| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Senazodan 提高肌球蛋白 ATP 酶活性,似乎直接影响肌动蛋白-肌球蛋白跨桥动力学 [1]。 Senazodan 以浓度依赖性方式增加张力。 Senazodan 可改善纯化的心肌肌钙蛋白 C 和肌丝的 Ca2+ 结合。通过阻断 PDE III,塞纳佐丹还可以改善豚鼠乳头肌的收缩力 [2]。与正常对照相比,Senazodan (0.1 nM~0.1 mM) 表现出失血性休克后肠系膜上动脉 (SMA) 对去甲肾上腺素 (NE) 的收缩反应显着降低。 Sensazodan (0.01 mM) 预处理抑制 Ang II 的作用后,与单独 Ang II 组相比,Ca2+ 的浓度-反应曲线向右移动 [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Senazodan(0.1~2.0 mg/kg;通过左股静脉插管输注)可减弱去甲肾上腺素 (NE) 的升压作用 [3]。 Senazodan(0.1 mg/kg;IV)显着降低左心室舒张末压(LVEDP)并显着增加 LVSP、IP、MC 和 Lo,而不显着改变心率 [4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: Wistar 大鼠 (200~250 g) [3]
剂量: 0.1~2.0 mg/kg 给药途径: 左股静脉插管输注 实验结果: 降低去甲肾上腺素 (NE) 的升压作用。 动物/疾病模型: 兔 [4] 剂量: 0.1 mg/kg 给药途径: 静脉注射 (iv) 实验结果: 左心室收缩压 (LVSP)、心内压 (IP)、心肌收缩力 (MC) 和左心室舒张末期压力 (Lo) 均显著升高,心率无明显变化,左心室舒张末期压力 (LVEDP) 显著升高。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C15H14N4O
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|---|---|
| 分子量 |
266.29786
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| 精确质量 |
266.117
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| CAS号 |
98326-32-0
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| 相关CAS号 |
Senazodan hydrochloride;98326-33-1
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| PubChem CID |
123942
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3g/cm3
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| 折射率 |
1.677
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| LogP |
1.572
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| tPSA |
73.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
368
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1CCC(C2=CC=C(NC3=CC=NC=C3)C=C2)=NN1
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| InChi Key |
XEBRQQXYWHMEQW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14N4O/c20-15-6-5-14(18-19-15)11-1-3-12(4-2-11)17-13-7-9-16-10-8-13/h1-4,7-10H,5-6H2,(H,16,17)(H,19,20)
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| 化学名 |
3-[4-(pyridin-4-ylamino)phenyl]-4,5-dihydro-1H-pyridazin-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~93.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7552 mL | 18.7758 mL | 37.5516 mL | |
| 5 mM | 0.7510 mL | 3.7552 mL | 7.5103 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8776 mL | 3.7552 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。