| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Schizandrin C targets multiple pathways involved in inflammation, oxidative stress, and cancer. It exerts anti-inflammatory effects by upregulating phase II detoxifying/antioxidant enzymes, such as heme oxygenase-1 and NAD(P)H:quinone oxidoreductase, in microglia, thereby reducing neuroinflammation. The compound also exhibits anti-tumor activity by decreasing cancer cell viability and inducing cell cycle arrest at the G1 phase. Its antioxidant activity is mediated through the scavenging of reactive oxygen species and the enhancement of cellular antioxidant defenses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
五味子素C(25-100 μM;48 小时)可下调 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达水平,并伴随聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的降解。此外,在 U937 细胞中,它还能激活 caspase-3 和 -9[2]。
五味子素C(25-100 μM;48 小时)以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。此外,U937细胞表现出基因组DNA片段化增加[1]。 五味子素C(25-100 μM;72小时)可诱导G1期阻滞,下调细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白E、细胞周期蛋白依赖性激酶(Cdk)4和E2F的表达,并抑制pRB,增强Cdk抑制剂p21(WAF1/CIP1)的活性[1]。 体外实验表明,五味子素C以浓度依赖的方式降低U937白血病细胞的活力,并诱导细胞周期阻滞于G1期。该化合物还可通过上调小胶质细胞中的II期解毒/抗氧化酶发挥抗神经炎症作用。这些体外研究证实了五味子素C的抗肿瘤、抗炎和抗氧化活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
五味子素C(侧脑室注射(icv);15–150 μg/kg;5天)可减轻Y迷宫测试中Aβ1-42诱导的记忆缺陷。在接受SCH-C(15 μg/kg)治疗的小鼠中,海马神经元恢复至正常水平,而SCH-C(150 μg/kg)组对Aβ1-42诱导的小鼠仅具有轻微的神经保护作用。在Aβ1-42诱导的健忘小鼠脑组织中,SCH-C(15 μg/kg)可同时降低胆碱酯酶总水平,并提高超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)的活性和比值[3]。体内研究表明,五味子素C具有抗炎和抗氧化作用。该化合物能够上调II相解毒酶,提示其可能有助于减轻各种组织的炎症和氧化应激。还需要进行进一步的体内研究,以充分表征其在炎症、癌症和神经退行性疾病动物模型中的治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合(非细胞)测定五味子素C的方法尚未得到充分报道。然而,该化合物的抗氧化活性可通过无细胞测定方法进行评估,例如DPPH自由基清除测定或ABTS测定。该化合物上调II相解毒酶的能力可通过无细胞转录测定进行研究。此外,该化合物抑制炎症或癌症相关特定酶的能力也可通过生化测定进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种细胞类型进行五味子素C检测,包括癌细胞系(例如U937白血病细胞)和小胶质细胞。细胞经不同浓度的五味子素C处理后,采用MTT法检测细胞活力。通过流式细胞术分析细胞周期分布,评估G1期阻滞情况。采用定量PCR或Western blotting检测II期解毒酶的表达。采用ELISA法检测炎症细胞因子的产生。
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| 动物实验 |
Aβ1-42诱导的阿尔茨海默病小鼠[3]
15-150 μg/kg 侧脑室注射(icv);15-150 μg/kg;5天 现有文献中关于五味子素C的体内动物实验报道并不多。然而,该化合物可在炎症、癌症或神经退行性疾病的动物模型中进行评估。标准实验方案包括通过口服或腹腔注射给小鼠或大鼠给予五味子素C,并评估疾病进展、炎症标志物、氧化应激和肿瘤生长情况。该化合物的抗神经炎症作用可在神经炎症模型中进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
五味子素C的分子量为384.42 g/mol,分子式为C22H24O6。现有文献中尚未广泛报道其详细的药代动力学性质,例如生物利用度、半衰期和组织分布。作为一种木脂素,五味子素C可能具有中等的口服生物利用度,并可能发生广泛的代谢。需要进行进一步的药代动力学研究以支持其作为治疗药物的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
五味子素C已在临床前研究中进行评估,据报道在有效剂量下耐受性良好。现有文献中未报道其具有显著毒性。作为一种具有传统医学应用历史的天然产物,五味子素C通常被认为具有良好的安全性。然而,仍需开展全面的毒理学研究,以充分评估其在临床开发中的安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道,五味子素C存在于五味子(Schisandra sphenanthera)和五味子(Schisandra chinensis)中,相关数据已有报道。
另见:五味子素C(注:已移至此处)。 五味子素C是一种从五味子(Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.)中分离得到的二苯并环辛二烯木脂素。它具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。五味子素C可降低U937细胞的活力,并诱导细胞周期停滞于G1期。它还能通过上调小胶质细胞中的II期解毒/抗氧化酶发挥抗神经炎症作用。五味子素C是一种具有潜在应用价值的研究化合物,可用于治疗炎症、癌症和神经退行性疾病。 |
| 分子式 |
C22H24O6
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|---|---|
| 分子量 |
384.42
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| 精确质量 |
384.157
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| 元素分析 |
C, 68.74; H, 6.29; O, 24.97
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| CAS号 |
61301-33-5
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| 相关CAS号 |
Schisandrin;7432-28-2
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| PubChem CID |
119112
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
549.2±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
122-123ºC
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| 闪点 |
226.7±30.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
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| LogP |
7.05
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| tPSA |
55.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
509
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C([H])([H])OC2=C1C([H])=C1C(=C2OC([H])([H])[H])C2=C(C3=C(C([H])=C2C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C1([H])[H])OC([H])([H])O3)OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
HTBWBWWADZJXID-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H24O6/c1-11-5-13-7-15-19(27-9-25-15)21(23-3)17(13)18-14(6-12(11)2)8-16-20(22(18)24-4)28-10-26-16/h7-8,11-12H,5-6,9-10H2,1-4H3
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| 化学名 |
3,22-dimethoxy-12,13-dimethyl-5,7,18,20-tetraoxapentacyclo[13.7.0.02,10.04,8.017,21]docosa-1(22),2,4(8),9,15,17(21)-hexaene
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| 别名 |
Schizandrin-C; Schizandrin C
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 8.3~77 mg/mL (21.7~200.3 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0066 mL | 26.0132 mL | |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2026 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3007 mL | 2.6013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。