规格 | 价格 | |
---|---|---|
100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
体外研究 (In Vitro) |
舍他康唑(0.03-40 µg/mL;24 h)可抑制 150 种酵母菌株,包括 6 种念珠菌,其算术平均最低抑制浓度(MIC)为 0.77 µg/mL [1]。 p38 MAP 激酶以时间依赖性方式被舍他康唑(1 µg/mL;5、10、30、60 分钟)激活[2]。根据 p38 的激活,舍他康唑(1、2 µg/mL;6、8 或 24 小时)会通过角质形成细胞中的 COX-2 导致 PGE2 双重释放 [2]。通过解聚间期和纺锤体微管,十六康唑(10、20、30、40 µM;24 小时)可促进显着的有丝分裂停滞,从而导致染色体聚集问题和抗增殖作用[3]。在 HeLa 细胞中,舍他康唑(20、40 µM;24 小时)通过 p53 途径引起细胞凋亡[3]。舍他康唑(20、30 µM;24、48 和 72 小时)以浓度依赖性方式抑制 HeLa 细胞迁移[3]。在 A549 和 H460 细胞中,舍他康唑(15、30 µM;24 小时)启动自噬[4]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
舍他康唑(1%(w/v);施用于左耳一次)可减少 CD-1 小鼠中 TPA 诱发的中耳炎[2]。
|
细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型:白色念珠菌、吉里蒙念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌 测试浓度: 0.03-40 µg/m 孵育时间: 24 小时 实验结果: 针对 150 株酵母(六种念珠菌),包括白色念珠菌、吉里蒙念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌,算术平均 MIC 值分别为 1.02、0.51、0.38、0.31、1.67 和 0.78 µg/mL。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: HaCaT 细胞 测试浓度: 1 µg/mL 孵育时间:5、10、30、60 分钟 实验结果:以时间依赖性方式证明激活 p38 MAP 激酶和 Hsp27 的活性。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: HaCaT 细胞 测试浓度: 1, 2 µg/mL 孵育时间:6 或 8 小时 实验结果:诱导 COX-2 表达 50%,导致 PGE2 释放增加两倍。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: siRNA 转染的 HaCaT 细胞(无 p38 MAP 激酶表达) 测试浓度: 1 µg/mL 孵育时间: 24 小时 实验结果: 介导诱导 o |
动物实验 |
Animal/Disease Models: CD-1 mice (TPA-induced ear edema model)[2].
Doses: 1% (w/v) Route of Administration: Apply to the left ear, once. Experimental Results: demonstrated a significant reduction of inflammation in mice by mediating PGE2 release. |
参考文献 |
[1]. Carrillo-Muñoz AJ, et al. In-vitro antifungal activity of sertaconazole, econazole, and bifonazole against Candida spp. J Antimicrob Chemother. 1995 Oct;36(4):713-6.
[2]. Sur R, et al. Anti-inflammatory activity of sertaconazole nitrate is mediated via activation of a p38-COX-2-PGE2 pathway. J Invest Dermatol. 2008 Feb;128(2):336-44. [3]. Sebastian J, et al. Sertaconazole induced toxicity in HeLa cells through mitotic arrest and inhibition of microtubule assembly. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2021 Jun;394(6):1231-1249. [4]. Zhang W, et al. Sertaconazole provokes proapoptotic autophagy via stabilizing TRADD in nonsmall cell lung cancer cells. MedComm (2020). 2021 Dec 16;2(4):821-837. |
分子式 |
C20H15CL3N2OS
|
---|---|
分子量 |
437.77
|
CAS号 |
99592-32-2
|
相关CAS号 |
Sertaconazole nitrate;99592-39-9
|
SMILES |
C1=CC2=C(C(=C1)Cl)SC=C2COC(CN3C=CN=C3)C4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
---|
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2843 mL | 11.4215 mL | 22.8430 mL | |
5 mM | 0.4569 mL | 2.2843 mL | 4.5686 mL | |
10 mM | 0.2284 mL | 1.1422 mL | 2.2843 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。