SCH529074

别名: SCH-529074; SCH529074; SCH 529074

目录号: V12467 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SCH529074 是一种口服生物活性 p53 激活剂。

SCH529074 CAS号: 922150-11-6
产品类别: p53

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

SCH529074 是一种口服生物活性 p53 激活剂。 SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并以构象结合，Ki 为 1-2 μM。 SCH529074 恢复突变的 p53 功能并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。 SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究/研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	p53 DBD (Ki = 1-2 μM)
体外研究 (In Vitro)	在 p53 突变细胞（H157、H1975 和 H322）中，SCH529074（2-4 μM；24 小时）显着降低细胞活力至 20-25%，在 p53 WT 细胞系 A549 中，细胞活力降低至 68% 4 μM。在 NSCLC 细胞（H157、A549、HCT116 和 HCT116 p53-/-）中，与低浓度 (2 μM) 处理的对照细胞相比，SCH 529074（2 和 4 μM）诱导 G0/G1 期 (59)。 72%、66%、57% 和 57%[1]。 H1975 细胞暴露于 SCH 529074 (2-4 μM) 24 小时，这会引起早期和晚期荧光。与 2 μM 和 4 μM 的 SCH 529074 如何极大增强 A549 细胞中的早期和晚期细胞类似，它也显着增强了 H157 细胞。 4 μM 的 SCH 529074 显着促进 arc 细胞中 HCT116 细胞的早期和晚期细胞，以及 HCT116 p53-/- 细胞中的早期细胞，这一事实支持了这一点 [1]。 SCH 529074（2–6 μM；24 小时）可提高有线电缆中的 p21 和 PUMA 蛋白水平
体内研究 (In Vivo)	肺癌药物 SCH529074 剂量分别为 50 和 30 毫克/千克时，从第三天开始到第三十一天结束的四个星期内，肿瘤发展分别减少了 79% 和 43%。在人 DLD-1 结直肠癌异种移植物中，抑制程度与化合物的转换敏感性相对应（30 mg/kg 时为 0.26-0.55 μM，50 mg/kg 时为 0.39-0.79 μM，最终 2 后
细胞实验	细胞活力测定 [1] 细胞类型： p53 突变细胞（H157、H1975 和 H322）和 p53 WT 细胞系 A549 测试浓度： 4或 6 μM，无论其 p53 状态如何 [1]。 2μM； 4 μM 孵育持续时间：24小时实验结果：抑制癌症WT和突变细胞活力。细胞周期分析[1] 细胞类型： H1975、H157、A549、HCT116、HCT116 p53-/- 细胞测试浓度： 2 µM、4 µM、6 µM 孵育时间： 24 小时实验结果：所有 NSCLC 细胞中的诱导细胞无论其 p53 突变状态如何，均评估细胞凋亡。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： H1975、H322、H157、A549、HCT116、HCT116 p53-/- 测试浓度： 2 µM、4 µM、6 µM 孵育持续时间： 24 小时实验结果： PUMA 和 p21 蛋白增加表达。
动物实验	动物/疾病模型： 5-7周龄雌性裸鼠皮下接种DLD-1人结直肠癌细胞[2]。剂量： 30或50 mg/kg。给药途径：口服；-12小时[2]，每日两次；持续4周；从第3天开始至第31天。实验结果：抑制肿瘤生长
参考文献	[1]. Growth Inhibitory Role of the p53 Activator SCH 529074 in non‑small Cell Lung Cancer Cells Expressing Mutant p53. Oncol Rep. 2020 Jun;43(6):2073-2082. [2]. SCH529074, a Small Molecule Activator of Mutant p53, Which Binds p53 DNA Binding Domain (DBD), Restores Growth-Suppressive Function to Mutant p53 and Interrupts HDM2-mediated Ubiquitination of Wild Type p53. J Biol Chem. 2010 Apr 2;285(14):10198-212.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H36CL2N6
分子量	563.571
精确质量	562.238
元素分析	C, 66.07; H, 6.44; Cl, 12.58; N, 14.91
CAS号	922150-11-6
相关CAS号	922150-11-6
PubChem CID	12001922
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	6.156
tPSA	47.53
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	681
定义原子立体中心数目	0
SMILES	ClC1C=CC(C(N2CCN(CC3N=C(NCCCN(C)C)C4C(=CC=CC=4)N=3)CC2)C2C=CC(Cl)=CC=2)=CC=1
InChi Key	NCAJLQDPTZBGJV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H36Cl2N6/c1-37(2)17-5-16-34-31-27-6-3-4-7-28(27)35-29(36-31)22-38-18-20-39(21-19-38)30(23-8-12-25(32)13-9-23)24-10-14-26(33)15-11-24/h3-4,6-15,30H,5,16-22H2,1-2H3,(H,34,35,36)
化学名	N-[2-[[4-[bis(4-chlorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]methyl]quinazolin-4-yl]-N',N'-dimethylpropane-1,3-diamine
别名	SCH-529074; SCH529074; SCH 529074
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~20 mg/mL (~35.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~20 mg/mL (~35.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7744 mL	8.8720 mL	17.7440 mL
	5 mM	0.3549 mL	1.7744 mL	3.5488 mL
	10 mM	0.1774 mL	0.8872 mL	1.7744 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Impact of SCH 529074 treatment on apoptosis. Oncol Rep . 2020 Jun;43(6):2073-2082.
Induction of pro-apoptotic genes and cell cycle regulatory genes by SCH 529074. Oncol Rep . 2020 Jun;43(6):2073-2082.
Effects of SCH 529074 and CQ treatment on colony formation, induction of apoptosis and LC3-II protein levels in NSCLC cell lines. Oncol Rep . 2020 Jun;43(6):2073-2082.
Effects of SCH529074 on recombinant GST-p53 in vitro. J Biol Chem . 2010 Apr 2;285(14):10198-212.
SCH529074 restores DNA binding activity and wild type conformation to mutant p53 in cells. J Biol Chem . 2010 Apr 2;285(14):10198-212.