| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Microbial Metabolite Human Endogenous Metabolite
Serotonin primarily targets 5-HT receptors, where it acts as an endogenous agonist. It also binds non-competitively to and inhibits catechol O-methyltransferase (COMT), an enzyme involved in the metabolism of catecholamines. The compound's interaction with various 5-HT receptor subtypes mediates its diverse physiological and pharmacological effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
血清素是中枢神经系统中内源性5-HT受体激动剂和单胺类神经递质。血清素还能以非竞争性方式结合儿茶酚底物占据的位点，其结合亲和力与儿茶酚自身相似（Ki= 44 μM），从而抑制儿茶酚O-甲基转移酶（COMT）。COMT是一种有助于调节疼痛体验的酶。研究结果表明，添加100 μM的血清素会降低COMT的反应速度[1]。在无细胞体系中，血清素作为COMT的抑制剂，其Ki值为44 µM。这种抑制是非竞争性的。然而，血清素的主要功能是作为神经递质。在受体结合实验中，血清素作为多种5-HT受体亚型的激动剂，能够置换放射性标记的拮抗剂并激活下游信号通路。在细胞实验中，血清素作为5-HT受体的激动剂，激活细胞内信号级联反应。它被用于研究神经元细胞培养中的血清素能神经传递。该化合物对细胞增殖、分化和凋亡的影响也在多种细胞类型中进行研究。此外，其对COMT的抑制作用也可在细胞模型中进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与生理盐水对照组相比，血清素可产生强烈的超敏反应（p<0.001）[1]。在DSS诱导结肠炎后，接受血清素治疗的IL-13-/-小鼠的结肠5-HT水平显著高于接受载体治疗的IL-13-/-小鼠[2]。
体内，血清素是一种关键的神经递质，参与多种生理过程。其作用是通过作用于中枢神经系统和外周的5-HT受体介导的。它调节情绪、情感、睡眠、食欲和认知功能。血清素能信号传导的改变与多种神经精神疾病有关，包括抑郁症和焦虑症。 |
| 酶活实验 |
皮下和全身注射血清素可降低皮肤和内脏疼痛阈值，并增强对有害刺激的反应。5-羟色胺（5-HT）受体的不同亚型被认为与不同类型的疼痛反应相关。本文研究表明，血清素还能抑制儿茶酚O-甲基转移酶（COMT），该酶参与调节疼痛感知。血清素通过非竞争性结合儿茶酚底物结合位点来抑制COMT，其结合亲和力与儿茶酚本身相当（Ki = 44 μM）。我们利用计算模型、生化实验和细胞实验证明，血清素在催化位点内与甲基供体S-腺苷-L-蛋氨酸（SAM）发生竞争性结合。血清素与催化位点的结合抑制了SAM的接近，从而阻止了COMT底物的甲基化。体内动物实验结果表明，SAM预处理或联合使用β(2)-和β(3)-肾上腺素能受体选择性拮抗剂均可降低小鼠血清素诱导的疼痛过敏，而β(2)-和β(3)-肾上腺素能受体已被证实介导COMT依赖性疼痛信号传导。我们的研究结果提示，血清素结合抑制COMT可导致疼痛过敏，为临床疼痛治疗提供了新的策略[1]。
血清素的无细胞受体结合实验采用表达不同5-HT受体亚型的细胞膜制备物进行。放射性配体置换实验使用针对每种受体亚型的[³H]标记配体。将膜与不同浓度的血清素和放射性配体孵育，并测定结合亲和力。COMT抑制实验则测定血清素存在下该酶的活性。 |
| 细胞实验 |
从野生型 (WT) 和 IL-13-/- 小鼠中收集腹腔细胞，并进行培养，分别进行或不进行葡聚糖硫酸钠 (DSS) 处理，用于巨噬细胞培养。用脂多糖 (LPS; 100 ng/mL) 或盐酸血清素 (10–10 M) 处理 24 小时后，将细胞以 3.0×10⁶ 个细胞/毫升的浓度接种。收集培养上清液后，将其保存在 -80°C，直至使用蛋白质芯片系统测定细胞因子水平[2]。
使用神经元细胞培养物或表达 5-HT 受体的细胞系进行血清素的细胞学检测。用血清素处理细胞，并测量下游信号通路，例如 cAMP 水平或钙离子流的变化。还使用电生理技术研究该化合物对神经元兴奋性和神经递质释放的影响。 |
| 动物实验 |
在饮用水中加入5%的葡聚糖硫酸钠（DSS）连续五天，可诱导小鼠发生DSS引起的腹泻。另一项实验是，在诱导DSS结肠炎前3天，每天两次向IL-13-/-小鼠皮下注射100 mg/kg的5-羟色胺盐酸盐（5-HTP），持续8天。相比之下，在IL-13-/-小鼠中，使用生理盐水作为对照。当达到预设终点（例如体重下降超过20%或身体状况显著恶化）时，先对动物实施安乐死，然后在每个实验结束时通过颈椎脱臼处死[2]。
体内，5-羟色胺是一种天然存在的神经递质。人们利用动物模型研究其水平和功能，以了解其在行为和疾病中的作用。由于5-羟色胺是一种内源性化合物，代谢迅速，因此对其药代动力学的研究较少。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
人体内已知的血清素代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[[3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]氧基]-3,4,5-三羟基-2-氧杂环己烷羧酸和3-乙基-1H-吲哚-5-醇。血清素是5-甲氧基色胺的已知人体代谢物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
血清素是一种内源性化合物，通常不会像外源性物质那样直接导致毒性。然而，血清素水平过高，例如在血清素综合征中，则可能具有毒性。这种情况可能是由药物相互作用或过量服用血清素能药物引起的。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
血清素是一种主要的胺类化合物，是色氨酸的5-羟基衍生物。它是人类和小鼠的代谢产物，同时也是一种神经递质。它是一种单胺信使，属于主要胺类，且是酚类、羟基吲哚类和色氨酸类的成员。其功能与色氨酸相关。它是血清素（1+）的共轭碱。它用于暂时缓解紧张、焦虑、情绪波动、关节疼痛、虚弱、嗜睡、瘙痒和无精打采。它未经过FDA评估，且被归类为顺势疗法产品。血清素已在大白菜夜蛾（Mamestra brassicae）、蛙（Bufo gargarizans）及其他相关数据的生物中被报道。它是一种生化信使和调节剂，由必需氨基酸L-色氨酸合成。在人类中，血清素主要存在于中枢神经系统、胃肠道和血小板中。血清素介导许多重要的生理功能，包括神经传递、胃肠运动、止血和心血管完整性。多种受体家族（血清素受体）解释了这种生化介质的广泛生理功能和分布。另见：盐酸血清素（活性成分）；血清素；色氨酸（成分）；氯化乙酰胆碱；组胺；血清素（成分）……查看更多……
血清素是一种基本的神经递质，也是许多治疗药物的靶点，包括抗抑郁药（SSRIs）、抗焦虑药和抗精神病药。它本身并不作为治疗剂使用，但在神经精神研究中是一个关键分子。它作为研究试剂可用于研究血清素能系统。 |
| 分子式 |
C10H12N2O
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|---|---|
| 分子量 |
176.22
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| 精确质量 |
176.095
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| CAS号 |
50-67-9
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| 相关CAS号 |
Serotonin hydrochloride;153-98-0
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| PubChem CID |
5202
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.011 g/mL at 25 °C(lit.)
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| 沸点 |
211-212 °C(lit.)
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| 熔点 |
22-23 °C(lit.)
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| 闪点 |
205 °F
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| 折射率 |
n20/D 1.538(lit.)
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| LogP |
2.075
|
| tPSA |
62.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
174
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C=C1O)C(=CN2)CCN
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| InChi Key |
QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N2O/c11-4-3-7-6-12-10-2-1-8(13)5-9(7)10/h1-2,5-6,12-13H,3-4,11H2
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| 化学名 |
3-(2-aminoethyl)-1H-indol-5-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (567.47 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6747 mL | 28.3736 mL | 56.7472 mL | |
| 5 mM | 1.1349 mL | 5.6747 mL | 11.3494 mL | |
| 10 mM | 0.5675 mL | 2.8374 mL | 5.6747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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