| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
P-gp; ATR ( IC50 = 7.25 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：五味子乙素能够诱导人肝癌细胞和人白血病细胞高水平凋亡。五味子素 B 会降低紫外线照射后腺癌细胞的活力。五味子 B 对细胞 DNA 损伤后 ATR 蛋白激酶（一种 DNA 修复酶）活性的特异性抑制作用可能有助于抗癌治疗。五味子乙素被发现是唯一一种心脏保护剂以及 P-糖蛋白和多药耐药相关蛋白 1 双重抑制剂的分子，可潜在用于治疗癌症，特别是那些表现出多药耐药性的癌症。 细胞分析：五味子乙素 B 表现出通过调节氧化还原敏感转录因子 Nrf2 和 NF-κB 发挥抗炎活性。 SB 抑制有丝分裂原诱导的淋巴细胞增殖和细胞因子分泌。 Sch B 可以保护神经元细胞免受氧化挑战，大概是通过充当神经元细胞的兴奋剂来维持细胞氧化还原稳态和有丝分裂能力。 Sch B 在小胶质细胞-神经元共培养物中对小胶质细胞介导的炎症损伤发挥显着的神经保护作用。 Sch B 显着下调促炎细胞因子，包括亚硝酸盐氧化物 (NO)、肿瘤坏死因子 (TNF)-α、前列腺素 E(2) (PGE(2))、白细胞介素 (IL)-1β 和 IL-6。 Sch B 可以抑制 TGF-β 诱导的 4T1 细胞和原代人乳腺癌细胞的 EMT。
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| 体内研究 (In Vivo) |
五味子乙素可以保护肝脏免受毒物的侵害。五味子素 B 预处理可防止四氯化碳或 TNFα 诱导的小鼠肝损伤。进一步的研究表明，五味子乙素对自由基引起的多种重要器官损伤具有保护作用，包括心脏、肝脏、肾脏、大脑和皮肤。此外，五味子乙素被发现可以通过抑制局部侵袭阶段的上皮间质转化来减弱癌症的侵袭和转移。
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| 细胞实验 |
五味子 B 通过修饰氧化还原敏感转录因子 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎特性。 SB 抑制有丝分裂原诱导的淋巴细胞的生长和细胞因子释放。为了维持神经元细胞中的细胞氧化还原稳态和线粒体能量能力，Sch B 被认为可充当兴奋剂并保护神经元细胞免受氧化应激。在小胶质细胞-神经元共培养中，Sch B 对小胶质细胞介导的炎症损伤表现出强大的神经保护作用。亚硝酸盐氧化物 (NO)、前列腺素 E(2) (PGE(2))、肿瘤坏死因子 (TNF)-α、白细胞介素 (IL)-1β 和 IL-6 属于 Sch B 显着下调的促炎细胞因子。 Sch B 能够抑制 4T1 细胞和原代人乳腺癌细胞中 TGF-β 诱导的上皮间质转化 (EMT)。
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| 动物实验 |
Mice endotoxic shock model
80 mg/kg Intraperitoneally injected (i.p.), single dose |
| 参考文献 |
[1]. World J Gastroenterol . 2004 Oct 15;10(20):2944-8. [2]. Nucleic Acids Res . 2009 Sep;37(17):5678-89. [3]. Biochem Biophys Res Commun . 2005 Sep 23;335(2):406-11. [4]. lanta Med . 1995 Oct;61(5):398-401. [5]. Free Radic Biol Med . 1996;21(5):709-12. [6]. Cell Stress Chaperones . 2001 Jan;6(1):44-8. [7]. Biochem Pharmacol . 2006 Sep 28;72(7):824-37. [8]. WFitoterapia . 2011 Apr;82(3):393-400. [9]. PLoS One . 2012;7(7):e40480. [10]. Biochem Biophys Res Commun . 2005 Sep 23;335(2):406-11. |
| 分子式 |
C23H28O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
400.46
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| 精确质量 |
400.19
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| CAS号 |
61281-37-6
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Powder
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| SMILES |
CC1CC2=CC3=C(C(=C2C4=C(C(=C(C=C4CC1C)OC)OC)OC)OC)OCO3
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| InChi Key |
RTZKSTLPRTWFEV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O6/c1-12-7-14-9-16(24-3)20(25-4)22(26-5)18(14)19-15(8-13(12)2)10-17-21(23(19)27-6)29-11-28-17/h9-10,12-13H,7-8,11H2,1-6H3
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| 化学名 |
3,4,5,19-tetramethoxy-9,10-dimethyl-15,17-dioxatetracyclo[10.7.0.02,7.014,18]nonadeca-1(19),2,4,6,12,14(18)-hexaene
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4971 mL | 12.4856 mL | 24.9713 mL | |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4971 mL | 4.9943 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2486 mL | 2.4971 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Ceralasertib (AZD-6738)
ETP-46464
VE-821
KU-55933
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