Selamectin   中文名称: 色拉菌素 EP标准品

放射性标记的塞拉菌素被发现是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物，当它转运穿过 Caco-2 单层时，其分泌/吸收比为 4.7。在外周血淋巴细胞 (PBL) 中，塞拉菌素抑制 Rh-123 外流的剂量与维拉帕米的抑制效果相当 [2]。

每两个月局部使用赛拉菌素 6 mg/kg 一次，可以成功避免 B。猫感染马来语。每年两次，外用赛拉菌素可以阻止微丝蚴的循环[1]。

[1]. First study of topical selamectin efficacy for treating cats naturally infected with Brugia malayi and Brugia pahangi under field conditions. Parasitol Res. 2019 Apr;118(4):1289-1297.

[2]. Selamectin is a potent substrate and inhibitor of human and canine P-glycoprotein. J Vet Pharmacol Ther. 2005 Jun;28(3):257-65.

塞拉菌素是一种米尔贝霉素类药物。
塞拉菌素是一种外用驱虫药，用于治疗和预防犬猫的心丝虫、跳蚤、耳螨、疥螨以及某些蜱虫感染，并预防猫的心丝虫、跳蚤、耳螨、钩虫和蛔虫感染。它还可以清除猫的两种肺线虫和犬的一种肺线虫。该药由辉瑞公司前子公司硕腾（Zoetis）经销。其结构与伊维菌素和米尔贝霉素相关。塞拉菌素未获准用于人类。
另见：沙罗拉纳；塞拉菌素（成分）。

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适应症
猫和犬：单次给药后，用于治疗和预防由栉首蚤属（Ctenocephalides spp.）引起的跳蚤感染，药效持续一个月。这是由于该产品具有杀成虫、杀幼虫和杀卵的特性。该产品在给药后3周内仍具有杀卵作用。通过减少跳蚤数量，每月对怀孕和哺乳期动物进行治疗，还有助于预防幼崽在7周龄前感染跳蚤。该产品可作为跳蚤过敏性皮炎治疗方案的一部分，其杀卵和杀幼虫作用有助于控制动物可接触区域内现有的环境跳蚤感染。每月给药可预防由犬恶丝虫（Dirofilaria immitis）引起的犬心丝虫病。该产品可安全用于已感染成虫的动物，但根据良好的兽医实践，建议所有生活在有传播媒介国家的6月龄及以上动物在开始使用该产品前，均应接受成虫犬心丝虫感染检测。即使每月使用本产品，也建议定期对犬只进行成虫心丝虫感染检测，作为心丝虫预防策略的重要组成部分。本产品对成虫犬恶丝虫（D. immitis）无效。用于治疗耳螨（Otodectes cynotis）。猫：用于治疗猫虱（Felicola subrostratus）、成虫蛔虫（Toxocara cati）、成虫肠钩虫（Ancylostoma tubaeforme）、猫虱（Trichodectes canis）、疥螨病（由Sarcoptes scabiei引起）。单次用药后，可治疗和预防由栉首蚤属（Ctenocephalides spp.）引起的跳蚤感染，药效可持续一个月。这是由于本产品具有杀成虫、杀幼虫和杀卵的特性。本产品在给药后3周内仍具有杀卵作用。通过减少跳蚤数量，每月对怀孕和哺乳期动物进行治疗，也有助于预防幼崽在七周龄前感染跳蚤。本产品可作为跳蚤过敏性皮炎治疗方案的一部分，其杀卵和杀幼虫作用有助于控制动物活动区域内现有的环境跳蚤感染。每月给药可预防由犬恶丝虫（Dirofilaria immitis）引起的犬心丝虫病。本产品可安全用于已感染成虫犬心丝虫的动物，但根据良好的兽医实践，建议所有生活在有传播媒介国家的6个月及以上年龄的动物在开始使用本产品前，均应接受成虫犬心丝虫感染检测。即使每月给药，也建议定期对犬只进行成虫犬心丝虫感染检测，作为犬心丝虫预防策略的重要组成部分。本产品对成虫犬恶丝虫无效。用于治疗耳螨（Otodectes cynotis）。猫：治疗猫虱（Felicola subrostratus）感染；治疗猫弓蛔虫（Toxocara cati）成虫感染；治疗犬钩虫（Ancylostoma tubaeforme）成虫感染。犬：治疗犬毛虱（Trichodectes canis）感染；治疗疥螨病（由疥螨Sarcoptes scabiei引起）；治疗犬弓蛔虫（Toxocara canis）成虫感染。
猫和犬：单次用药后，可治疗和预防由栉首蚤属（Ctenocephalides spp.）引起的跳蚤感染，药效持续一个月。这是由于本产品具有杀成虫、杀幼虫和杀卵的特性。本产品在给药后3周内仍具有杀卵作用。通过减少跳蚤数量，每月对怀孕和哺乳期动物进行治疗，也有助于预防幼崽在7周龄前感染跳蚤。本产品可作为跳蚤过敏性皮炎治疗方案的一部分，其杀卵和杀幼虫作用有助于控制动物可接触区域内现有的环境跳蚤感染。每月给药可预防由犬恶丝虫（Dirofilaria immitis）引起的犬心丝虫病。Stronghold 可安全用于已感染成虫犬心丝虫的动物，但根据良好的兽医实践，建议所有生活在有传播媒介国家的6个月及以上年龄的动物在开始使用 Stronghold 前，均应接受成虫犬心丝虫感染检测。即使每月服用 Stronghold，也建议定期对犬只进行成虫犬心丝虫感染检测，作为犬心丝虫预防策略的重要组成部分。本产品对成虫犬恶丝虫无效。用于治疗耳螨（Otodectes cynotis）。猫：治疗猫虱（Felicola subrostratus）感染；治疗猫弓蛔虫（Toxocara cati）成虫感染；治疗犬钩虫（Ancylostoma tubaeforme）成虫感染。犬：治疗犬虱（Trichodectes canis）感染；治疗疥螨病（由疥螨Sarcoptes scabiei引起）；治疗犬弓蛔虫（Toxocara canis）成虫感染。

C43H63NO11

769.96000

769.44

220119-17-5

220119-17-5

9578507

White to off-white solid powder

1.4±0.1 g/cm3

917.0±65.0 °C at 760 mmHg

508.4±34.3 °C

0.0±0.6 mmHg at 25°C

1.618

6.83

154.73

3

12

4

55

1550

14

C[C@H]1CC[C@]2(C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]\5[C@@]4([C@@H](C=C(/C5=N/O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O)OC)\C)O[C@@H]1C7CCCCC7

AFJYYKSVHJGXSN-XHKIUTQPSA-N

InChI=1S/C43H63NO11/c1-24-11-10-14-30-23-50-40-36(44-48)27(4)19-33(43(30,40)47)41(46)52-32-20-31(16-15-25(2)38(24)53-35-21-34(49-6)37(45)28(5)51-35)54-42(22-32)18-17-26(3)39(55-42)29-12-8-7-9-13-29/h10-11,14-15,19,24,26,28-29,31-35,37-40,45,47-48H,7-9,12-13,16-18,20-23H2,1-6H3/b11-10+,25-15+,30-14+,44-36-/t24-,26-,28-,31+,32-,33-,34-,35-,37-,38-,39-,40+,42+,43+/m0/s1

(1R,4S,5'S,6R,6'S,8R,10E,12S,13S,14E,16E,20R,21Z,24S)-6'-cyclohexyl-24-hydroxy-21-hydroxyimino-12-[(2R,4S,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5',11,13,22-tetramethylspiro[3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene-6,2'-oxane]-2-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~129.88 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.25 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。