| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Saroglitazar targets peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), specifically PPARα (NR1C1) and PPARγ (NR1C3). It acts as a dual PPAR agonist with predominant PPARα activity and moderate PPARγ activity. PPARα activation primarily regulates lipid metabolism, leading to reduced triglyceride and free fatty acid levels. PPARγ activation improves insulin sensitivity and glucose homeostasis. This dual mechanism makes Saroglitazar effective for treating both dyslipidemia and diabetes. The compound's EC50 values are 0.65 pM for PPARα and 3 nM for PPARγ in HepG2 cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，沙格列扎镁主要激活PPARα，对PPARγ具有中等程度的活性，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。这些活性证实了其作为高效选择性PPAR激动剂的特性。该化合物在皮摩尔浓度下即可有效激活PPARα，表明其对该受体具有高亲和力。其中等程度的PPARγ活性有助于其发挥胰岛素增敏作用，同时可能降低PPARγ相关副作用的风险。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在db/db小鼠中，连续12天口服沙格列汀（0.01-3 mg/kg/天）可剂量依赖性地降低血糖、游离脂肪酸（FFA）和甘油三酯（TG）水平。口服葡萄糖剂量为1 mg/kg（59%）后，测得上述三种效应的半数有效剂量（ED50）分别为0.05、0.19和0.19 mg/kg（基于葡萄糖曲线下面积）。在Wistar大鼠和狨猴中进行的为期90天的重复剂量比较研究验证了沙格列汀的疗效（降低TG的能力）。该研究还表明，沙格列汀在人体中发生PPAR相关副作用的风险较低。基于其疗效和安全性，Saxoliza 有望成为治疗糖尿病和血脂异常的新型治疗药物[1]。
在 db/db 小鼠体内，口服 Saroglitazar（0.01-3 mg/kg/天）12 天后，血清甘油三酯 (TG)、游离脂肪酸 (FFA) 和葡萄糖水平呈剂量依赖性降低。这些作用的 ED50 分别为：TG 0.05 mg/kg，FFA 0.19 mg/kg，葡萄糖 0.19 mg/kg。口服葡萄糖后，1 mg/kg 剂量可使葡萄糖曲线下面积 (AUC) 降低 59%。一项在 Wistar 大鼠和狨猴中进行的 90 天重复剂量比较研究证实了 Saroglitazar 的疗效（降低 TG），并表明其在人体中发生 PPAR 相关副作用的风险较低。 |
| 酶活实验 |
用于检测沙格列汀的非细胞受体结合分析采用纯化的PPARα和PPARγ配体结合域（LBD）。将该化合物与受体LBD以及不同浓度的荧光标记或放射性标记的PPAR配体孵育。通过测量标记配体的置换或使用TR-FRET（时间分辨荧光共振能量转移）或AlphaScreen等技术评估受体激活来确定结合亲和力（EC50或IC50）。此外，还可以使用核提取物在无细胞转录分析中测量PPAR激活。
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| 细胞实验 |
沙格列汀的细胞学检测采用HepG2细胞（人肝癌细胞）来评估其PPAR激动作用。将PPAR反应元件（PPRE）驱动的荧光素酶报告基因构建体转染至细胞中，并用不同浓度的化合物处理。通过测量荧光素酶活性来量化PPAR的激活程度。PPARα和PPARγ激活的EC50值由剂量反应曲线确定。PPAR靶基因（例如，PPARα的CPT1A，PPARγ的ADIPOQ）的表达也可通过qPCR进行检测。
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| 动物实验 |
沙格列汀的体内动物模型包括db/db小鼠（一种2型糖尿病和肥胖症模型）。小鼠接受沙格列汀口服治疗，剂量范围为0.01-3 mg/kg/天，持续12天。检测血清甘油三酯（TG）、游离脂肪酸（FFA）和葡萄糖水平。进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）以评估葡萄糖稳态。在Wistar大鼠和狨猴中进行为期90天的重复给药研究，以验证疗效并评估安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
沙格列扎镁的药代动力学特性包括分子量为901.42 g/mol，分子式为C50H56MgN2O8S2。CAS号为1639792-20-3。该化合物口服有效。纯度为98.02%。储存条件：4℃密封保存，防潮；溶剂保存：-80℃可保存2年；-20℃可保存1年。半衰期和生物利用度等详细的药代动力学参数尚未见广泛报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在一项针对Wistar大鼠和狨猴进行的为期90天的重复剂量比较研究中，Saroglitazar显示出在人类中发生PPAR相关副作用的风险较低。虽然详细的毒理学数据尚未广泛报道，但该化合物已获准在印度用于临床。鉴于其PPARγ活性，潜在的副作用可能与PPARγ激动作用有关，包括体液潴留和体重增加。标准的毒性评估将包括对心血管、肝脏和肾脏指标的评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
沙罗格列扎镁盐（Saroglitazar magnesium）又名ZYH1、Lipaglyn，中文名称为沙罗格列扎镁盐。其CAS号为1639792-20-3。它是一种新型PPAR激动剂，主要作用于PPARα，对PPARγ具有中等活性，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。它是首个在印度获得上市许可的格列扎类药物。目前用于治疗血脂异常和2型糖尿病，并正在研究其对原发性胆汁性胆管炎、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的疗效。本品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C50H56MGN2O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
901.423252105713
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| 精确质量 |
900.332
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| CAS号 |
1639792-20-3
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| 相关CAS号 |
Saroglitazar;495399-09-2
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| PubChem CID |
121000421
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
178
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
63
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| 分子复杂度/Complexity |
526
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
S(C)C1C=CC(=CC=1)C1=CC=C(C)N1CCOC1C=CC(=CC=1)C[C@@H](C(=O)[O-])OCC.S(C)C1C=CC(=CC=1)C1=CC=C(C)N1CCOC1C=CC(=CC=1)C[C@@H](C(=O)[O-])OCC.[Mg+2]
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| InChi Key |
UJYFZCVPOSZDMK-YPPDDXJESA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/2C25H29NO4S.Mg/c2*1-4-29-24(25(27)28)17-19-6-10-21(11-7-19)30-16-15-26-18(2)5-14-23(26)20-8-12-22(31-3)13-9-20;/h2*5-14,24H,4,15-17H2,1-3H3,(H,27,28);/q;;+2/p-2/t2*24-;/m00./s1
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| 化学名 |
magnesium (S)-2-ethoxy-3-(4-(2-(2-methyl-5-(4-(methylthio)phenyl)-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)phenyl)propanoate
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| 别名 |
ZYH1; ZYH-1; ZYH 1; trade name: Lipaglyn.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~138.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.75 mg/mL (3.05 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (3.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1094 mL | 5.5468 mL | 11.0936 mL | |
| 5 mM | 0.2219 mL | 1.1094 mL | 2.2187 mL | |
| 10 mM | 0.1109 mL | 0.5547 mL | 1.1094 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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