| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Microbial Metabolite Human Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
血清素是一种内源性 5-HT 受体激动剂,也是中枢神经系统中的单胺神经递质。血清素还以非竞争性方式与儿茶酚底物占据的位点结合,其结合亲和力与儿茶酚本身相似 (Ki= 44 μM),抑制儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT)(一种有助于调节疼痛体验的酶)。研究结果表明,添加 100 μM 血清素会降低 COMT 的反应速度[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与用盐水处理的对照相比,血清素会产生强烈的超敏反应 (p<0.001)[1]。诱导 DSS 结肠炎后,接受血清素的 IL-13-/- 小鼠表现出比接受媒介物的 IL-13-/- 小鼠明显更高的结肠 5-HT 水平 [2]。
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| 酶活实验 |
皮下和全身注射血清素可以降低皮肤和内脏的疼痛阈值,并增加对有害刺激的反应。5-羟色胺(5-HT)受体的不同亚型被认为与不同类型的疼痛反应有关。在这里,我们发现血清素还通过与儿茶酚底物结合的位点的非竞争性结合来抑制儿茶酚O-甲基转移酶(COMT),这种酶有助于调节疼痛感,其结合亲和力与儿茶醇本身的结合亲和力相当(K(i)=44μM)。使用计算模型、生化测试和细胞测定,我们发现血清素在催化位点内与甲基供体S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)积极竞争。血清素与催化位点的结合抑制SAM的进入,从而防止COMT底物的甲基化。体内动物研究的结果表明,通过SAM预处理或联合给药β(2)-和β(3)-肾上腺素能受体的选择性拮抗剂,5-羟色胺诱导的小鼠疼痛超敏反应可以减轻,这些拮抗剂先前已被证明介导COMT依赖性疼痛信号。我们的研究结果表明,通过血清素结合抑制COMT有助于疼痛超敏反应,为临床疼痛状况的治疗提供了额外的策略[1]。
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| 细胞实验 |
收获并培养 WT 和 IL-13-/- 小鼠的腹膜腔细胞,用或不用葡聚糖硫酸钠 (DSS) 处理,用于巨噬细胞培养。用脂多糖(LPS;100 ng/mL)或盐酸血清素(10–10 M)处理 24 小时后,细胞以 3.0×106 每毫升细胞。收集后,培养上清液保存在-80°C,直至使用蛋白质阵列系统测定细胞因子的水平[2]。
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| 动物实验 |
在饮用水中加入5%的葡聚糖硫酸钠(DSS)连续五天,可诱导小鼠发生DSS引起的腹泻。另一项实验中,在诱导DSS结肠炎前3天,每天两次向IL-13-/-小鼠皮下注射100 mg/kg的5-羟色胺盐酸盐(5-HTP),持续8天。相比之下,在IL-13-/-小鼠中,生理盐水作为对照。当达到预设终点(例如体重下降超过20%或身体状况明显恶化)时,先对动物实施安乐死,然后在实验结束时通过颈椎脱臼处死[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
已知血清素在人体内的代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[[3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基]氧基]-3,4,5-三羟基-2-氧杂环己烷羧酸和3-乙基-1H-吲哚-5-醇。 血清素是5-甲氧基色胺的已知人体代谢物。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
血清素是一种伯胺化合物,是色胺的5-羟基衍生物。它既是人体代谢物,也是小鼠代谢物,更是一种神经递质。它是一种单胺类分子信使,属于伯胺化合物,同时也是酚类、羟基吲哚类和色胺类化合物的成员。其功能与色胺相关。它是血清素(1+)的共轭碱。
用于暂时缓解紧张、焦虑、情绪波动、关节疼痛、虚弱、嗜睡、瘙痒和精神萎靡。未经FDA评估,属于顺势疗法产品。 据报道,在甘蓝瘿蚊(Mamestra brassicae)、蟾蜍(Bufo gargarizans)和其他有相关数据的生物体中均发现了血清素。 它是一种生化信使和调节剂,由必需氨基酸L-色氨酸合成。在人体内,血清素主要存在于中枢神经系统、胃肠道和血小板中。血清素介导多种重要的生理功能,包括神经传递、胃肠蠕动、止血和心血管完整性。多种受体家族(血清素受体)解释了这种生化介质广泛的生理作用和分布。 另见:盐酸血清素(活性成分);血清素;色氨酸(成分);氯化乙酰胆碱;组胺;血清素(成分)……查看更多…… |
| 分子式 |
C10H12N2O
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|---|---|
| 分子量 |
176.22
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| 精确质量 |
176.095
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| CAS号 |
50-67-9
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| 相关CAS号 |
Serotonin hydrochloride;153-98-0
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| PubChem CID |
5202
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.011 g/mL at 25 °C(lit.)
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| 沸点 |
211-212 °C(lit.)
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| 熔点 |
22-23 °C(lit.)
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| 闪点 |
205 °F
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| 折射率 |
n20/D 1.538(lit.)
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| LogP |
2.075
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| tPSA |
62.04
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
174
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C=C1O)C(=CN2)CCN
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| InChi Key |
QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N2O/c11-4-3-7-6-12-10-2-1-8(13)5-9(7)10/h1-2,5-6,12-13H,3-4,11H2
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| 化学名 |
3-(2-aminoethyl)-1H-indol-5-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (567.47 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6747 mL | 28.3736 mL | 56.7472 mL | |
| 5 mM | 1.1349 mL | 5.6747 mL | 11.3494 mL | |
| 10 mM | 0.5675 mL | 2.8374 mL | 5.6747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。