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SB216763

别名: SB216763; SB-216763; 3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione; SB-216763; SB216763; 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione; 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-; MFCD09753369; SB 216763 3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
目录号: V0212 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SB216763 是一种新型、有效、选择性的 GSK-3（糖原合酶激酶-3）抑制剂，具有抗炎活性和神经保护作用，因为它可以促进缺血性视网膜神经元的 DNA 修复。
SB216763 CAS号: 280744-09-4
产品类别: GSK-3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
SB216763 是一种新型、有效、选择性的 GSK-3（糖原合酶激酶-3）抑制剂，具有抗炎活性和神经保护作用，因为它可以促进缺血性视网膜神经元的 DNA 修复。它对 GSK-3β 的 IC50 为 34.3 nM，对 GSK-3α 的 IC50 为 34.3 nM。一种称为糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 的多功能丝氨酸/苏氨酸激酶对于心肌细胞的坏死和凋亡至关重要。当在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 上生长时，糖原合酶激酶 3 (GSK3) 抑制剂 SB-216763 可以在缺乏外源性白血病抑制因子 (LIF) 的情况下使小鼠胚胎干细胞 (mESC) 保持多能状态。通过 SB-216763 治疗，可以预防中枢和周围神经系统神经元中离体 PI3K 通路介导的细胞死亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
GSK-3α (IC50 = 34.3 nM); GSK-3β (IC50 = 34.3 nM)
体外研究 (In Vitro)
在 HEK293 细胞中，SB-216763 (10–20 μM.) 以剂量依赖性方式诱导 β-连环蛋白介导的转录。在长期培养中，SB-216763（10、15和20 μM）可以保持mESCs具有多能样形态。在一个多月的时间里，SB-216763 (10 μM) 可以使 J1 mESC 保持多能状态[2]。 SB-216763 的 IC50 为 34 nM，可抑制 GSK-3[3]。 SB-216763 可有效抑制人 GSK-3α 和 GSK-3β[5]。
体内研究 (In Vivo)
SB216763（20 mg/kg，静脉注射）显着提高 BLM 治疗小鼠的存活率。与 BLM 治疗的小鼠相比，随机分配接受 BLM 加 SB216763 治疗的小鼠表现出显着的减少。 SB216763（20 mg/kg，静脉注射）可减轻 BLM 引起的肺泡炎的严重程度[1]。当兔子的心脏接受 30 分钟的 CAO 处理时，使用 17β-E100 或 Geni100 的 SB 216763（0.2 mg/kg，静脉注射）可显着减少梗塞面积[4
酶活实验
在不同浓度的 SB 216763 存在下，在含有终浓度 1 nM 人 GSK-3α、50 mM MOPS pH 7.0、0.2 mM EDTA、10 mM 乙酸镁、7.5 的反应混合物中测量 GSK-3 激酶活性。 mM β-巯基乙醇、5% (w/v) 甘油、0.01% (w/v) Tween-20、10% (v/v) DMSO 和 28 μM GS-2 肽底物。 GS-2 肽序列对应的糖原合酶区域是 GSK-3 磷酸化的区域。添加 0..34 μCi [33P]γ-ATP 开始测定。总 ATP 浓度为 10 μM。在室温下孵育 30 分钟后，通过添加测定体积的三分之一的含有 21 mM ATP 的 2.5% (v/v) H3PO4 来终止测定。将样品点样到 P30 磷酸纤维素垫上，并用 0.5% (v/v) H3PO4 清洗六次。过滤垫放置在含有 Wallac betaplate 闪烁液的样品袋内并密封。通过在 Wallac microbeta 闪烁计数器中对垫进行计数，可以鉴定 33P 掺入底物肽中。
细胞实验
使用 LIF 或 10 µM SB-216763 维持超过一个月的 MESC 以 40,000 个细胞/mL 重悬于不含 LIF 的 mESC 培养基中。悬滴法用于制备 EB。 10 厘米培养皿盖内衬有 20 µL -L 滴 mESC。将盖子盖在装有 10 mL HBSS 的培养皿上，然后让 EB 在培养箱中形成并生长 4 天。在 24 孔板中，4 天后将 15-20 个 EB 转移至含有不含 LIF 的 mESC 培养基的孔中。每两天更换一次培养基，并对独立跳动的细胞聚集体进行计数和观察。
动物实验
Four groups of mice (n=12/group) are formed as follows: Intrathecal saline plus vehicle (25 percent dimethyl sulfoxide, 25 percent polyethylene glycol, and 50 percent saline), intrathecal saline plus SB216763 (20 mg/kg) dissolved in vehicle, intrathecal BLM (3 U/kg) plus vehicle, and intrathecal BLM plus SB216763 (20 mg/kg) in vehicle are the four options. In another set of tests, mice (n=12/group) were given intratracheal saline + vehicle, intratracheal BLM, or intratracheal BLM + SB216763 to see how their cytokine expression was affected. BLM is injected intratracheally into mice (n=15/group) on day 0 to cause pulmonary fibrosis. SB216763 dissolved in vehicle or vehicle alone is given intravenously to BLM and saline-treated mice at day 0 and then twice weekly intraperitoneally until day 28. On days 2, 7, and 28, mice are killed by inhaling CO2. The cohorts of mice used in the terminal deoxynucleotidyl transferase dUTP nick-end labeling (TUNEL) experiments are as follows: saline-treated mice (n = 6), BLM-treated mice (n = 6), and BLM + SB216763-treated mice (n = 6).
参考文献

[1]. 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione (SB216763), a glycogen synthase kinase-3 inhibitor, displays therapeutic properties in a mouse model of pulmonary inflammation and fibrosis. J.Pharmacol.Exp.Ther.2010

[2]. Glycogen synthase kinase 3 (GSK3) inhibitor, SB-216763, promotes pluripotency in mouse embryonic stem cells.PLoS One. 2012;7(6):e39329. Epub 2012 Jun 26.

[3]. The first synthesis of [(11)C]SB-216763, a new potential PET agent for imaging of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3).Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jan 1;21(1):245-9. Epub 2010 Nov 11.

[4]. The ceiling effect of pharmacological postconditioning with the phytoestrogen genistein is reversed by the GSK3beta inhibitor SB 216763 [3-(2,4-dichlorophenyl)-4(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione] through mitochondrial ATP-dependent potassium channel opening.

[5]. Selective small molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 modulate glycogen metabolism and gene transcription. Chem Biol. 2000 Oct;7(10):793-803.

[6]. Inhibition of glycogen synthase kinase 3beta ameliorates triptolide-induced acute cardiac injury by desensitizing mitochondrial permeability transition. Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Dec 15;313:195-203.
其他信息
3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-3-indolyl)pyrrole-2,5-dione is a member of indoles and a member of maleimides.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H12CL2N2O2
分子量
371.2168
精确质量
370.027
元素分析
C, 61.47; H, 3.26; Cl, 19.10; N, 7.55; O, 8.62
CAS号
280744-09-4
相关CAS号
280744-09-4
PubChem CID
176158
外观&性状
Orange to red solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
598.1±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
287-288.6ºC(lit.)
闪点
315.5±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.702
LogP
4.79
tPSA
51.1
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
621
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1C1C(N([H])C(C=1C1=C([H])N(C([H])([H])[H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)=O)=O)Cl
InChi Key
JCSGFHVFHSKIJH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H12Cl2N2O2/c1-23-9-13(11-4-2-3-5-15(11)23)17-16(18(24)22-19(17)25)12-7-6-10(20)8-14(12)21/h2-9H,1H3,(H,22,24,25)
化学名
3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
别名
SB216763; SB-216763; 3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione; SB-216763; SB216763; 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methylindol-3-yl)pyrrole-2,5-dione; 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-; MFCD09753369; SB 216763
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~23 mg/mL (~62.0 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.73 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 11mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6938 mL 13.4691 mL 26.9382 mL
5 mM 0.5388 mL 2.6938 mL 5.3876 mL
10 mM 0.2694 mL 1.3469 mL 2.6938 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • SB216763

  • SB216763

    SB216763 reduced the magnitude of BLM-induced alveolitis. Mice were treated with saline, BLM + vehicle, or BLM + SB216763 (20 mg/kg; n = 12/group) as described under Materials and Methods. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Mar;332(3):785-94

  • SB216763

    Histologic examination of the lungs in BLM-induced pulmonary fibrosis. On day 28, mice treated with BLM + vehicle, BLM + SB216763, or saline were sacrificed, and histologic examination was performed by H&E staining (A–F) and Masson''''s trichrome staining (G–I); J Pharmacol Exp Ther. 2010 Mar;332(3):785-94

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