Sertaconazole Nitrate (Ertaczo, Dermofix, Konzert, and Zalain) 中文名称: 硝酸舍他康唑

别名: Dermofix Ertaczo Zalain Dermoseptic Ginedermofix Mykosert sertaconazole Zalain 硝酸舍他康唑;1-(2-((7-氯苯并(b)噻吩-3-基)甲氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基)-1H-咪唑硝酸盐; 硝酸舍他康唑 EP标准品;硝酸舍他康唑标准品;硝酸丝他康唑

目录号: V14671 纯度: ≥98%

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硝酸舍他康唑（Ertaczo、Dermofix、Konzert 和 Zalain）是咪唑类特应性广谱抗真菌药物。

Sertaconazole Nitrate (Ertaczo, Dermofix, Konzert, and Zalain) CAS号: 99592-39-9
产品类别: Fungal

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Sertaconazole (舍他康唑; FI7056 free base)

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

硝酸舍他康唑（Ertaczo、Dermofix、Konzert 和 Zalain）是一种咪唑类外用广谱抗真菌药物。它可以作为乳膏来治疗脚气等皮肤感染。舍他康唑的开发是为了提供另一种治疗浅表皮肤和粘膜感染的药物。硝酸舍他康唑还可以抑制内源呼吸，与膜磷脂相互作用，抑制酵母向菌丝体形式的转化，抑制嘌呤摄取，并损害甘油三酯和/或磷脂生物合成。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	硝酸舍他康唑（0.03-40 µg/mL；24 小时）可抑制 150 种酵母菌株，算术平均 MIC 为 0.77 µg/mL，其中包括 6 种念珠菌 [1]。硝酸舍他康唑（1 µg/mL；5、10、30、60 分钟）对 p38 MAP 激酶激活具有时间依赖性效应 [2]。根据 p38 的激活，硝酸舍他康唑（1、2 µg/mL；6、8 或 24 小时）使角质形成细胞中通过 COX-2 释放的 PGE2 加倍 [2]。通过解聚间期和纺锤体微管，硝酸舍他康唑（10、20、30、40 µM；24 小时）可促进显着的有丝分裂停滞，导致染色体聚集异常和抗增殖作用 [3]。利用 p53 途径，硝酸舍他康唑（20、40 µM；24 小时）可引起 HeLa 细胞凋亡 [3]。硝酸舍他康唑（20、30 µM；24、48 和 72 小时）以浓度依赖性方式抑制 HeLa 细胞迁移 [3]。在 A549 和 H460 细胞中，硝酸舍他康唑（15、30 µM；24 小时）可引起自噬 [4]。
体内研究 (In Vivo)	在 CD-1 小鼠中，硝酸四康唑（1%（w/v）；左耳给药一次）可以预防 TPA 引起的耳水肿 [2]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型：白色念珠菌、奎里莫念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌测试浓度： 0.03 -40 µg/mL 孵育持续时间：24 小时实验结果：针对 150 种酵母菌株（六种念珠菌），包括白色念珠菌、奎里莫尼念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和光滑念珠菌，算术平均 MIC 值分别为 1.02、0.51、0.38、0.31、1.67 和 0.78 微克/ml。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HaCaT 细胞测试浓度： 1 µg/mL 孵育时间：5、10、30、60 分钟实验结果：显示出以时间依赖性方式激活 p38 MAP 激酶和 Hsp27 的活性。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HaCaT 细胞测试浓度： 1, 2 µg/mL <孵化持续时间：6 或 8 小时实验结果：诱导 COX-2 表达增加 50%，导致 PGE2 释放增加两倍。 Western Blot 分析[2] 细胞类型： siRNA 转染的 HaCaT 细胞（无 p38 MAP 激酶表达）
动物实验	Animal/Disease Models: CD-1 mice (TPA-induced ear edema model) [2]. Doses: 1% (w/v) Route of Administration: Apply to left ear once. Experimental Results: Dramatically diminished inflammation in mice by mediating PGE2 release.
参考文献	[1]. Carrillo-Muñoz AJ, et al. In-vitro antifungal activity of sertaconazole, econazole, and bifonazole against Candida spp. J Antimicrob Chemother. 1995 Oct;36(4):713-6. [2]. Sur R, et al. Anti-inflammatory activity of sertaconazole nitrate is mediated via activation of a p38-COX-2-PGE2 pathway. J Invest Dermatol. 2008 Feb;128(2):336-44. [3]. Sebastian J, et al. Sertaconazole induced toxicity in HeLa cells through mitotic arrest and inhibition of microtubule assembly. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2021 Jun;394(6):1231-1249. [4]. Zhang W, et al. Sertaconazole provokes proapoptotic autophagy via stabilizing TRADD in nonsmall cell lung cancer cells. MedComm (2020). 2021 Dec 16;2(4):821-837.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H16CL3N3O4S
分子量	500.78
CAS号	99592-39-9
相关CAS号	Sertaconazole;99592-32-2
SMILES	C1=CC2=C(C(=C1)Cl)SC=C2COC(CN3C=CN=C3)C4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]
InChi Key	HAAITRDZHUANGT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H15Cl3N2OS.HNO3/c21-14-4-5-16(18(23)8-14)19(9-25-7-6-24-12-25)26-10-13-11-27-20-15(13)2-1-3-17(20)222-1(3)4/h1-8,11-12,19H,9-10H2(H,2,3,4)
化学名	1-[2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazolenitric acid
别名	Dermofix Ertaczo Zalain Dermoseptic Ginedermofix Mykosert sertaconazole Zalain
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~199.69 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~199.69 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9969 mL	9.9844 mL	19.9688 mL
	5 mM	0.3994 mL	1.9969 mL	3.9938 mL
	10 mM	0.1997 mL	0.9984 mL	1.9969 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。