Serotonin (5-Hydroxytryptamine; 5-HT)

别名: 5-羟基色胺;3-(2-氨基乙基)吲哚-5-醇;3-(2-氨乙酸)吲哚;5-羟基色胺吲哚;5-羟色胺;脑激胺;血清胺
目录号: V71711 纯度: ≥98%
血清素是中枢神经系统中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。
Serotonin (5-Hydroxytryptamine; 5-HT) CAS号: 50-67-9
产品类别: Endogenous Metabolite
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Serotonin (5-Hydroxytryptamine; 5-HT):

  • 5-羟基色胺盐酸盐
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
血清素是中枢神经系统中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。血清素也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂(阻滞剂/拮抗剂),Ki 为 44 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Microbial Metabolite Human Endogenous Metabolite
体外研究 (In Vitro)
血清素是一种内源性 5-HT 受体激动剂,也是中枢神经系统中的单胺神经递质。血清素还以非竞争性方式与儿茶酚底物占据的位点结合,其结合亲和力与儿茶酚本身相似 (Ki= 44 μM),抑制儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT)(一种有助于调节疼痛体验的酶)。研究结果表明,添加 100 μM 血清素会降低 COMT 的反应速度[1]。
体内研究 (In Vivo)
与用盐水处理的对照相比,血清素会产生强烈的超敏反应 (p<0.001)[1]。诱导 DSS 结肠炎后,接受血清素的 IL-13-/- 小鼠表现出比接受媒介物的 IL-13-/- 小鼠明显更高的结肠 5-HT 水平 [2]。
酶活实验
皮下和全身注射血清素可以降低皮肤和内脏的疼痛阈值,并增加对有害刺激的反应。5-羟色胺(5-HT)受体的不同亚型被认为与不同类型的疼痛反应有关。在这里,我们发现血清素还通过与儿茶酚底物结合的位点的非竞争性结合来抑制儿茶酚O-甲基转移酶(COMT),这种酶有助于调节疼痛感,其结合亲和力与儿茶醇本身的结合亲和力相当(K(i)=44μM)。使用计算模型、生化测试和细胞测定,我们发现血清素在催化位点内与甲基供体S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)积极竞争。血清素与催化位点的结合抑制SAM的进入,从而防止COMT底物的甲基化。体内动物研究的结果表明,通过SAM预处理或联合给药β(2)-和β(3)-肾上腺素能受体的选择性拮抗剂,5-羟色胺诱导的小鼠疼痛超敏反应可以减轻,这些拮抗剂先前已被证明介导COMT依赖性疼痛信号。我们的研究结果表明,通过血清素结合抑制COMT有助于疼痛超敏反应,为临床疼痛状况的治疗提供了额外的策略[1]。
细胞实验
收获并培养 WT 和 IL-13-/- 小鼠的腹膜腔细胞,用或不用葡聚糖硫酸钠 (DSS) 处理,用于巨噬细胞培养。用脂多糖(LPS;100 ng/mL)或盐酸血清素(10–10 M)处理 24 小时后,细胞以 3.0×106 每毫升细胞。收集后,培养上清液保存在-80°C,直至使用蛋白质阵列系统测定细胞因子的水平[2]。
动物实验
在饮用水中加入5%的葡聚糖硫酸钠(DSS)连续五天,可诱导小鼠发生DSS引起的腹泻。另一项实验中,在诱导DSS结肠炎前3天,每天两次向IL-13-/-小鼠皮下注射100 mg/kg的5-羟色胺盐酸盐(5-HTP),持续8天。相比之下,在IL-13-/-小鼠中,生理盐水作为对照。当达到预设终点(例如体重下降超过20%或身体状况明显恶化)时,先对动物实施安乐死,然后在实验结束时通过颈椎脱臼处死[2]。
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
已知血清素在人体内的代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[[3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]氧基]-3,4,5-三羟基-2-氧杂环己烷羧酸和3-乙基-1H-吲哚-5-醇。
血清素是5-甲氧基色胺的已知人体代谢物。
参考文献

[1]. Serotonin-induced hypersensitivity via inhibition of catechol O-methyltransferase activity. Mol Pain. 2012 Apr 13;8:25.

[2]. Interleukin 13 and serotonin: linking the immune and endocrine systems in murine models of intestinal inflammation. PLoS One. 2013 Aug 28;8(8):e72774.

其他信息
血清素是一种伯胺化合物,是色胺的5-羟基衍生物。它既是人体代谢物,也是小鼠代谢物,更是一种神经递质。它是一种单胺类分子信使,属于伯胺化合物,同时也是酚类、羟基吲哚类和色胺类化合物的成员。其功能与色胺相关。它是血清素(1+)的共轭碱。
用于暂时缓解紧张、焦虑、情绪波动、关节疼痛、虚弱、嗜睡、瘙痒和精神萎靡。未经FDA评估,属于顺势疗法产品。
据报道,在甘蓝瘿蚊(Mamestra brassicae)、蟾蜍(Bufo gargarizans)和其他有相关数据的生物体中均发现了血清素。
它是一种生化信使和调节剂,由必需氨基酸L-色氨酸合成。在人体内,血清素主要存在于中枢神经系统、胃肠道和血小板中。血清素介导多种重要的生理功能,包括神经传递、胃肠蠕动、止血和心血管完整性。多种受体家族(血清素受体)解释了这种生化介质广泛的生理作用和分布。
另见:盐酸血清素(活性成分);血清素;色氨酸(成分);氯化乙酰胆碱;组胺;血清素(成分)……查看更多……
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H12N2O
分子量
176.22
精确质量
176.095
CAS号
50-67-9
相关CAS号
Serotonin hydrochloride;153-98-0
PubChem CID
5202
外观&性状
White to off-white solid
密度
1.011 g/mL at 25 °C(lit.)
沸点
211-212 °C(lit.)
熔点
22-23 °C(lit.)
闪点
205 °F
折射率
n20/D 1.538(lit.)
LogP
2.075
tPSA
62.04
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
174
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC2=C(C=C1O)C(=CN2)CCN
InChi Key
QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H12N2O/c11-4-3-7-6-12-10-2-1-8(13)5-9(7)10/h1-2,5-6,12-13H,3-4,11H2
化学名
3-(2-aminoethyl)-1H-indol-5-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (567.47 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.6747 mL 28.3736 mL 56.7472 mL
5 mM 1.1349 mL 5.6747 mL 11.3494 mL
10 mM 0.5675 mL 2.8374 mL 5.6747 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们