规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
PDGFR; PDGFR
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Sennoside B 是一种从大黄根茎中分离出来的刺激性泻药,通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-beta 信号通路来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 刺激的 MG63 细胞增殖。 PDGF-BB 与番泻苷 B 预孵育可抑制途径组分的磷酸化,包括 Ak 菌株转化蛋白 (AKT)、信号转导子和转录激活子 5 (STAT-5) 以及细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) )。它还抑制牛血清单胺氧化酶,IC50 为 9 μM。激酶测定:番泻苷 B 可以通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号通路来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖 细胞测定:在存在或不存在番泻苷的情况下用 PDGF 处理人骨肉瘤 MG63 细胞B. 使用针对 PDGF 受体、磷酸酪氨酸和下游信号级联组分的特异性抗体的蛋白质免疫印迹来监测 PDGF 信号通路的激活。通过 MTT 显色还原来评估细胞代谢和增殖的激活。
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体内研究 (In Vivo) |
番泻苷在广泛的毒性研究中进行了测试,以评估风险评估。根据急性研究,番泻苷在大鼠和小鼠单次口服剂量后仅具有轻微毒性。两个物种的 LD50 值约为 5,000 毫克/千克。死亡原因可能是由于严重腹泻后水分和电解质大量流失。在对大鼠(最大 20 mg/kg)和狗(最大 500 mg/kg)进行的亚急性研究中,番泻甙没有引起特定的局部或全身毒性。大鼠肾脏重量的轻微增加在毒理学上不相关。在一项为期 6 个月的大鼠研究中,番泻甙在剂量高达 100 毫克/公斤时可以耐受,没有特定的毒性作用。对食物消耗、体重增加和一些生化参数的影响以及轻微的肾脏病变可以解释为慢性腹泻后的继发效应。致突变性试验和生殖毒性研究未显示异常结果。
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酶活实验 |
Sennoside B 与 PDGF-BB 及其受体结合,抑制 PDGFR-β 信号通路,从而抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
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细胞实验 |
当 PDGF 应用于人骨肉瘤 MG63 细胞时,番泻苷 B 存在或不存在。使用针对磷酸酪氨酸、PDGF 受体和下游信号级联成分的特定抗体进行蛋白质免疫印迹,用于追踪 PDGF 信号通路的激活。 MTT显色还原用于测量细胞代谢和增殖的激活。
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动物实验 |
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参考文献 | |||
其他信息 |
Sennoside B is a member of the class of sennosides that is (9R,9'S)-9,9',10,10'-tetrahydro-9,9'-bianthracene-2,2'-dicarboxylic acid which is substituted by hydroxy groups at positions 4 and 4', by beta-D-glucopyranosyloxy groups at positions 5 and 5', and by oxo groups at positions 10 and 10'. It is a member of sennosides and an oxo dicarboxylic acid.
Sennoside B has been reported in Rheum palmatum, Rheum tanguticum, and other organisms with data available. |
分子式 |
C42H38O20
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分子量 |
862.74
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精确质量 |
862.195
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元素分析 |
C, 58.47; H, 4.44; O, 37.09
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CAS号 |
128-57-4
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相关CAS号 |
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PubChem CID |
91440
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外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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沸点 |
1144.8±65.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
348.6±27.8 °C
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蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.763
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LogP |
1.88
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tPSA |
347.96
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氢键供体(HBD)数目 |
12
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氢键受体(HBA)数目 |
20
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可旋转键数目(RBC) |
9
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重原子数目 |
62
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分子复杂度/Complexity |
1550
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定义原子立体中心数目 |
12
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SMILES |
O(C1=C([H])C([H])=C([H])C2=C1C(C1C(=C([H])C(C(=O)O[H])=C([H])C=1[C@@]2([H])[C@@]1([H])C2C([H])=C(C(=O)O[H])C([H])=C(C=2C(C2C(=C([H])C([H])=C([H])C1=2)O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])=O)O[H])O[H])=O)[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H]
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InChi Key |
IPQVTOJGNYVQEO-AIFLABODSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C42H38O20/c43-11-23-31(47)35(51)37(53)41(61-23)59-21-5-1-3-15-25(17-7-13(39(55)56)9-19(45)27(17)33(49)29(15)21)26-16-4-2-6-22(60-42-38(54)36(52)32(48)24(12-44)62-42)30(16)34(50)28-18(26)8-14(40(57)58)10-20(28)46/h1-10,23-26,31-32,35-38,41-48,51-54H,11-12H2,(H,55,56)(H,57,58)/t23-,24-,25-,26+,31-,32-,35+,36+,37-,38-,41-,42-/m1/s1
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化学名 |
(9S)-9-[(9R)-2-carboxy-4-hydroxy-10-oxo-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-9H-anthracen-9-yl]-4-hydroxy-10-oxo-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-9H-anthracene-2-carboxylic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 (2). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。 |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.1591 mL | 5.7955 mL | 11.5910 mL | |
5 mM | 0.2318 mL | 1.1591 mL | 2.3182 mL | |
10 mM | 0.1159 mL | 0.5795 mL | 1.1591 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。