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SC66

别名: SC-66; SC66; SC 66 (2E,6E)-2,6-二(4-吡啶基亚甲基)环己酮
目录号: V0074 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
SC66 是一种新型、有效的 AKT 变构抑制剂，具有潜在的抗癌活性，它以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力，抑制集落形成并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡。
SC66 CAS号: 871361-88-5
产品类别: Akt
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
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产品描述
SC66 是一种新型、有效的 AKT 变构抑制剂，具有潜在的抗癌活性，它以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力，抑制集落形成并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡。 SC66 在 HepG2、Huh7 和 Hep3B 细胞中的 IC50 值分别为 0.77、2.85 和 0.47 μg/ml，显示出对 AKT 活性的双重抑制功能。在肝细胞癌 (HCC) 细胞中，SC66 抑制集落形成，以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力，并引发细胞凋亡。 SC66 处理导致总 AKT 和磷酸 AKT 水平降低。活性氧 (ROS) 和 DNA 损伤均由 SC66 诱导。 SC66 显着增强了传统化疗药物阿霉素和靶向药物依维莫司的疗效。在异种移植模型中体内 SC66 抑制 Hep3B 细胞肿瘤生长；在体外模型中也发现了类似的机制。 HCC 细胞对 SC66 的抗肿瘤特性有良好的反应。
生物活性&实验参考方法
靶点
Akt
体外研究 (In Vitro)
SC66 抑制集落形成，导致 HCC 细胞凋亡，并以剂量和时间依赖性方式降低细胞活力。 SC66 处理后总 AKT 和磷酸 AKT 水平降低。这伴随着细胞骨架结构的改变、E-钙粘蛋白、β-连环蛋白和磷酸-FAK表达水平的降低，以及Snail蛋白的上调。 DNA 损伤和活性氧 (ROS) 产生是 SC66 的额外影响。 HCC 细胞系中的 AKT/mTOR 信号转导受到 SC66 的影响[1]。
体内研究 (In Vivo)
在 Hep3B 细胞的小鼠异种移植肿瘤模型中，与未治疗组的肿瘤相比，SC66 治疗在治疗第 17 天将肿瘤体积显着减少至 37%。在接受 SC66 治疗的动物肿瘤中，细胞生长的抑制与磷酸 AKT 水平的降低之间存在相关性[1]。
细胞实验
Caspase 活性测定：用 2 和 4 μg/ml SC66 处理细胞（2 × 104/孔），1、3 和 6 小时后，通过 Caspase-Glo® 3/ 测量细胞中的 caspase3/7 活性水平7 化验。相对发光单位（RLU）用于表达结果。数值是一式两份进行的两次独立实验的平均值 SD。
动物实验
Mice: We use 4-week-old male nude athymic mice (Fox1 nu/nu). Inoculations of 1×107 Hep3B cells in 0.2 mL of PBS are injected into the animal's right flank. The mice are randomly divided into three groups of six animals each, with the various tumor volumes evenly distributed among the three groups, at the point at which the tumors become palpable (around 150 mm3). Two groups of mice are given i.p. injections of SC66 (15 and 25 mg/kg) suspended in DMSO, further diluted in a solution of 25% ethanol, twice weekly. The only vehicle is given to the control group. Using calipers, tumor volumes are calculated twice per week. Volumes of the primary tumor are calculated.
参考文献

[1]. Cytotoxic activity of the novel small molecule AKT inhibitor SC66 in hepatocellular carcinoma cells. Oncotarget. 2015 Jan 30;6(3):1707-22.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H16N2O
分子量
276.33
精确质量
276.126
元素分析
C, 78.24; H, 5.84; N, 10.14; O, 5.79
CAS号
871361-88-5
相关CAS号
871361-88-5
PubChem CID
6018993
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
514.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
260.0±36.5 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.683
LogP
3.03
tPSA
42.85
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
389
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(/C1C=CN=CC=1)=C1/CCC/C(=C\C2C=CN=CC=2)/C/1=O
InChi Key
CYVVJSKZRBZHAV-UNZYHPAISA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H16N2O/c21-18-16(12-14-4-8-19-9-5-14)2-1-3-17(18)13-15-6-10-20-11-7-15/h4-13H,1-3H2/b16-12+,17-13+
化学名
(2E,6E)-2,6-bis(pyridin-4-ylmethylidene)cyclohexan-1-one
别名
SC-66; SC66; SC 66
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: >30 mg/mL
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6189 mL 18.0943 mL 36.1886 mL
5 mM 0.7238 mL 3.6189 mL 7.2377 mL
10 mM 0.3619 mL 1.8094 mL 3.6189 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • SC66

    SC66 is cytotoxic to HCC cell lines.2015 Jan 30;6(3):1707-22.


  • SC66

    SC66 induces apoptosis in HCC cell lines.2015 Jan 30;6(3):1707-22.

  • SC66

    Effects of SC66 on the phosphorylation status of critical components of the cellular signaling pathway.2015 Jan 30;6(3):1707-22.

  • SC66

    SC66 induces anoikis.2015 Jan 30;6(3):1707-22.

  • SC66

    SC66 induces ROS production.2015 Jan 30;6(3):1707-22.

  • SC66

    The antioxidant NAC reverts SC66-induced anoikis, cell growth and AKT signaling inhibition.2015 Jan 30;6(3):1707-22.

  • SC66

    SC66 significantly reduced cell viability in combination with doxorubicin and everolimus in Hep3B cells.2015 Jan 30;6(3):1707-22.



  • SC66

    The effect of SC66 on xenograft models of Hep3B cells.2015 Jan 30;6(3):1707-22.

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