规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
p38 MAPK (IC50 = 1.0 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
SB 242235 (0-10 μM) 在用 IL-1β 刺激的人软骨细胞中以剂量依赖性方式抑制 MAPKAP K2 激活,IC50 为 1.0 μM[1]。 SB 242235 抑制细胞内 p38 活性,然后从这些细胞中分离出 MAPKAP K2,并使用 HSP27 作为底物进行评估[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
SB242235(100 mg/kg;口服)消除 MAP-KAPK-2 活性和 HSP27 磷酸化[2]。 SB242235 抑制促炎细胞因子白细胞介素 (IL)-6 和 KC(鼠 IL-8)以及 COX-2 的表达[2]。在大鼠和猴子中,SB-242235 已被证明具有非线性消除动力学,表现为清除率随剂量而降低,并且在高口服剂量下表观口服生物利用度 > 100%[3]。
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酶活实验 |
SB 242235 抑制细胞内 p38 活性,在用 IL-1_ 刺激 15 分钟之前,用不同剂量的 SB 242235 处理人软骨细胞。然后从这些细胞中分离出 MAPKAP K2,并使用 HSP27 作为底物进行测量。 SB 242235 以剂量依赖性方式抑制 MAPKAP K2 的激活,IC50 为 1.0 uM。
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动物实验 |
Female SKH-1 hairless mice (4–6 weeks)[2]
100 mg/kg Oral administered, 30 minutes prior to ultraviolet B (UVB) irradiation |
参考文献 |
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分子式 |
C18H17N5O3
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分子量 |
351.36
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精确质量 |
351.13
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元素分析 |
C, 61.53; H, 4.88; N, 19.93; O, 13.66
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CAS号 |
193746-75-7
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
white solid powder
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SMILES |
COC1=NC=CC(=N1)C2=C(N=CN2C3CCNCC3)C4=CC=C(C=C4)F
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InChi Key |
PDTYLGXVBIWRIM-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H20FN5O/c1-26-19-22-11-8-16(24-19)18-17(13-2-4-14(20)5-3-13)23-12-25(18)15-6-9-21-10-7-15/h2-5,8,11-12,15,21H,6-7,9-10H2,1H3
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化学名 |
4-[5-(4-fluorophenyl)-3-piperidin-4-ylimidazol-4-yl]-2-methoxypyrimidine
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8461 mL | 14.2304 mL | 28.4608 mL | |
5 mM | 0.5692 mL | 2.8461 mL | 5.6922 mL | |
10 mM | 0.2846 mL | 1.4230 mL | 2.8461 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Oral administration of SB242235 inhibits mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase-2 (MAPKAPK-2) activity and heat shock protein 27 (HSP27) phosphorylation in skin in vivo. J Invest Dermatol . 2005 Jun;124(6):1318-25. td> |
Inhibition of ultraviolet B (UVB)-induced cyclooxygenase (COX)-2 expression and UVB erythema by SB242235. J Invest Dermatol . 2005 Jun;124(6):1318-25. td> |