Sematilide HCl 中文名称: 司美利特盐酸盐

别名: CK-1752A HCl; CK1752A; CK 1752A; CK-1752 HCl; CK1752; CK 1752; Sematilide hydrochloride; Sematilide HCl; Sematilide hydrochloride; Sematilide;

目录号: V3851 纯度: ≥98%

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Sematilide（原名CK-1752）是一种新型III类抗心律失常药。

Sematilide HCl CAS号: 101526-62-9
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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司美利特

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Sematilide（原名CK-1752）是一种新型III类抗心律失常药。它充当选择性延迟整流器 K+ 电流 (IKr) 通道阻断器。 I 通过三角电压命令记录的司马利特敏感电流表现出强烈的内向整流，并在约-40 mV处有峰值，表明司马利特抑制快速激活的延迟整流器K+电流。不依赖 Ca2+ 的瞬态 K+ 和内向整流器 K+ 电流未受到 100 µM sematilide 的应用的显着影响。此外，100 µM sematilide 对电压依赖性 Na+ 和 Ca2+ 电流没有显着影响。这些发现表明，司马利特选择性地阻断心房肌细胞中快速激活的延迟整流 K+ 电流，并提供了支持该药物作为 III 类抗心律失常药物的有用性的证据。

生物活性&实验参考方法

靶点	Applying 10, 30, 100, and 300 μM of sematilide inhibits delayed rectifier K+ current (IC50=25 μM) in a concentration-dependent manner [1].
体外研究 (In Vitro)	应用 10、30、100 和 300 μM 的 sematilide 以浓度依赖性方式抑制延迟整流 K+ 电流 (IC50=25 μM) [1]。 Sematilide (10, 30, 100, 300 µM) 对酶法分离的兔左心房肌细胞中的延迟整流钾电流 (I_K) 尾电流 (I_K-tail) 产生浓度依赖性抑制，IC50约为25 µM。300 µM的sematilide几乎完全阻断I_K-tail。[1] Sematilide敏感电流 (I_sema) 表现出强烈的内向整流特性，峰值出现在约-40 mV，这是快速激活成分I_Kr的典型特征。Sematilide对I_K的抑制在+1至+41 mV范围内不具有电压依赖性。[1] Sematilide (100 µM) 对兔心房肌细胞中的Ca²⁺非依赖性瞬时外向钾电流 (I_t) 无显著影响。[1] Sematilide (100 µM) 对兔心房肌细胞中的内向整流钾电流 (I_K1) 无显著影响。[1] Sematilide (100 µM) 对兔心房肌细胞中的电压依赖性钠电流 (I_Na) 无显著影响。[1] Sematilide (100 µM) 对兔心房肌细胞中的电压依赖性钙电流 (I_Ca，主要为L型) 无显著影响。[1]
体内研究 (In Vivo)	在患有心律失常模型的狗中，西马利特（0.3-1.0 mg/kg，静脉注射）效果良好[2]。
细胞实验	兔心房肌细胞分离：将青年雄性兔的心脏在Langendorff灌流系统上依次用正常Krebs液、无钙Krebs液和含胶原酶的无钙Krebs液进行灌流。用KB溶液洗去酶后，通过轻柔吹打分离左心房组织。细胞储存于高Mg²⁺、无钙的HEPES缓冲液中，并逐渐加入Ca²⁺，在12小时内使用。[1] 全细胞电压钳记录：在36°C下，使用全细胞膜片钳技术记录单个心房肌细胞的离子电流。微电极内液包含天冬氨酸钾、KCl、MgCl₂、CaCl₂、EGTA、Na₂ATP和HEPES (pCa 7.5)。标准细胞外液包含NaCl、KCl、CaCl₂、MgCl₂、葡萄糖和HEPES。特定电流的分离方法：在存在CoCl₂阻断I_Ca的条件下记录I_K；在存在CdCl₂阻断I_Ca的条件下记录I_t；在存在CdCl₂的条件下，将Ba²⁺敏感电流记录为I_K1；在10°C、降低Na⁺浓度（用四乙铵替代）并存在CdCl₂的溶液中记录I_Na；在存在4-氨基吡啶阻断I_t的条件下记录I_Ca。药物通过灌流液施加。电流经数字化后使用计算机软件进行分析。[1]
动物实验	动物/疾病模型：雌雄不限的杂种犬（体重 10-18 kg）[2] 剂量： 0.3、1、3 和 10 mg/kg 给药途径：静脉（iv）输注实验结果： 0.3 和 3.0 mg/kg 显示出抗心律失常作用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	本研究未提供塞马替利的全身毒性、毒代动力学或蛋白结合数据。在细胞水平上，塞马替利（100 µM）对 I_Kr 的选择性高于其他主要心脏电流（I_t、I_K1、I_Na、I_Ca），提示其在电生理副作用方面可能具有良好的安全性。[1]
参考文献	[1]. Effects of Sematilide, a novel class III antiarrhythmic agent, on membrane currents in rabbit atrial myocytes. Eur J Pharmacol. 1997 Jul 23;331(2-3):295-302. [2]. Pharmacology of Sematilide, a non-quaternary class III antiarrhythmic agent.
其他信息	另见：塞马替利（注释已移至）。塞马替利是一种新型 III 类抗心律失常药物。其主要作用机制是选择性阻断快速激活的延迟整流钾电流 (I_Kr)，从而延长心肌组织中的动作电位时程和有效不应期。[1] 塞马替利对 I_Kr 相对于心房肌细胞中其他复极化电流 (I_t, I_K1) 和去极化电流 (I_Na, I_Ca) 的高度选择性，支持其作为“纯”III 类抗心律失常药物的分类，并可能解释其延长心房和心室不应期的临床疗效。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C14H24CLN3O3S

分子量

349.87

精确质量

349.123

元素分析

C, 48.06; H, 6.91; Cl, 10.13; N, 12.01; O, 13.72; S, 9.16

CAS号

101526-62-9

相关CAS号

Sematilide;101526-83-4

PubChem CID

58504

外观&性状

White to yellow solid powder

沸点

511.9ºC at 760 mmHg

闪点

263.4ºC

蒸汽压

7.59E-11mmHg at 25°C

LogP

3.476

tPSA

86.89

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

408

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl.CCN(CCNC(C1C=CC(NS(=O)(C)=O)=CC=1)=O)CC

InChi Key

OKXAJGDKHKNFAX-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C14H23N3O3S.ClH/c1-4-17(5-2)11-10-15-14(18)12-6-8-13(9-7-12)16-21(3,19)20;/h6-9,16H,4-5,10-11H2,1-3H3,(H,15,18);1H

化学名

Benzamide, N-(2-(diethylamino)ethyl)-4-((methylsulfonyl)amino)-, monohydrochloride

别名

CK-1752A HCl; CK1752A; CK 1752A; CK-1752 HCl; CK1752; CK 1752; Sematilide hydrochloride; Sematilide HCl; Sematilide hydrochloride; Sematilide;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >10 mM

Water:N/A

Ethanol:N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.43 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.43 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 0.5 mg/mL (1.43 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8582 mL	14.2910 mL	28.5820 mL
	5 mM	0.5716 mL	2.8582 mL	5.7164 mL
	10 mM	0.2858 mL	1.4291 mL	2.8582 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。