| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- `Setiptiline` is a norepinephrine (NE) reuptake inhibitor with binding affinity for 5-hydroxytryptamine 2 (5-HT₂) receptors and histamine H₁ receptors. Its Ki values are: 25 nM for NE transporter (NET), 18 nM for 5-HT₂ receptors, and 8 nM for H₁ receptors [4]
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 大鼠脑突触体制备物中，`Setiptiline`（0.1-100 nM）浓度依赖性抑制[³H]-NE再摄取，IC₅₀为32 nM；100 nM时抑制率较对照组达85±4%[4]
- 人重组5-HT₂受体中，`Setiptiline`（1-100 nM）置换[³H]-酮色林，Ki为18 nM；大鼠脑H₁受体中置换[³H]-吡拉明，Ki为8 nM[4] - `Setiptiline`（最高1 μM）对大鼠脑突触体中[³H]-5-HT再摄取无显著抑制作用[4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 小鼠强迫游泳实验（FST）中，口服`Setiptiline`（10、20、40 mg/kg）较溶剂组分别减少不动时间25±3%、40±5%、55±4%，效应与丙咪嗪（20 mg/kg，减少45±4%）相当[1]
- 大鼠习得性无助（LH）模型中，腹腔注射`Setiptiline`（5、10 mg/kg/天）连续7天逆转逃避缺陷：逃避潜伏期从模型组180±15秒降至10 mg/kg组90±10秒，逃避成功率从20±3%升至75±5%[4] - 30例接受抗精神病药的精神分裂症合并抑郁患者，口服`Setiptiline`（12.5-50 mg/天）连续8周，阴性症状改善：阴性症状评定量表（SANS）总分从65±8降至42±6，情感迟钝和意志缺乏减轻（p<0.05）[3] |
| 酶活实验 |
- NE再摄取抑制实验：大鼠脑皮质突触体悬浮于Krebs-Ringer缓冲液（pH7.4），0.5 mL反应体系含突触体（50 μg蛋白）、[³H]-NE（5 nM）、`Setiptiline`（0.1-100 nM），37℃孵育10分钟后过滤终止反应，洗涤滤膜并计数放射性，计算IC₅₀[4]
- 5-HT₂受体结合实验：采用HEK293细胞表达的人重组5-HT₂受体膜，0.2 mL体系含膜蛋白（10 μg）、[³H]-酮色林（0.5 nM）、`Setiptiline`（1-100 nM），25℃孵育60分钟后过滤计数，通过Cheng-Prusoff方程计算Ki[4] |
| 动物实验 |
小鼠强迫游泳试验 (FST)：雄性 ICR 小鼠 (20-25 g) 口服塞替林 (Setiptiline) (10、20、40 mg/kg)。60 分钟后，将小鼠放入 25℃ 的水箱 (直径 20 cm，深度 15 cm) 中 6 分钟；记录最后 4 分钟的静止时间 [1]
- 大鼠 LH 模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠 (250-300 g) 接受 2 天的不可逃避足底电击以诱导 LH。然后，每天腹腔注射塞替林 (Setiptiline) (5、10 mg/kg)，连续 7 天。第 8 天，在穿梭箱中测量逃避潜伏期和成功率 [4] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在抑郁症患者中，口服马来酸赛替林（15-30 mg/天）显示出与年龄相关的血浆浓度：年轻患者（20-40 岁）的稳态血浆浓度为 25 ± 5 ng/mL，老年患者（65-80 岁）的稳态血浆浓度为 48 ± 7 ng/mL；表观口服清除率 (CL/F) 分别为 3.2 ± 0.5 L/h（青年组）和 1.7 ± 0.3 L/h（老年组），t₁/₂ 无显著差异（18 ± 2 h vs. 20 ± 3 h）[2]
- 在大鼠中，口服塞替替林 (20 mg/kg) 的口服生物利用度为 65 ± 5%，Cmax 为 1.2 ± 0.1 μg/mL（给药后 2 小时），t₁/₂ 为 12 ± 1 h，脑/血浆比为 3.5 ± 0.3 [4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
塞替林在人血浆中的血浆蛋白结合率为 92 ± 2%（超滤法），且未被常用抗抑郁药或抗精神病药显著置换[4]
- 45 例抑郁症患者接受塞替林（15-30 mg/天）治疗 4 周，常见副作用包括嗜睡（35%）、口干（20%）和便秘（15%）；未观察到肝肾功能（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化[2] - 在小鼠中，塞替林的口服 LD₅₀ 为 350 ± 25 mg/kg，腹腔注射 LD₅₀ 为 120 ± 10 mg/kg；高剂量可引起镇静、共济失调和呼吸抑制[4] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
塞替替林是一种四环类抗抑郁药，其化学名称为2,3,4,9-四氢-1H-二苯并[3,4:6,7]环庚并[1,2-c]吡啶，在2位带有一个甲基。其马来酸盐在日本用于治疗抑郁症。它具有α-肾上腺素能拮抗剂和5-羟色胺能拮抗剂的作用。它是一种四环类抗抑郁药，也是一种叔胺化合物。它是塞替替林(1+)的共轭碱。
塞替替林是一种四环类抗抑郁药(TeCA)，它既是去甲肾上腺素能抗抑郁药，也是特异性5-羟色胺能抗抑郁药(NaSSA)。在日本，持田公司于1989年开始将用于治疗抑郁症的药物商业化。 药物适应症 用于治疗抑郁症。 作用机制 赛替林是α2肾上腺素能受体和5-羟色胺受体的拮抗剂。α2受体的拮抗作用可能解除突触前对肾上腺素能神经传递的抑制，从而使去甲肾上腺素更充分、更持久地释放到突触间隙。5-羟色胺受体的拮抗作用可能导致受体上调，最终增强5-羟色胺能信号传导。赛替林抗抑郁作用背后的实际生理机制尚不清楚，但上述可能性是可能的解释。 药效学 赛替林是一种四环类抗抑郁药。它用于减轻重度抑郁症的症状。 - `赛替林` 是一种四环类抗抑郁药 (TeCA)，用于治疗重度抑郁症，其作用机制是通过抑制去甲肾上腺素 (NE) 再摄取和阻断 5-HT₂/H₁ 受体 [1][4] - `赛替林` 可与抗精神病药物联合用于治疗精神分裂症的阴性症状，改善情感淡漠/意志减退，且不会加重阳性症状 [3] - `赛替林` 因其 H₁ 受体介导的镇静作用，是治疗伴有失眠的抑郁症患者的首选药物 [2][4] |
| 分子式 |
C19H19N
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|---|---|
| 分子量 |
261.36086
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| 精确质量 |
261.152
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| CAS号 |
57262-94-9
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| 相关CAS号 |
Setiptiline maleate;85650-57-3;Setiptiline-d3;1795024-97-3
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| PubChem CID |
5205
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.15
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| 沸点 |
421.7ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
185.5ºC
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
3.775
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
397
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GVPIXRLYKVFFMK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H19N/c1-20-11-10-18-16-8-4-2-6-14(16)12-15-7-3-5-9-17(15)19(18)13-20/h2-9H,10-13H2,1H3
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| 化学名 |
4-methyl-4-azatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(19),2(7),8,10,12,15,17-heptaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~95.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8261 mL | 19.1307 mL | 38.2614 mL | |
| 5 mM | 0.7652 mL | 3.8261 mL | 7.6523 mL | |
| 10 mM | 0.3826 mL | 1.9131 mL | 3.8261 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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