生理盐水的肌氨酸（300 或 600 mg/kg，腹腔注射）30 分钟后，接受 PTZ（85 mg/kg，皮下注射）。监测癫痫发作潜伏期和死亡率30分钟[1] 对于最大电休克（MES）癫痫模型：小鼠在电刺激（50 mA，0.2秒）前30分钟预先注射肌氨酸（600 mg/kg，腹腔注射）。记录强直性延长持续时间和保护率[1] 对于海马切片研究：处死大鼠，并将脑切片（400 μm）灌注人工脑脊液。通过刺激Schaffer侧支诱发场兴奋性突触后电位（fEPSP）[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
肌氨酸在肌氨酸脱氢酶的作用下代谢为甘氨酸，而甘氨酸-N-甲基转移酶则由甘氨酸生成肌氨酸。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
肌氨酸是一种致癌代谢物。外源性肌氨酸似乎能上调雄激素依赖性前列腺癌细胞中强效癌蛋白——人表皮生长因子受体2 (HER2/neu) 的表达。因此，肌氨酸可能通过增加 HER2/neu 的表达来诱导前列腺癌进展。 毒性数据 不适用 在小鼠中，抗惊厥剂量 (≤600 mg/kg) 下未观察到死亡或行为毒性（例如，共济失调、镇静）[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
易潮解的晶体或粉末。味略甜。(NTP, 1992)
肌氨酸是甘氨酸的N-甲基衍生物，属于N-烷基甘氨酸。它是甘氨酸代谢途径中的中间体。它可作为甘氨酸转运蛋白1抑制剂、甘氨酸受体激动剂、人体代谢物、大肠杆菌代谢物和小鼠代谢物。它是一种N-烷基甘氨酸、N-甲基氨基酸，属于N-甲基甘氨酸家族。它是肌氨酸盐的共轭碱，也是肌氨酸酸的共轭酸。它是肌氨酸两性离子的互变异构体。 肌氨酸已被研究用于治疗精神分裂症。 肌氨酸是存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生的代谢产物。 据报道，肌氨酸存在于柳叶刀虫、果蝇和其他有相关数据的生物体中。 肌氨酸是一种氨基酸，是甘氨酸合成和降解的中间产物和副产物，具有潜在的抗抑郁和抗精神分裂症活性。肌氨酸是膳食中胆碱和肌酸的产物，并能迅速转化为甘氨酸。口服肌氨酸与某些抗精神病药物合用可提高脑内甘氨酸浓度，进而增强NMDA受体的激活，从而减轻症状。 肌氨酸是甘氨酸的N-甲基衍生物。肌氨酸在肌氨酸脱氢酶的作用下代谢为甘氨酸，而甘氨酸-N-甲基转移酶则将甘氨酸转化为肌氨酸。肌氨酸是一种天然氨基酸，存在于肌肉和其他身体组织中。在实验室中，它可由氯乙酸和甲胺合成。肌氨酸天然存在于胆碱代谢为甘氨酸的过程中。肌氨酸味甜，易溶于水。它用于制造可生物降解的表面活性剂和牙膏，以及其他用途。肌氨酸广泛存在于生物体中，例如蛋黄、火鸡、火腿、蔬菜、豆类等食物中都含有肌氨酸。肌氨酸由膳食摄入的胆碱和蛋氨酸代谢产生，并迅速降解为甘氨酸。肌氨酸本身无毒性，这可以从肌氨酸血症（一种先天性肌氨酸代谢异常）缺乏表型表现得到证实。肌氨酸血症可由严重的叶酸缺乏引起，因为肌氨酸转化为甘氨酸需要叶酸（维基百科）。肌氨酸最近被确定为侵袭性前列腺癌的生物标志物。研究发现，在前列腺癌进展至转移的过程中，肌氨酸水平显著升高，并且可以在尿液中检测到。与良性前列腺上皮细胞（A3519）相比，侵袭性前列腺癌细胞系中肌氨酸水平也升高。 肌氨酸是胆碱代谢中的一种氨基酸中间体。 肌氨酸（N-甲基甘氨酸）是一种内源性甘氨酸衍生物，可抑制GlyT1，从而提高突触间隙甘氨酸水平，增强NMDA受体功能[1][2] 在戊四唑（PTZ）和最大电休克（MES）模型中显示出抗惊厥作用，支持其在癫痫治疗中的潜在应用[1] NMDA受体增强作用提示其可能应用于涉及NMDA功能低下的神经系统疾病（例如精神分裂症）[2] |
| 分子式 |
C3H7NO2
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|---|---|---|
| 分子量 |
89.09
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| 精确质量 |
89.047
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| CAS号 |
107-97-1
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| 相关CAS号 |
637-96-7 (HCl); Sarcosine-15N; Sarcosine-d3;118685-91-9
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| PubChem CID |
1088
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
195.1±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
208-212 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
71.8±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.431
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| LogP |
-0.79
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| tPSA |
49.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
6
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| 分子复杂度/Complexity |
52.8
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNCC(=O)O
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| InChi Key |
FSYKKLYZXJSNPZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H7NO2/c1-4-2-3(5)6/h4H,2H2,1H3,(H,5,6)
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| 化学名 |
2-(methylamino)acetic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (1122.46 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 11.2246 mL | 56.1230 mL | 112.2460 mL | |
| 5 mM | 2.2449 mL | 11.2246 mL | 22.4492 mL | |
| 10 mM | 1.1225 mL | 5.6123 mL | 11.2246 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D-AP5
NMDAR 拮抗剂1
雷拉地尔
非氨酯
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COA
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463611831
