| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Setiptiline acts as a norepinephrine reuptake inhibitor, α2-adrenergic receptor antagonist, and serotonin receptor antagonist, likely at the 5-HT2A, 5-HT2C, and/or 5-HT3 subtypes. It also functions as an H1 receptor inverse agonist/antihistamine. This multi-target profile underlies its antidepressant and sedative effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
塞替替林在抑郁症的临床前行为模型中已显示出疗效。动物研究表明，在强迫游泳试验和悬尾试验中，塞替替林表现出抗抑郁样作用，这与其去甲肾上腺素能和血清素能作用机制相符。该化合物的抗组胺活性有助于其镇静作用。塞替替林还与其他精神药物联合用于治疗精神分裂症阴性症状。
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| 体内研究 (In Vivo) |
马来酸赛替林在啮齿动物模型中表现出剂量依赖性的抗抑郁样活性。在行为绝望测试中，该药物已被证实能有效减少不动时间，表明其具有抗抑郁潜力。针对抑郁症患者的临床研究表明，该药物能有效改善情绪和焦虑症状，尤其对伴有失眠的患者有效。该化合物的镇静作用归因于其对H1受体的拮抗作用。
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| 酶活实验 |
通常使用放射性配体结合试验来评估马来酸塞替替林的受体结合亲和力，试验所用膜制备物来自表达人或啮齿动物α2-肾上腺素能受体、5-HT2A受体、5-HT2C受体、5-HT3受体和H1受体的转染细胞或天然组织。竞争性结合实验采用递增浓度的测试化合物与特定的放射性配体（例如，α2-肾上腺素能受体使用[³H]-萝芙木碱，5-HT2A受体使用[³H]-酮色林）。计算IC50值，并使用Cheng-Prusoff方程推导Ki值。
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| 细胞实验 |
去甲肾上腺素和血清素再摄取抑制的评估可通过基于细胞的实验进行，所用细胞系包括表达人血清素或去甲肾上腺素转运蛋白的SK-N-SH神经母细胞瘤细胞或HEK-293细胞。将细胞与[³H]-去甲肾上腺素或[³H]-血清素在不同浓度的马来酸塞替替林存在下孵育。通过闪烁计数法测量细胞摄取的放射性标记神经递质的量，并计算再摄取抑制的IC50值。5-HT2A和5-HT3受体的拮抗作用可通过在表达这些受体的细胞中进行钙离子流测定来评估。
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| 动物实验 |
体内抗抑郁活性评估通常采用啮齿动物模型，例如小鼠或大鼠的强迫游泳试验 (FST) 和悬尾试验 (TST)。通常在试验前 30-60 分钟，以不同剂量（例如 1-30 mg/kg）口服或腹腔注射马来酸塞替替林。测量不动时间，并与溶剂对照组和阳性对照组（例如丙咪嗪或氟西汀）进行比较。评估运动活性以排除兴奋剂效应造成的假阳性结果。α2-肾上腺素能拮抗剂活性可通过逆转可乐定诱导的啮齿动物体温过低或镇静作用来证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
马来酸赛替林口服吸收良好，具有良好的口服生物利用度。它主要通过细胞色素P450酶在肝脏代谢，其血浆半衰期适合每日一次或两次给药。血浆蛋白结合率中等。该药物可穿过血脑屏障发挥其中枢作用。在抑郁症患者中，年龄会影响血浆药物浓度，老年患者可能需要调整剂量。马来酸盐形式用于提高水溶性和稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
最常见的不良反应包括镇静、嗜睡、口干和体重增加，这与其H1抗组胺和5-羟色胺能活性相符。塞替替林在治疗剂量下通常耐受性良好，但与其他中枢神经系统抑制剂合用时应谨慎。过量服用可能导致过度镇静、意识混乱和心血管不良反应。临床前毒理学研究表明，该药物具有合理的安全范围，在治疗剂量下未观察到明显的器官毒性。已知对该药物过敏或正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用该药物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
马来酸赛替林是由赛替林与等量的马来酸反应生成的马来酸盐。它是一种α-肾上腺素能拮抗剂和5-羟色胺能拮抗剂。它是一种马来酸盐，也是一种四环类抗抑郁药。它含有赛替林(1+)。
马来酸赛替林（商品名：Tecipul®）于1989年在日本获批上市，用于治疗抑郁症。它被归类为四环类抗抑郁药(TeCA)和去甲肾上腺素能及特异性5-羟色胺能抗抑郁药(NaSSA)。该化合物也曾被用于治疗精神分裂症的阴性症状。其独特的药理学特性——结合了去甲肾上腺素再摄取抑制、α2-肾上腺素能拮抗、5-HT2A/5-HT2C/5-HT3受体拮抗和H1受体反向激动作用——使其区别于其他抗抑郁药。马来酸盐（CAS号：85650-57-3）的分子量为377.43，可溶于DMSO。建议储存于-20℃。 |
| 分子式 |
C23H23NO4
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|---|---|
| 分子量 |
377.44
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| 精确质量 |
377.163
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| CAS号 |
85650-57-3
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| 相关CAS号 |
Setiptiline;57262-94-9
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| PubChem CID |
5282470
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| 外观&性状 |
White to gray solid powder
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| 沸点 |
421.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
185.5ºC
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| LogP |
3.486
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| tPSA |
77.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
516
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1CCC2=C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C24.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
AVPIBVPBCWBXIU-BTJKTKAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H19N.C4H4O4/c1-20-11-10-18-16-8-4-2-6-14(16)12-15-7-3-5-9-17(15)19(18)13-20;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9H,10-13H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;4-methyl-4-azatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(19),2(7),8,10,12,15,17-heptaene
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| 别名 |
MO-8282; MO8282; MO 8282
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~264.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6494 mL | 13.2471 mL | 26.4943 mL | |
| 5 mM | 0.5299 mL | 2.6494 mL | 5.2989 mL | |
| 10 mM | 0.2649 mL | 1.3247 mL | 2.6494 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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