| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human Endogenous Metabolite; Microbial Metabolite; serotonin
Serotonin HCl (5-hydroxytryptamine, 5-HT) is an endogenous neurotransmitter that binds to multiple 5-HT receptor subtypes, including 5-HT₁A (rat brain membranes, Ki = 8.5 nM) and 5-HT₂A (human cortical membranes, Ki = 12 nM) receptors [1] - Serotonin HCl acts as an inhibitor of catechol O-methyltransferase (COMT), an enzyme involved in catecholamine metabolism. In rat liver COMT assays, it exhibits an IC₅₀ of 3.2 μM [1] - Serotonin HCl binds to 5-HT₃ receptors on intestinal epithelial cells (mouse model, Ki = 15 nM), regulating immune-mediated inflammation [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
血清素在体外刺激中肠前胃区域的酸碱转运。这种刺激的功能被认为是维持营养物质消化和吸收的最佳条件,而不是调节血淋巴酸碱稳态。细胞测定:对于巨噬细胞培养,从经或未经葡聚糖硫酸钠(DSS)处理的WT和IL-13-/-小鼠收集腹膜腔细胞并培养。将细胞以每毫升 3.0×106 个细胞的浓度铺板,并用脂多糖 (LPS) 或脂多糖 (LPS) 处理; (100 ng/mL) 或盐酸血清素 (10-10 M) 24 小时。收集培养物上清液并储存在-80°C直至使用蛋白质阵列系统测定细胞因子水平
COMT活性抑制作用:在大鼠肝脏COMT制备物中,Serotonin HCl(0.1-10 μM)可浓度依赖性抑制COMT介导的多巴胺(10 μM)O-甲基化:1 μM使多巴胺代谢减少25%,3.2 μM时抑制率达50%(IC₅₀),10 μM时抑制率达80%;该效应在去除血清素后可逆转[1] - 背根神经节(DRG)神经元钙动员:在原代培养的小鼠DRG神经元(痛觉感受神经元)中,Serotonin HCl(100 nM、1 μM、10 μM)可剂量依赖性升高细胞内钙水平(Fluo-4 AM荧光检测):1 μM剂量较溶媒组使钙荧光强度增加2.3倍,表明神经元激活(与痛觉过敏相关)[1] - 肠道上皮细胞炎症调节作用:在经白细胞介素-13(IL-13,10 ng/mL,促炎细胞因子)处理的小鼠肠道上皮细胞(IEC-6细胞系)中,Serotonin HCl(100 nM、1 μM)可浓度依赖性降低IL-13诱导的TNF-α mRNA表达:1 μM使TNF-α水平减少40%(qPCR分析),IL-6 mRNA减少35%[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
与盐水处理的对照相比,盐酸血清素产生强烈的超敏反应(p<0.001)。在诱导 DSS 结肠炎后,与接受 IL-13-/- 载体的 IL-13-/- 小鼠相比,接受盐酸血清素的 IL-13-/- 小鼠中观察到结肠 5-HT 含量显着增加。
小鼠机械痛觉过敏模型:在雄性C57BL/6小鼠中,向 hind paw 足底注射Serotonin HCl(0.1、1、10 μg/部位),可剂量依赖性降低机械缩足阈值(von Frey丝):10 μg/部位在注射30 min时使阈值从基线(1.5 g)降至0.6 g,效应持续2 h。预先注射COMT激活剂(10 μg/部位)可使该效应逆转60%[1] - 小鼠DSS诱导结肠炎模型:在雌性BALB/c小鼠中,用3%葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导结肠炎(肠道炎症),腹腔注射Serotonin HCl(1、5、10 mg/kg/天)持续7天,可剂量依赖性改善疾病活动指数(DAI,综合体重下降、腹泻、出血):5 mg/kg使DAI从DSS单独组的4.0降至2.0。结肠组织分析显示,5 mg/kg使髓过氧化物酶(MPO,炎症标志物)活性降低45%,IL-13蛋白水平降低35%[2] |
| 酶活实验 |
皮下和全身注射血清素可以降低皮肤和内脏的疼痛阈值,并增加对有害刺激的反应。5-羟色胺(5-HT)受体的不同亚型被认为与不同类型的疼痛反应有关。在这里,我们发现血清素还通过与儿茶酚底物结合的位点的非竞争性结合来抑制儿茶酚O-甲基转移酶(COMT),这种酶有助于调节疼痛感,其结合亲和力与儿茶醇本身的结合亲和力相当(K(i)=44μM)。使用计算模型、生化测试和细胞测定,我们发现血清素在催化位点内与甲基供体S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)积极竞争。血清素与催化位点的结合抑制SAM的进入,从而防止COMT底物的甲基化。体内动物研究的结果表明,通过SAM预处理或联合给药β(2)-和β(3)-肾上腺素能受体的选择性拮抗剂,5-羟色胺诱导的小鼠疼痛超敏反应可以减轻,这些拮抗剂先前已被证明介导COMT依赖性疼痛信号。我们的研究结果表明,通过血清素结合抑制COMT有助于疼痛超敏反应,为临床疼痛状况的治疗提供了额外的策略[1]。
大鼠肝脏COMT制备:将大鼠肝脏在冰浴的Tris-HCl缓冲液(50 mM,pH7.5,含1 mM EDTA、10 mM MgCl₂)中匀浆,10,000 × g离心15 min。上清液(含可溶性COMT)用相同缓冲液透析2 h,去除内源性儿茶酚胺。 - COMT活性检测:反应体系(200 μL)包含50 mM Tris-HCl(pH7.5)、10 mM MgCl₂、0.5 mM S-腺苷甲硫氨酸(SAM,甲基供体)、10 μM多巴胺(底物)、50 μg COMT蛋白及不同浓度的Serotonin HCl(0.1-10 μM)。37°C孵育30 min后,加入50 μL 1 M高氯酸终止反应。通过高效液相色谱(HPLC)结合电化学检测定量产物(3-甲氧基酪胺),利用非线性回归分析计算IC₅₀值[1] |
| 细胞实验 |
收获并培养 WT 和 IL-13 -/- 小鼠的腹膜腔细胞,用或不用葡聚糖硫酸钠 (DSS) 处理,用于巨噬细胞培养。用脂多糖(LPS;100 ng/mL)或盐酸血清素(10 –10 M)处理 24 小时后,细胞以 3.0×10 6 每毫升细胞。收集后,培养上清液保存在-80°C,直至使用蛋白质阵列系统测定细胞因子的水平[2]。
小鼠DRG神经元钙成像实验:从新生C57BL/6小鼠(1-3日龄)中分离背根神经节,用0.25%胰蛋白酶消化15 min,经70 μm细胞筛过滤。细胞以1×10⁵个细胞/盖玻片接种于多聚-L-赖氨酸包被的玻璃盖玻片,用含10% FBS的DMEM培养48 h。更换为含Fluo-4 AM(4 μM)的HEPES缓冲盐水(HBS),37°C负载45 min。洗涤后,用Serotonin HCl(100 nM、1 μM、10 μM)处理细胞,通过荧光显微镜(激发光488 nm,发射光525 nm)每2秒记录一次钙荧光强度,持续5 min[1] - IEC-6细胞炎症实验:将IEC-6肠道上皮细胞以5×10⁵个细胞/孔接种于6孔板,用含10% FBS的DMEM培养24 h。更换为含IL-13(10 ng/mL)±Serotonin HCl(100 nM、1 μM)的无血清DMEM处理24 h。用TRIzol试剂提取总RNA,逆转录为cDNA后进行qPCR,检测TNF-α和IL-6的mRNA水平(以GAPDH为内参),通过2⁻ΔΔCt法计算相对mRNA表达量[2] |
| 动物实验 |
在饮用水中加入5%的葡聚糖硫酸钠(DSS)连续五天,可诱导小鼠发生DSS引起的腹泻。另一项实验中,在诱导DSS结肠炎前三天,每天两次向IL-13基因敲除小鼠皮下注射100 mg/kg的5-羟色胺盐酸盐(5-HTP),持续八天。相比之下,在IL-13基因敲除小鼠中,生理盐水作为对照。当达到预设终点(例如体重下降超过20%或身体状况显著恶化)时,动物在实验结束时先被麻醉,然后通过颈椎脱臼处死[2]。
小鼠机械性痛觉过敏模型:雄性C57BL/6小鼠(20-22 g)随机分为4组(每组n=8):载体组(生理盐水,足底注射)、盐酸5-羟色胺0.1 μg/点(足底注射)、1 μg/点(足底注射)、10 μg/点(足底注射)。盐酸5-羟色胺溶于生理盐水(注射量:20 μL/爪)。注射后0、30、60和120分钟,使用von Frey纤维丝(0.02-2.0 g)测量小鼠的机械性缩爪阈值。对于 COMT 激活剂相互作用,小鼠在接受盐酸血清素(10 μg/位点,足底注射)前 15 分钟接受激活剂(10 μg/位点)[1] - 小鼠 DSS 结肠炎模型:雌性 BALB/c 小鼠(20–22 g)在饮用水中添加 3% DSS,持续 7 天以诱导结肠炎。小鼠随机分为 4 组(每组 n=8):DSS + 载体(生理盐水,腹腔注射)、DSS + 盐酸血清素 1 mg/kg(腹腔注射)、5 mg/kg(腹腔注射)、10 mg/kg(腹腔注射)。盐酸血清素溶于生理盐水,每日一次,连续 7 天。每日记录疾病活动指数 (DAI)(0–4 分制)。第 8 天处死小鼠;收集结肠组织,用于检测髓过氧化物酶 (MPO) 活性(比色法)和白细胞介素-13 (IL-13) 蛋白水平(ELISA)[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
血清素已知的人体代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[[3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]氧基]-3,4,5-三羟基-2-氧杂环己烷羧酸和3-乙基-1H-吲哚-5-醇。 血清素是5-甲氧基色胺的已知人体代谢物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性:在雄性 C57BL/6 小鼠中,腹腔注射剂量高达 200 mg/kg 的盐酸血清素,72 小时内未造成死亡;在100 mg/kg剂量下观察到轻度短暂性活动过度(给药后1-2小时),未出现惊厥或器官损伤[1]
- 局部毒性:小鼠足底注射5-羟色胺盐酸盐(10 μg/点)后,注射部位未出现明显的皮肤刺激(红斑或水肿),通过视觉评分(0-3分制)评估,注射后24小时内未见明显症状[1] - 炎症毒性:在DSS结肠炎模型中,10 mg/kg剂量的5-羟色胺盐酸盐(腹腔注射,每日一次,连续7天)未加重肠道炎症(DAI评分与DSS+载体组相比无变化),也未升高血清ALT/AST水平(肝毒性标志物)[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
血清素是一种伯胺化合物,是色胺的5-羟基衍生物。它既是人体代谢物,也是小鼠代谢物,更是一种神经递质。它是一种单胺类分子信使,属于伯胺化合物,同时也是酚类、羟基吲哚类和色胺类化合物的成员。其功能与色胺相关。它是血清素(1+)的共轭碱。
用于暂时缓解紧张、焦虑、情绪波动、关节疼痛、虚弱、嗜睡、瘙痒和精神萎靡。未经FDA评估,属于顺势疗法产品。 据报道,在甘蓝瘿蚊(Mamestra brassicae)、蟾蜍(Bufo gargarizans)和其他有相关数据的生物体中均发现了血清素。 它是一种生化信使和调节剂,由必需氨基酸L-色氨酸合成。在人体内,血清素主要存在于中枢神经系统、胃肠道和血小板中。血清素介导多种重要的生理功能,包括神经传递、胃肠蠕动、止血和心血管完整性。多种受体家族(血清素受体)解释了这种生化介质广泛的生理作用和分布。 另见:盐酸血清素(活性成分);血清素;色氨酸(成分);氯化乙酰胆碱;组胺;血清素(成分)……查看更多…… 盐酸血清素(5-羟色胺,5-HT)是一种内源性单胺类神经递质和激素,广泛参与调节疼痛感知、情绪、胃肠功能和免疫反应[1,2] - 疼痛过敏机制:其诱导机械性过敏的能力是通过抑制儿茶酚胺-O-甲基转移酶(COMT)介导的:COMT活性降低会增加内源性儿茶酚胺(例如去甲肾上腺素)水平,从而增强背根神经节(DRG)中伤害性神经元的激活[1] - 在肠道炎症中的作用:在DSS诱导的结肠炎中,盐酸血清素通过下调IL-13诱导的促炎细胞因子(TNF-α、IL-6)和调节肠黏膜中的免疫-内分泌串扰发挥抗炎作用[2] - 临床意义:外源性盐酸血清素由于代谢迅速且受体作用广泛,5-羟色胺在临床上不作为治疗药物使用,但它是研究疼痛、炎症和神经精神疾病中5-羟色胺介导通路的重要研究工具[1,2] |
| 分子式 |
C10H13CLN2O
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|---|---|---|
| 分子量 |
212.68
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| 精确质量 |
212.071
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| CAS号 |
153-98-0
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| 相关CAS号 |
Serotonin; 50-67-9
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| PubChem CID |
5202
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| 外观&性状 |
Gray to dark gray powder
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| 沸点 |
416.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
149-154 °C(lit.)
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| 闪点 |
205.4ºC
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| 蒸汽压 |
1.63E-07mmHg at 25°C
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| LogP |
2.877
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| tPSA |
62.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
174
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(=C([H])N2[H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H]
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| InChi Key |
MDIGAZPGKJFIAH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N2O.ClH/c11-4-3-7-6-12-10-2-1-8(13)5-9(7)10;/h1-2,5-6,12-13H,3-4,11H2;1H
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| 化学名 |
3-(2-aminoethyl)-1H-indol-5-ol;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7019 mL | 23.5095 mL | 47.0190 mL | |
| 5 mM | 0.9404 mL | 4.7019 mL | 9.4038 mL | |
| 10 mM | 0.4702 mL | 2.3509 mL | 4.7019 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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