SEW2871

别名: SEW2871; SEW2871; SEW2871 5 - [4 - 苯基-5 - （三氟甲基）-2 - 噻吩基] -3 - [3 - （三氟甲基）苯基] -1,2,4 - 恶二唑;5-[4-苯基-5-(三氟甲基)-2-噻吩]-3-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,4-噁二唑;5-[4-苯基-5-(三氟甲基)-2-噻吩基]-3-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,4-恶二唑

目录号: V14699 纯度: ≥98%

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SEW2871 (SEW-2871) 是一种 S1P1 激动剂（1-磷酸鞘氨醇 1 型受体激动剂），EC50 为 13.8 nM。

SEW2871 CAS号: 256414-75-2
产品类别: LPL Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述

SEW2871 (SEW-2871) 是一种 S1P1 激动剂（1-磷酸鞘氨醇 1 型受体激动剂），EC50 为 13.8 nM。 SEW2871 可改善阿尔茨海默病模型大鼠的认知功能。 SEW2871 可延长小鼠异位心脏同种异体移植物的存活率。 SEW2871 逆转 S1P 对自然杀伤细胞介导的 K562 肿瘤细胞和树突状细胞裂解的抑制作用，但不能逆转细胞因子释放的抑制作用。 SEW2871 可延长小鼠异位心脏同种异体移植物的存活率。它有潜力用于治疗糖尿病、阿尔茨海默病、肝纤维化和炎症反应。

生物活性&实验参考方法

靶点	S1PR1 ( EC50 = 13.8 nM )
体外研究 (In Vitro)	SEW2871通过增加LX-2细胞（一种人肝星状细胞系）中的平滑肌α-肌动蛋白、前胶原αI和αIII以及总胶原蛋白含量发挥增强的迁移作用[2]。
体内研究 (In Vivo)	SEW2871 (20 mg/kg，管饲，每天一次，持续2周)改善IL-10–/–小鼠中已建立的实验性导管炎[3]。 SEW2871 (0.5 mg/kg，IP一次，每日1次) SEW2871 (0-0.3 mg/kg，静脉注射，持续2周)抑制阿尔茨海默病轨迹模型中的β淀粉样蛋白(Aβ1-42)诱导的空间障碍记忆和海马神经元丢失[2]。 ) 减弱 LPS 诱导的急性应激性肺损伤，在 C57Bl/6 电极中通过产生所需肺泡和血管隔膜保护[2]。 SEW2871 减少电极内部的 CD4+ T 细胞呼吸，有效保护心血管短路动物模型：IL-10–/–(白细胞介素(IL)-10基因缺陷)小鼠，克罗恩病(CD)的小鼠模型[3] 剂量：20 mg/kg 给药方式：灌胃法。，每日一次，持续 2 周结果：IL-10–/– 小鼠的结肠炎得到改善，与血清淀粉样蛋白 A 浓度降低、结肠 MPO 浓度降低、外周 CD4+CD45+ T 细胞耗竭以及T 细胞归巢至结肠 LP。抑制 1 型辅助性 T (Th1) 和 Th17 细胞的典型细胞因子和 p-STAT-3 表达，并显着降低 TNF-α、IFN-γ、IL-1β 和 IL-17A mRNA 水平。
动物实验	IL-10–/– (interleukin (IL)-10 gene-deficient) mice, a murine model of Crohn's disease (CD) 20 mg/kg Gavage, once daily for 2 weeks
参考文献	[1]. Sphingosine 1-Phosphate Receptor Modulators and Drug Discovery. Biomol Ther (Seoul). 2017 Jan 1;25(1):80-90. [2]. S1P1-selective in vivo-active agonists from high-throughput screening: off-the-shelf chemical probes of receptor interactions, signaling, and fate. Chem Biol. 2005 Jun;12(6):703-15. [3]. Oral treatment with SEW2871, a sphingosine-1-phosphate type 1 receptor agonist, ameliorates experimental colitis in interleukin-10 gene deficient mice. Clin Exp Immunol. 2014 Jul;177(1):94-101.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H10F6N2OS
分子量	440.3616
精确质量	440.04
元素分析	C, 54.55; H, 2.29; F, 25.89; N, 6.36; O, 3.63; S, 7.28
CAS号	256414-75-2
相关CAS号	256414-75-2
外观&性状	Solid powder
SMILES	C1=CC=C(C=C1)C2=C(SC(=C2)C3=NC(=NO3)C4=CC(=CC=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F
InChi Key	OYMNPJXKQVTQTR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H10F6N2OS/c21-19(22,23)13-8-4-7-12(9-13)17-27-18(29-28-17)15-10-14(11-5-2-1-3-6-11)16(30-15)20(24,25)26/h1-10H
化学名	5-[4-phenyl-5-(trifluoromethyl)thiophen-2-yl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-oxadiazole
别名	SEW2871; SEW2871; SEW2871
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~25 mg/mL (~56.8 mM)
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~25 mg/mL (~56.8 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2709 mL	11.3543 mL	22.7087 mL
	5 mM	0.4542 mL	2.2709 mL	4.5417 mL
	10 mM	0.2271 mL	1.1354 mL	2.2709 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Change of colon lengths in mice treated with water or SEW2871. Clin Exp Immunol . 2014 Jul;177(1):94-101.
SEW2871 treatment ameliorated spontaneous colitis in IL-10–/– mice. Clin Exp Immunol . 2014 Jul;177(1):94-101.
Effect of SEW2871 on colonic proinflammatory cytokine mRNA expression using quantitative real-time–polymerase chain reaction (qRT–PCR) analysis. Clin Exp Immunol . 2014 Jul;177(1):94-101.
Both S1P and SEW2871 Induce Phosphorylation of ERK1/2 and Akt in CHO Cells Stably Transfected with S1P1. Chem Biol . 2005 Jun;12(6):703-15.