SB-242235

别名: SB242235; SB 242235; SB242235 4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶;SB 242235

目录号: V2950 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SB-242235 是一种有效的选择性 p38 MAP 激酶抑制剂，IC50 为 1.0 uM，具有治疗细胞因子介导的疾病（如自身免疫或炎症性疾病）的潜力。

SB-242235 CAS号: 193746-75-7
产品类别: p38 MAPK

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

SB-242235 具有治疗细胞因子介导的疾病（如自身免疫或炎症性疾病）的潜力，因为它是一种有效的选择性 p38 MAP 激酶抑制剂，IC50 为 1.0 uM。 SB-242235 观察到阳性药代动力学结果。然而，SB-242235 在非啮齿类动物中表现出低至中等的清除率，血浆半衰期 > 4 小时。大鼠的全身血浆清除率较高。所有临床前物种的口服生物利用度都很高。随着剂量的增加，SB-242235在大鼠和猴子中的清除率下降，并且在高口服剂量下，其表观口服生物利用度似乎> 100%。这些非线性消除动力学在药物的表观口服生物利用度中也很明显。

生物活性&实验参考方法

靶点	p38 MAPK (IC50 = 1.0 μM) SB-242235 is a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK). In primary human chondrocytes, it inhibits IL-1β-induced p38 MAPK activation with an IC50 of approximately 1 μM [1] SB-242235 acts as a selective inhibitor of p38 MAPK, targeting the p38 MAPK signaling cascade including MAPK-activated protein kinase-2 (MAPKAPK-2) and heat shock protein 27 (HSP27) downstream of p38 MAPK [2] SB-242235 is a potent and selective p38 MAP kinase inhibitor [3]
体外研究 (In Vitro)	SB 242235 (0-10 μM) 在用 IL-1β 刺激的人软骨细胞中以剂量依赖性方式抑制 MAPKAP K2 激活，IC50 为 1.0 μM[1]。 SB 242235 抑制细胞内 p38 活性，然后从这些细胞中分离出 MAPKAP K2，并使用 HSP27 作为底物进行评估[1]。 1. 在经IL-1α处理的牛关节软骨外植体（BAC）中，SB-242235对蛋白聚糖（PG）合成（通过[(35)S]-硫酸盐掺入糖胺聚糖（GAGs）的水平衡量）无影响，也不影响IL-1α诱导的GAG释放；但它能以剂量依赖的方式强效抑制IL-1α刺激的BAC中一氧化氮（NO）的释放，IC50约为0.6 μM，且在原代牛软骨细胞中观察到类似的NO释放抑制效果。SB-242235对牛软骨细胞NO释放的抑制作用是通过抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）基因表达实现的，其抑制iNOS表达的浓度与抑制亚硝酸盐生成的浓度相近。从作用机制来看，NO释放的抑制并非源于对蛋白激酶C（PKC）、蛋白激酶A（PKA）或MEK-1的抑制，且该药物对BAC的作用具有时间依赖性 [1] 2. 在经IL-1β刺激的原代人软骨细胞中，SB-242235抑制p38 MAP激酶活化的IC50约为1 μM，但不抑制NO生成或iNOS的诱导。在IL-1刺激的牛和人软骨细胞培养体系中，SB-242235均能抑制PGE2的产生 [1]
体内研究 (In Vivo)	SB242235（100 mg/kg；口服）消除 MAP-KAPK-2 活性和 HSP27 磷酸化[2]。 SB242235 抑制促炎细胞因子白细胞介素 (IL)-6 和 KC（鼠 IL-8）以及 COX-2 的表达[2]。在大鼠和猴子中，SB-242235 已被证明具有非线性消除动力学，表现为清除率随剂量而降低，并且在高口服剂量下表观口服生物利用度 > 100%[3]。 1. 给SKH-1无毛小鼠单次照射360 mJ/cm²剂量的UVB，在照射前口服给予SB-242235可阻断表皮p38 MAPK信号级联的活化，消除MAPKAPK-2的激酶活性和HSP27的磷酸化，并抑制促炎细胞因子IL-6、KC（小鼠IL-8同源物）以及环氧合酶（COX）-2的表达。UVB照射可诱导小鼠皮肤中p38 MAPK、MAPKAPK-2（激酶活性升高）和HSP27发生时间依赖性的磷酸化，而SB-242235可消除这些由UVB诱导的效应 [2]
酶活实验	SB 242235 抑制细胞内 p38 活性，在用 IL-1_ 刺激 15 分钟之前，用不同剂量的 SB 242235 处理人软骨细胞。然后从这些细胞中分离出 MAPKAP K2，并使用 HSP27 作为底物进行测量。 SB 242235 以剂量依赖性方式抑制 MAPKAP K2 的激活，IC50 为 1.0 uM。 1. 牛关节软骨外植体（BAC）培养实验：将BAC与不同浓度的SB-242235和IL-1α共同处理，通过检测[(35)S]-硫酸盐掺入糖胺聚糖（GAGs）的量来评估蛋白聚糖合成情况；定量检测IL-1α诱导的GAG释放，以评估SB-242235对软骨基质降解的影响；检测IL-1α刺激的BAC中一氧化氮（NO）释放量，并计算SB-242235抑制NO释放的IC50。原代牛软骨细胞实验：测定SB-242235对NO释放和iNOS基因表达的影响，分析iNOS的表达水平以明确NO抑制的作用机制。原代人软骨细胞实验：用IL-1β刺激p38 MAPK活化，评估SB-242235对p38 MAPK活化的抑制作用（IC50≈1 μM），同时检测NO生成、iNOS诱导及PGE2水平 [1]
动物实验	雌性SKH-1无毛小鼠（4-6周龄）[2] 100 mg/kg 口服给药，紫外线B (UVB)照射前30分钟 1.本实验采用SKH-1无毛小鼠（雌性）。单次给予小鼠UVB照射（360 mJ/cm²）。在UVB照射前，口服给予小鼠SB-242235（SB-242235的具体剂量和溶出配方未见报道）。照射后，在不同时间点检测表皮p38 MAPK通路（包括p38 MAPK、MAPKAPK-2和HSP27的磷酸化）、MAPKAPK-2激酶活性以及IL-6、KC和COX-2的表达水平[2]。 3. 在大鼠、犬和食蟹猴（雄性）中进行了SB-242235的临床前药代动力学研究。给药（具体给药途径、频率和溶出度公式未详细说明），并在不同时间点采集血浆样本以测定SB-242235的血浆浓度。计算了全身血浆清除率、半衰期和口服生物利用度等药代动力学参数。此外，还测定了浓度范围为 1000-10,000 ng ml⁻¹ 的 SB-242235 的血浆蛋白结合率 [3]
药代性质 (ADME/PK)	1. SB-242235 在大鼠、犬和猴中表现出总体良好的药代动力学特性： - 系统血浆清除率：大鼠高；非啮齿类动物（犬和猴）低至中等 - 血浆半衰期：非啮齿类动物（犬和猴）>4 小时 - 口服生物利用度：在所有测试的临床前动物（大鼠、犬、猴）中均高 - 消除动力学：大鼠和猴呈非线性，其特征是清除率随剂量增加而降低，且在高口服剂量下表观口服生物利用度 >100% - 血浆蛋白结合率：浓度依赖性，浓度范围为 1000-10,000 ng ml⁻¹ [3]
参考文献	[1]. Differential effects of SB 242235, a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, on IL-1 treated bovine and human cartilage/chondrocyte cultures. Osteoarthritis Cartilage, 2000. 8(6): p. 434-43. [2]. Role of p38 MAPK in UVB-induced inflammatory responses in the skin of SKH-1 hairless mice. J Invest Dermatol. 2005 Jun;124(6):1318-25. [3]. SB-242235, a selective inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase. I: preclinical pharmacokinetics. Xenobiotica, 2002. 32(3): p. 221-33.
其他信息	1. SB-242235 对 iNOS 的调控存在物种差异：它抑制 IL-1α 刺激的牛软骨细胞/软骨中 iNOS 基因表达和 NO 释放，但对 IL-1β 刺激的人软骨细胞/软骨无此作用。相反，SB-242235 在 IL-1 刺激的牛和人软骨细胞培养物中均能抑制 PGE2 的产生。天然产物 hymenialdisine (HYM) 是一种蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂，可抑制牛和人体内 NO 的产生和 iNOS 的表达。这些发现表明，不同的通路可能调控 IL-1 诱导的蛋白聚糖分解和 NO 的产生 [1]。2. p38 MAPK 信号通路可被炎症介质和环境压力（例如 UVB）激活。 SB-242235 阻断 p38 MAPK 通路可能是减少或预防急性日光辐射引起的皮肤损伤的有效方法[2] 3. SB-242235（1-(4-哌啶基)-4-(4-氟苯基)-5-(2-甲氧基-4-嘧啶基)咪唑）是一种强效且选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂，可能对细胞因子介导的疾病（例如自身免疫性疾病或炎症性疾病）具有治疗作用。然而，SB-242235 的非线性蛋白结合和分布特性提示，在设计和解释其在疾病状态中的作用时应谨慎[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C18H17N5O3

分子量

351.36

精确质量

353.165

元素分析

C, 61.53; H, 4.88; N, 19.93; O, 13.66

CAS号

193746-75-7

相关CAS号

193746-75-7

PubChem CID

9863367

外观&性状

white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

568.4±60.0 °C at 760 mmHg

闪点

297.5±32.9 °C

蒸汽压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.662

LogP

3.01

tPSA

64.86

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

442

定义原子立体中心数目

SMILES

FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1=C(C2C([H])=C([H])N=C(N=2)OC([H])([H])[H])N(C([H])=N1)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H]

InChi Key

PDTYLGXVBIWRIM-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H20FN5O/c1-26-19-22-11-8-16(24-19)18-17(13-2-4-14(20)5-3-13)23-12-25(18)15-6-9-21-10-7-15/h2-5,8,11-12,15,21H,6-7,9-10H2,1H3

化学名

4-[5-(4-fluorophenyl)-3-piperidin-4-ylimidazol-4-yl]-2-methoxypyrimidine

别名

SB242235; SB 242235; SB242235

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 48 mg/mL

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8461 mL	14.2304 mL	28.4608 mL
	5 mM	0.5692 mL	2.8461 mL	5.6922 mL
	10 mM	0.2846 mL	1.4230 mL	2.8461 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Oral administration of SB242235 inhibits mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase-2 (MAPKAPK-2) activity and heat shock protein 27 (HSP27) phosphorylation in skin in vivo. J Invest Dermatol . 2005 Jun;124(6):1318-25.

Inhibition of ultraviolet B (UVB)-induced cyclooxygenase (COX)-2 expression and UVB erythema by SB242235. J Invest Dermatol . 2005 Jun;124(6):1318-25.