Selamectin   中文名称: 色拉菌素 EP标准品

Selamectin targets glutamate-gated chloride channels in neurons and pharyngeal muscles of invertebrates. By activating these channels, it causes hyperpolarization of the neuronal membrane, leading to paralysis and/or death of the parasite. It also enhances GABA-gated chloride channel opening in nematodes. Additionally, it is a P-glycoprotein substrate and inhibitor, with an IC50 of 120 nM.

放射性标记的塞拉菌素被发现是P-糖蛋白（P-gp）的底物，当其穿过Caco-2单层细胞时，其分泌/吸收比为4.7。在外周血淋巴细胞（PBL）中，塞拉菌素抑制Rh-123外排的剂量与维拉帕米的抑制作用相当[2]。体外实验表明，塞拉菌素具有强效的抗寄生虫活性。在捻转血矛线虫幼虫发育试验中，塞拉菌素（0.1 μg/ml）显示出生长抑制作用。它对某些病原体的效力高于伊维菌素和莫昔菌素，对溃疡分枝杆菌的最低抑菌浓度（MIC）为2-4 μg/mL，效力高出8倍。它抑制铷外排并激活氯离子通道，导致寄生虫麻痹。

可通过每两个月一次局部外用塞拉菌素（6 mg/kg）成功预防。塞拉菌素可用于治疗猫的马来丝虫感染。每年两次局部外用塞拉菌素可阻止微丝蚴循环[1]。
体内研究表明，塞拉菌素作为伴侣动物的局部治疗药物非常有效。单次局部外用剂量（6-12 mg/kg）可使疥螨减少 100%，而口服伊维菌素的减少率仅为 26%。塞拉菌素在 30 天内对跳蚤的控制率超过 90%，在 90 天内可达 99.8%。其广谱活性涵盖心丝虫、跳蚤、耳螨、疥螨、蜱虫和各种肠道寄生虫。

由于塞拉菌素的主要靶点是寄生虫的离子通道，因此体外受体/酶活性测定并非其标准方法。其活性评估通常采用寄生虫制剂进行功能性测定，例如捻转血矛线虫幼虫发育测定，该测定旨在评估化合物抑制幼虫生长的能力。其对谷氨酸门控氯离子通道的影响可通过分离神经元的电生理学方法或膜制剂中的离子通量测定进行研究。

由于塞拉菌素的主要活性是抗寄生虫，因此通常不在哺乳动物细胞上进行体外细胞试验。然而，可以通过在过表达P-糖蛋白的细胞系中研究其与P-糖蛋白的相互作用，并测量该化合物抑制荧光标记的P-糖蛋白底物外排的能力。其对寄生虫细胞的细胞毒性作用则在体外培养中进行评估。

塞拉菌素的体内动物试验在犬猫身上进行，犬猫是该杀寄生虫药物的目标物种。疗效研究包括局部给药（滴剂），然后用跳蚤、蜱虫或心丝虫幼虫等寄生虫感染动物。疗效通过计数存活的寄生虫或评估感染预防情况来衡量。

塞拉菌素主要用于局部用药。作为一种外用药物，其全身吸收极少，主要作用于局部用药部位，并通过吸收发挥全身作用。它是P-糖蛋白的底物，这可能会影响其分布和排泄。已对其在犬猫体内的药代动力学特征进行了表征，结果显示其半衰期长，疗效持久。

塞拉菌素在伴侣动物中具有良好的安全性。它通常耐受性良好，不良反应发生率低。在MDR1突变犬模型中，其安全性尤为显著，与P-gp缺陷模型中的伊维菌素相比，塞拉菌素在脑内的蓄积量低5-10倍，从而降低了神经毒性的风险。

[1]. First study of topical selamectin efficacy for treating cats naturally infected with Brugia malayi and Brugia pahangi under field conditions. Parasitol Res. 2019 Apr;118(4):1289-1297.

[2]. Selamectin is a potent substrate and inhibitor of human and canine P-glycoprotein. J Vet Pharmacol Ther. 2005 Jun;28(3):257-65.

塞拉菌素属于米尔贝霉素类药物。塞拉菌素是一种外用驱虫药，用于治疗和预防犬猫的心丝虫、跳蚤、耳螨、疥疮以及某些蜱虫感染，并用于预防猫的心丝虫、跳蚤、耳螨、钩虫和蛔虫感染。它还可以清除猫的两种肺线虫和犬的一种肺线虫。该药由辉瑞公司前子公司硕腾（Zoetis）经销。其结构与伊维菌素和米尔贝霉素相关。塞拉菌素未获准用于人类。另见：Salorana；塞拉菌素（成分）。适应症：猫和犬：用于治疗和预防由栉首蚤属（Ctenocephalides）引起的跳蚤感染，单次给药后药效可持续一个月。这是由于该产品具有杀成虫、杀幼虫和杀卵的功效。给药后，该产品的杀卵作用可持续长达3周。通过减少跳蚤数量，每月对怀孕和哺乳期动物进行治疗也有助于预防7周龄幼犬感染跳蚤。本产品可作为跳蚤过敏性皮炎治疗方案的一部分；其杀卵和杀幼虫作用有助于控制动物可接触区域的现有环境跳蚤感染。每月用药可预防由犬恶丝虫（Dirofilaria immitis）引起的犬心丝虫病。本产品可安全用于已感染成虫的动物；然而，根据良好的兽医实践，建议所有生活在有传播媒介国家的6月龄及以上动物在使用本产品前均应进行犬恶丝虫成虫感染检测。即使每月使用本产品，也建议定期对犬只进行犬恶丝虫成虫感染检测，作为心丝虫预防策略的重要组成部分。本产品对犬恶丝虫成虫无效。用于治疗耳螨（Otodectes cynotis）。猫：用于治疗猫蚤（Felicola subrostratus）、成虫蛔虫（Toxocara cati）、成虫钩虫（Ancylostoma tubaeforme）、猫毛蚤（Trichodectes canis）和疥疮（由疥螨Sarcoptes scabiei引起）。单次用药即可治疗和预防由栉首蚤属（Ctenocephalides spp.）引起的跳蚤感染，药效可持续长达一个月。这归功于本产品对成虫、幼虫和虫卵的杀灭作用。本产品在给药后可保持长达三周的杀卵效果。每月对怀孕和哺乳期动物进行治疗，通过减少跳蚤数量，也有助于预防七周龄幼犬的跳蚤感染。本产品可作为跳蚤过敏性皮炎治疗方案的一部分；其杀卵和杀幼虫作用有助于控制动物生活区域内现有的跳蚤感染。每月一次的用药可以预防由犬恶丝虫（Dirofilaria immitis）引起的犬心丝虫病。本产品对已感染成虫犬心丝虫的动物安全。然而，根据良好的兽医实践，建议所有生活在有传播媒介国家的6个月及以上犬只在使用本产品前均应接受成虫犬心丝虫感染检测。即使每月一次用药，也建议定期对犬只进行成虫犬心丝虫感染检测，作为犬心丝虫预防策略的重要组成部分。本产品对成虫犬心丝虫无效。它用于治疗耳螨（Otodectes cynotis）。猫：用于治疗猫蚤（Felicola subrostratus）；治疗成虫猫弓蛔虫（Toxocara cati）；治疗成虫犬钩虫（Ancylostoma tubaeforme）。犬：用于治疗犬蚤（Trichodectes canis）；治疗疥疮（由疥螨（Sarcoptes scabiei）引起）；治疗成虫犬弓蛔虫（Toxocara canis）。
猫狗：单次用药即可治疗和预防由栉首蚤属（Ctenocephalides spp.）引起的跳蚤感染，药效可持续长达一个月。这归功于本产品对成虫、幼虫和虫卵的杀灭作用。杀卵活性在给药后可持续长达3周。每月对怀孕和哺乳期动物进行治疗，通过减少跳蚤数量，也有助于预防7周龄幼犬的跳蚤感染。本产品可作为跳蚤过敏性皮炎治疗方案的一部分；其杀卵和杀幼虫作用有助于控制动物可接触区域的现有环境跳蚤感染。每月用药可预防由犬恶丝虫（Dirofilaria immitis）引起的犬心丝虫病。Stronghold 对已感染成虫犬恶丝虫的动物也安全有效；然而，根据良好的兽医实践，建议所有生活在有传播媒介国家的6个月及以上年龄的动物，在开始使用强效（Stronghold）治疗前，均应接受犬恶丝虫（Dirofilaria immitis）成虫感染检测。即使每月服用强效（Stronghold），也建议定期对犬只进行犬恶丝虫成虫感染检测，这是犬心丝虫预防策略的重要组成部分。本产品对犬心丝虫成虫无效。它用于治疗耳螨（Otodectes cynotis）。猫：治疗猫蚤（Felicola subrostratus）感染；治疗猫弓蛔虫（Toxocara cati）成虫感染；治疗犬钩虫（Ancylostoma tubaeforme）成虫感染。犬：治疗犬蚤（Trichodectes canis）感染；治疗疥螨病（由疥螨（Sarcoptes scabiei）引起）；治疗犬弓蛔虫（Toxocara canis）成虫感染。
塞拉菌素以Revolution和Stronghold的品牌名称销售。它是一种第二代半合成阿维菌素，属于单糖类阿维菌素，具有独特的结构特征。它作为一种广谱杀虫剂，被广泛应用于犬猫的驱虫治疗中。

C43H63NO11

769.96000

769.44

220119-17-5

220119-17-5

9578507

White to off-white solid powder

1.4±0.1 g/cm3

917.0±65.0 °C at 760 mmHg

508.4±34.3 °C

0.0±0.6 mmHg at 25°C

1.618

6.83

154.73

3

12

4

55

1550

14

C[C@H]1CC[C@]2(C[C@@H]3C[C@H](O2)C/C=C(/[C@H]([C@H](/C=C/C=C/4\CO[C@H]\5[C@@]4([C@@H](C=C(/C5=N/O)C)C(=O)O3)O)C)O[C@H]6C[C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O)OC)\C)O[C@@H]1C7CCCCC7

AFJYYKSVHJGXSN-XHKIUTQPSA-N

InChI=1S/C43H63NO11/c1-24-11-10-14-30-23-50-40-36(44-48)27(4)19-33(43(30,40)47)41(46)52-32-20-31(16-15-25(2)38(24)53-35-21-34(49-6)37(45)28(5)51-35)54-42(22-32)18-17-26(3)39(55-42)29-12-8-7-9-13-29/h10-11,14-15,19,24,26,28-29,31-35,37-40,45,47-48H,7-9,12-13,16-18,20-23H2,1-6H3/b11-10+,25-15+,30-14+,44-36-/t24-,26-,28-,31+,32-,33-,34-,35-,37-,38-,39-,40+,42+,43+/m0/s1

(1R,4S,5'S,6R,6'S,8R,10E,12S,13S,14E,16E,20R,21Z,24S)-6'-cyclohexyl-24-hydroxy-21-hydroxyimino-12-[(2R,4S,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5',11,13,22-tetramethylspiro[3,7,19-trioxatetracyclo[15.6.1.14,8.020,24]pentacosa-10,14,16,22-tetraene-6,2'-oxane]-2-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~129.88 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.25 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。