| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
舍他康唑（0.03-40 µg/mL；24 h）可抑制 150 种酵母菌株，包括 6 种念珠菌，其算术平均最低抑制浓度（MIC）为 0.77 µg/mL [1]。 p38 MAP 激酶以时间依赖性方式被舍他康唑（1 µg/mL；5、10、30、60 分钟）激活[2]。根据 p38 的激活，舍他康唑（1、2 µg/mL；6、8 或 24 小时）会通过角质形成细胞中的 COX-2 导致 PGE2 双重释放 [2]。通过解聚间期和纺锤体微管，十六康唑（10、20、30、40 µM；24 小时）可促进显着的有丝分裂停滞，从而导致染色体聚集问题和抗增殖作用[3]。在 HeLa 细胞中，舍他康唑（20、40 µM；24 小时）通过 p53 途径引起细胞凋亡[3]。舍他康唑（20、30 µM；24、48 和 72 小时）以浓度依赖性方式抑制 HeLa 细胞迁移[3]。在 A549 和 H460 细胞中，舍他康唑（15、30 µM；24 小时）启动自噬[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
舍他康唑（1%（w/v）；施用于左耳一次）可减少 CD-1 小鼠中 TPA 诱发的中耳炎[2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：白色念珠菌、吉里蒙念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌 测试浓度： 0.03-40 µg/m 孵育时间： 24 小时 实验结果： 针对 150 株酵母（六种念珠菌），包括白色念珠菌、吉里蒙念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌，算术平均 MIC 值分别为 1.02、0.51、0.38、0.31、1.67 和 0.78 µg/mL。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HaCaT 细胞 测试浓度： 1 µg/mL 孵育时间：5、10、30、60 分钟 实验结果：以时间依赖性方式证明激活 p38 MAP 激酶和 Hsp27 的活性。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HaCaT 细胞 测试浓度： 1, 2 µg/mL 孵育时间：6 或 8 小时 实验结果：诱导 COX-2 表达 50%，导致 PGE2 释放增加两倍。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： siRNA 转染的 HaCaT 细胞（无 p38 MAP 激酶表达） 测试浓度： 1 µg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 介导诱导 o |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： CD-1 小鼠（TPA 诱导的耳水肿模型）[2]。
剂量： 1% (w/v) 给药途径： 涂抹于左耳，一次。 实验结果： 表明通过调节 PGE2 的释放，显著减轻了小鼠的炎症。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
生物利用度可忽略不计。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
舍他康唑与 14α-脱甲基酶相互作用，该酶是一种细胞色素 P-450 酶，是羊毛甾醇转化为麦角甾醇所必需的。由于麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分，抑制其合成会导致细胞通透性增加，从而导致细胞内容物泄漏。舍他康唑还可能抑制内源性呼吸作用，与膜磷脂相互作用，抑制酵母向菌丝体的转化，抑制嘌呤吸收，并损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成。 蛋白结合 >血浆蛋白结合率 99% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-{2-[(7-氯-1-苯并噻吩-3-基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基}咪唑属于咪唑类化合物，其1位带有2-[(7-氯-1-苯并噻吩-3-基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基基团。它是一种二氯苯醚，属于咪唑类化合物和1-苯并噻吩类化合物。
硝酸舍他康唑是一种咪唑类抗真菌药物。它有外用制剂，用于治疗皮肤感染，例如足癣。 舍他康唑是一种唑类抗真菌药。 舍他康唑是一种合成的咪唑衍生物，含有苯并噻吩环，具有抗真菌、抗菌、抗炎和止痒活性。除了抑制麦角甾醇的合成外，舍他康唑的苯并噻吩环还能插入真菌细胞壁，取代色氨酸。这会增加细胞壁的通透性。此外，舍他康唑还能抑制细胞因子的释放。舍他康唑仅在使用或服用过该药物的个体体内检出。硝酸舍他康唑是一种咪唑类抗真菌药物，以乳膏剂形式用于治疗皮肤感染，例如足癣。[维基百科] 舍他康唑与14α-脱甲基酶相互作用，该酶是一种细胞色素P-450酶，负责将羊毛甾醇转化为麦角甾醇。由于麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分，抑制其合成会导致细胞通透性增加，从而造成细胞内容物泄漏。舍他康唑还可能抑制内源性呼吸，与膜磷脂相互作用，抑制酵母菌向菌丝体的转化，抑制嘌呤吸收，并损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成。 另见：硝酸舍他康唑（有盐形式）。 药物适应症 用于局部治疗12岁及以上免疫功能正常的患者由红色毛癣菌、须癣毛癣菌和絮状表皮癣菌引起的趾间足癣。 FDA标签 作用机制 舍他康唑与14α-脱甲基酶相互作用，14α-脱甲基酶是一种细胞色素P-450酶，是羊毛甾醇转化为麦角甾醇所必需的。由于麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分，抑制其合成会导致细胞通透性增加，从而造成细胞内容物泄漏。舍他康唑还可能抑制内源性呼吸作用，与膜磷脂相互作用，抑制酵母向菌丝体的转化，抑制嘌呤吸收，并损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成。 药效学 舍他康唑是一种咪唑/三唑类抗真菌药物。舍他康唑通过抑制细胞色素P450 14α-脱甲基酶，高选择性地抑制真菌细胞色素P450甾醇C-14α-脱甲基化。该酶将羊毛甾醇转化为麦角甾醇，是真菌细胞壁合成所必需的。正常甾醇的后续丢失与真菌中14α-甲基甾醇的积累相关，这可能是氟康唑抑菌活性的部分原因。哺乳动物细胞的去甲基化对氟康唑的抑制作用敏感性要低得多。舍他康唑对新型隐球菌和念珠菌属具有体外活性。在正常和免疫功能低下的动物模型中，舍他康唑对新型隐球菌引起的全身性和颅内真菌感染以及白色念珠菌引起的全身性感染也表现出抑菌活性。 |
| 分子式 |
C20H15N2OSCL3
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|---|---|
| 分子量 |
437.77
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| 精确质量 |
435.997
|
| CAS号 |
99592-32-2
|
| 相关CAS号 |
Sertaconazole nitrate;99592-39-9
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| PubChem CID |
65863
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
614.1±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
325.2±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.675
|
| LogP |
7.49
|
| tPSA |
55.29
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
488
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C(=C1)Cl)SC=C2COC(CN3C=CN=C3)C4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl
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| InChi Key |
JLGKQTAYUIMGRK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H15Cl3N2OS/c21-14-4-5-16(18(23)8-14)19(9-25-7-6-24-12-25)26-10-13-11-27-20-15(13)2-1-3-17(20)22/h1-8,11-12,19H,9-10H2
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| 化学名 |
1-[2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2843 mL | 11.4215 mL | 22.8430 mL | |
| 5 mM | 0.4569 mL | 2.2843 mL | 4.5686 mL | |
| 10 mM | 0.2284 mL | 1.1422 mL | 2.2843 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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