| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Senazodan (HCl) 提高肌球蛋白 ATP 酶活性,似乎对肌动蛋白-肌球蛋白跨桥的动态有直接影响 [1]。使用盐酸塞纳佐丹后,张力随浓度增加而增加。纯化的心肌肌钙蛋白 C 和肌丝在暴露于森那佐丹 (HCl) 时表现出增强的 Ca2+ 结合。通过降低 PDE III,塞纳佐丹(盐酸盐)还可以改善豚鼠乳头肌的收缩力 [2]。与正常对照组相比,盐酸塞纳佐丹(0.1 nM~0.1 mM)显示失血性休克后肠系膜上动脉(SMA)对去甲肾上腺素(NE)的收缩反应显着降低。与单独使用 Ang II 组相比,盐酸塞纳佐丹 (0.01 mM) 预处理可抑制 Ang II 的作用,并导致 Ca2+ 浓度-反应曲线向右移动 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
塞纳佐丹(0.1~2.0 mg/kg;通过左股静脉插管输注)(盐酸盐)可减轻去甲肾上腺素(NE)的升压作用[3]。 Senazodan(0.1 mg/kg;静脉注射;盐酸盐)显着降低左心室舒张末压 (LVEDP),并显着增加 LVSP、IP、MC 和 Lo,而不显着改变心率 [4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: Wistar 大鼠 (200~250 g) [3]
剂量: 0.1~2.0 mg/kg 给药途径: 左股静脉插管输注 实验结果: 降低去甲肾上腺素 (NE) 的升压作用。 动物/疾病模型: 兔 [4] 剂量: 0.1 mg/kg 给药途径: 静脉注射 (iv) 实验结果: 左心室收缩压 (LVSP)、心内压 (IP)、心肌收缩力 (MC) 和左心室舒张末期压力 (Lo) 均显著升高,心率无明显变化,左心室舒张末期压力 (LVEDP) 显著升高。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另请参阅:Senazodan(注释已移至)。
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| 分子式 |
C15H15CLN4O
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|---|---|
| 分子量 |
302.76
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| 精确质量 |
302.093
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| CAS号 |
98326-33-1
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| 相关CAS号 |
Senazodan;98326-32-0
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| PubChem CID |
123941
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 沸点 |
492.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
251.6ºC
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| LogP |
2.374
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| tPSA |
73.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
368
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NYQCKFLLTCINSJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14N4O.ClH/c20-15-6-5-14(18-19-15)11-1-3-12(4-2-11)17-13-7-9-16-10-8-13;/h1-4,7-10H,5-6H2,(H,16,17)(H,19,20);1H
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| 化学名 |
3-[4-(pyridin-4-ylamino)phenyl]-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one;hydrochloride
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| 别名 |
Senazodan hydrochloride MCI154 MCI 154MCI-154
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~67.5 mg/mL (~222.95 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~82.57 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3029 mL | 16.5147 mL | 33.0295 mL | |
| 5 mM | 0.6606 mL | 3.3029 mL | 6.6059 mL | |
| 10 mM | 0.3303 mL | 1.6515 mL | 3.3029 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。