| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Schizandrin targets multiple pathways involved in oxidative stress, inflammation, and apoptosis. It reduces the formation of reactive oxygen species (ROS) and preserves mitochondrial membrane potential, thereby inhibiting the mitochondrial pathway of apoptosis. Schizandrin also exhibits anti-inflammatory activity by reducing the production of pro-inflammatory cytokines and inhibiting inflammatory signaling pathways. The compound's hepatoprotective effects are mediated through the inhibition of oxidative stress and apoptosis in hepatocytes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 RAW 264.7 细胞中，五味子素（10-100 μM；预处理 2 小时）呈剂量依赖性地抑制 LPS 刺激的 NO 生成、iNOS 蛋白和 mRNA 表达 [1]。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中，五味子素（25-100 μM；预处理 2 小时）抑制前列腺素 E2 合成、COX-2 蛋白和 mRNA 表达 [1]。五味子素抑制 SK-HEP-1、SNU-638 和 T47D 细胞增殖，其 IC50 值分别为 42.0、53.1 和 40.0 μM [3]。五味子素（10–60 μM；48 小时）可优先逆转 MCF-7/DOX 耐药性，并增强阿霉素诱导的细胞凋亡 [4]。
体外实验表明，五味子素具有抗氧化、抗炎和细胞保护活性。它能减少活性氧（ROS）的生成，并维持分离的大鼠皮层细胞的线粒体膜电位。五味子素可抵抗谷氨酸诱导的神经毒性，提示其在神经退行性疾病中具有潜在的治疗价值。此外，该化合物还具有抗癌活性，可通过抑制癌细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，五味子素（10–100 mg/kg；单次腹腔注射）可减轻角叉菜胶引起的爪水肿，并预防醋酸引起的腹膜血管通透性增加[1]。五味子素（1–10 mg/kg；单次口服）可显著改善大鼠奥沙曲莫林诱导的震颤，并克服东莨菪碱引起的空间记忆和被动回避反应缺陷[2]。体内研究表明，五味子素在动物模型中具有保肝、抗氧化、抗炎和抗癌作用。该化合物可保护肝脏免受多种毒素引起的损伤，并降低肝脏的氧化应激和炎症。五味子素还具有神经保护作用，可抵抗谷氨酸诱导的神经毒性。这些体内研究支持传统上将五味子用于肝脏和神经系统健康的做法。
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| 酶活实验 |
五味子素的体外酶/受体结合（非细胞）检测方法尚未得到充分报道。然而，该化合物的抗氧化活性可通过无细胞检测方法进行评估，例如DPPH自由基清除或ABTS检测。此外，该化合物抑制脂质过氧化的能力也可进行测定。另有报道称，该化合物与脂联素受体2 (AdipoR2) 具有结合亲和力，放射性配体结合试验可用于表征这种相互作用。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： RAW 264.7 巨噬细胞 测试浓度： 12.5、25、50、100 μM 孵育时间： 预处理 2 小时，然后用 LPS (1 μg/mL) 孵育 18 小时 实验结果： iNOS 蛋白表达呈剂量依赖性显著升高。显著抑制 COX-2 蛋白表达。 体外细胞实验采用多种细胞类型进行五味子素活性检测，包括神经元、肝细胞和癌细胞。细胞经五味子素处理后，暴露于氧化应激、炎症刺激或神经毒性物质。使用荧光染料检测活性氧的产生。采用 MTT 法和流式细胞术评估细胞活力和凋亡情况。采用 ELISA 或定量 PCR 检测炎症细胞因子的表达。这些检测结果证实了五味子素的抗氧化、细胞保护和抗炎活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性ICR小鼠（4周龄）右后爪腹腔注射λ-角叉菜胶[1]。
剂量：100、200 mg/kg。 给药途径：单次腹腔注射。 实验结果：3小时后，爪水肿分别抑制了33.43%（100 mg/kg）和57.38%（200 mg/kg）。 五味子素的体内动物实验在肝损伤、神经毒性和癌症模型中进行。小鼠或大鼠经口服或腹腔注射给予五味子素，并监测疾病进展。终点指标包括肝功能血清标志物、氧化应激标志物、炎症细胞因子水平以及组织损伤的组织病理学评估。该化合物的神经保护作用在谷氨酸诱导的神经毒性或其他神经退行性疾病模型中进行评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
五味子素的分子量为432.51 g/mol，分子式为C24H32O7。现有文献中关于其详细的药代动力学性质，例如生物利用度、半衰期和组织分布等，报道尚不充分。作为一种木脂素，五味子素可能具有中等的口服生物利用度，并可能发生广泛的代谢。需要开展进一步的药代动力学研究，以支持其作为治疗药物的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
五味子素已在临床前研究中进行评估，据报道在有效剂量下耐受性良好。现有文献中未报道其具有显著毒性。作为一种在传统医学中应用悠久的天然产物，五味子素通常被认为具有良好的安全性。然而，仍需开展全面的毒理学研究，以充分评估其在临床开发中的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，五味子素存在于五味子（Schisandra chinensis）及其他具有相关数据的生物体中。另见：五味子果实（部分）。
五味子素是从五味子（Schisandra chinensis Baill.）中分离得到的二苯并环辛二烯木脂素。它具有抗氧化、保肝、抗癌和抗炎活性。五味子素可减少活性氧（ROS）的生成，抑制线粒体凋亡途径，并保护细胞免受谷氨酸诱导的神经毒性。它是五味子的主要成分，具有多种生物活性。五味子素是一种具有潜在应用价值的研究化合物，可用于治疗肝病、神经退行性疾病和癌症。 |
| 分子式 |
C24H32O7
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|---|---|
| 分子量 |
432.51
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| 精确质量 |
432.214
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| CAS号 |
7432-28-2
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| 相关CAS号 |
Schisandrin B;61281-37-6;Schisandrin C;61301-33-5;Schisandrin A;61281-38-7
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| PubChem CID |
3001664
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
576.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
128-129ºC
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| 闪点 |
302.6±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.535
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| LogP |
4.18
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| tPSA |
75.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
574
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
O([H])[C@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])C2=C([H])C(=C(C(=C2C2=C(C(=C(C([H])=C2C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
YEFOAORQXAOVJQ-RZFZLAGVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32O7/c1-13-9-14-10-16(26-3)20(28-5)22(30-7)18(14)19-15(12-24(13,2)25)11-17(27-4)21(29-6)23(19)31-8/h10-11,13,25H,9,12H2,1-8H3/t13-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
(9S,10S)-3,4,5,14,15,16-hexamethoxy-9,10-dimethyltricyclo[10.4.0.02,7]hexadeca-1(16),2,4,6,12,14-hexaen-9-ol
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| 别名 |
Magnolia Vine Gomisins Schizandrin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL (~2.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.28 mg/mL (0.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 2.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3121 mL | 11.5604 mL | 23.1209 mL | |
| 5 mM | 0.4624 mL | 2.3121 mL | 4.6242 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1560 mL | 2.3121 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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