| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
125I-IL-8-CXCR2 ( IC50 = 22 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在体外，SB225002 抑制 GROα 刺激的钙动员，并有效抑制 IL-8 和 GROα 诱导的人和兔中性粒细胞趋化性。 SB 225002 显着降低磷酸化 ERK1/2 的水平，并降低 WHCO1 细胞的细胞增殖。 SB225002 还显示出作为微管抑制剂的抗肿瘤活性。激酶测定：在 96 孔微量滴定板中进行测定，其中反应混合物含有 1.0 μg/ml 膜蛋白，溶于 20 mM Bis-Tris-丙烷（pH 8.0），并含有 1.2 mM MgSO4、0.1 mM EDTA、25 mM NaCl 和 0.03以指定浓度添加 % CHAPS 和 SB 225002（Me2SO 中的 10 mM 库存），在标准结合条件下，最终 Me2SO 浓度<1%。通过添加 0.25 nM 125I-IL-8 (2,200 Ci/mmol) 启动结合。在室温下孵育 1 小时后，使用 Tomtec 96 孔收集器将板收集到用 1% 聚乙烯亚胺、0.5% BSA 封闭的玻璃纤维滤垫上，并用 25 mM NaCl、10 mM Tris·HCl、1 mM 洗涤 3 次MgSO4、0.5 mM EDTA、0.03% CHAPS、pH 7.4。将过滤器干燥，密封在含有 10 ml Wallac 205 Betaplate 液体闪烁液的样品袋中，并用 Wallac 1205 Betaplate 液体闪烁计数器进行计数。细胞测定：最初从原发性食管鳞状细胞癌手术活检中建立的三种食管鳞状细胞癌细胞系 WHCO1、WHCO5 和 WHCO6 在含有 10% FCS 的 DMEM 中于 37°C、5% CO2 的湿润气氛中培养。 MTT 测定使用细胞增殖试剂盒 I 进行。简而言之，将 1.5 × 103 个细胞铺在 96 孔板中，每孔终体积为 180 μL DMEM。将 SB 225002（CXCR2 拮抗剂，400 nM）添加到细胞中，并添加 0.001% DMSO（溶剂）作为对照。在指定的孵育期后，向每孔中添加 18 μL MTT 标记试剂（终浓度 0.5 mg/mL），并在潮湿气氛中孵育 4 小时。将 180 微升溶解溶液添加到每个孔中，并将板在 37°C 下放置过夜。使用微量滴定板读数器在 595 nm 处测量样品的分光光度吸光度。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在兔子中，SB225002 选择性阻断 IL-8 诱导的中性粒细胞边缘化。在小鼠肝内胆管细胞癌模型中，SB225002（1 mg/kg ip）可抑制移植皮下肿瘤的生长。此外，SB225002 还表现出持久的抗伤害作用，并减少小鼠模型中 TNBS 诱发的结肠炎。
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| 酶活实验 |
CHO-CXCR1 和 CHO-CXCR2 有现成的膜。实验在 96 孔微量滴定板中进行，其中含有 1.0 μg/mL 膜蛋白，溶于 20 mM Bis-Tris-丙烷（pH 8.0）和 1.2 mM MgSO4、0.1 mM EDTA、25 mM NaCl ，以及按指定浓度添加 0.03% CHAPS 和 SB 225002（Me2SO 中的 10 mM 库存）。标准结合条件下，Me2SO终浓度小于1%。添加 0.25 nM 125I-IL-8 (2,200 Ci/mmol) 后，开始结合。在室温下孵育一小时后，将板收获到用 1% 聚乙烯亚胺和 0.5% BSA 封闭的玻璃纤维过滤垫上。然后使用 25 mM NaCl、10 mM Tris•HCl、1 mM MgSO4、0.5 mMEDTA、0.03% CHAPS 和 pH 7.4 将板清洗三次。干燥后将过滤器密封在装有10 mL Wallac 205 Betaplate液体闪烁液的样品袋中，并使用Wallac 1205 Betaplate液体闪烁计数器对结果进行计数。
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| 细胞实验 |
三种食管鳞状细胞癌细胞系 - WHCO1、WHCO5 和 WHCO6 - 在含有 10% FCS 的 DMEM 中于 37°C、5% CO2 的湿润气氛中培养。这些细胞系最初是通过原发性食管鳞状细胞癌的手术活检建立的。要进行 MTT 测定，请使用细胞增殖试剂盒。在 96 孔板中，将 1.5×103 细胞铺板，每孔终体积为 180 μL DMEM。使用 400 nM SB 225002 处理细胞，并添加 0.001% DMSO（溶剂）作为对照。在指定的孵育时间后，每孔加入 18 μL MTT 标记试剂（终浓度 0.5 mg/mL），然后在潮湿环境中孵育 4 小时。将溶解溶液以 180,000 微升的体积倒入每个孔中，然后将板在 37°C 下放置过夜。使用微量滴定板读数器测量样品在 595 nm 处的分光光度吸光度。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C13H10BRN3O4
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| 分子量 |
352.14
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| 精确质量 |
350.99
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| 元素分析 |
C, 44.34; H, 2.86; Br, 22.69; N, 11.93; O, 18.17
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| CAS号 |
182498-32-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White solid powder
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])O)Br
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| InChi Key |
MQBZVUNNWUIPMK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H10BrN3O4/c14-9-3-1-2-4-10(9)15-13(19)16-11-6-5-8(17(20)21)7-12(11)18/h1-7,18H,(H2,15,16,19)
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| 化学名 |
1-(2-bromophenyl)-3-(2-hydroxy-4-nitrophenyl)urea
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| 别名 |
SB225002; SB 225002; SB225002
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.91 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 2.08 mg/mL (5.91 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Solubility in Formulation 4: 2% DMSO +Castor oil : 10mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8398 mL | 14.1989 mL | 28.3978 mL | |
| 5 mM | 0.5680 mL | 2.8398 mL | 5.6796 mL | |
| 10 mM | 0.2840 mL | 1.4199 mL | 2.8398 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Competition binding of125I-IL-8, [3H]FMLP, [3H]LTB4, [3H]LTD4, or125I-C5a by SB 225002 to appropriate membranes expressing either cloned or primary receptors.J Biol Chem.1998 Apr 24;273(17):10095-8. |
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Effect of SB 225002 on IL-8-, GROα-, or C5a-induced human neutrophil chemotaxis.J Biol Chem.1998 Apr 24;273(17):10095-8. |
Effect of SB 225002 on IL-8- and fMLP-induced neutrophil margination in rabbits.J Biol Chem.1998 Apr 24;273(17):10095-8. |
CTCE-9908 TFA
ATI-2341 TFA
Olaptesed pegol sodium
E70K
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