SGC707

别名:

SGC707; SGC 707; SGC-707

1-(异喹啉-6-基)-3-(2-氧代-2-(吡咯烷-1-基)乙基)脲;N-6-异喹啉基-N'-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基]脲;SGC707
目录号: V0383 纯度: ≥98%
SGC707 (SGC-707) 是一种新型、细胞渗透性变构 PRMT3 抑制剂(蛋白精氨酸甲基转移酶 3 抑制剂),具有潜在的抗癌活性。
SGC707 CAS号: 1687736-54-4
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
SGC707 (SGC-707) 是一种新型、细胞渗透性变构 PRMT3 抑制剂(蛋白精氨酸甲基转移酶 3 抑制剂),具有潜在的抗癌活性。它抑制 PRMT3,IC50 和 Kd 分别为 31 nM 和 53 nM。 PRMT3 通过与 DAL-1 肿瘤抑制蛋白相互作用参与癌症的发展。 SGC707是一种化学探针,通过靶向PRMT3的二聚化界面来抑制PRMT3的活性。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 HEK293 和 A549 细胞中,SGC707(0-10 μM;6 小时)结合 PRMT3 [1]。
体内研究 (In Vivo)
在接受西方饮食的 LDL 受体敲除小鼠中,SGC707(腹腔注射;10 mg/kg;每周 3 次;三周)治疗会降低血浆甘油三酯水平并产生瘙痒 [2]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型: HEK293 和 A549 细胞
测试浓度: 0-10 μM
孵育时间: 6 小时
实验结果: HEK293 和 A549 细胞中 PRMT3 稳定,EC50 值分别为 1.3 μM 和 1.6 μM。
动物实验
Animal/Disease Models: Western-type diet-fed LDL (lipoprotein) receptor knockout mice[2]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; 10 mg/kg; 3 times per week; 3 weeks
Experimental Results: demonstrated 50% lower liver triglyceride stores as well as 32% lower plasma triglyceride levels.
参考文献
[1]. Kaniskan HÜ, et al. A potent, selective and cell-active allosteric inhibitor of protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3). Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Apr 20;54(17):5166-70.
[2]. de Jong LM, et al. PRMT3 inhibitor SGC707 reduces triglyceride levels and induces pruritus in Western-type diet-fed LDL receptor knockout mice. Sci Rep. 2022 Jan 10;12(1):483.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H18N4O2
分子量
298.34
CAS号
1687736-54-4
相关CAS号
1687736-54-4
SMILES
O=C(C([H])([H])N([H])C(N([H])C1C([H])=C([H])C2C([H])=NC([H])=C([H])C=2C=1[H])=O)N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
InChi Key
DMIDPTCQPIJYFE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H18N4O2/c21-15(20-7-1-2-8-20)11-18-16(22)19-14-4-3-13-10-17-6-5-12(13)9-14/h3-6,9-10H,1-2,7-8,11H2,(H2,18,19,22)
化学名
N-6-isoquinolinyl-N-[2-oxo-2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]-urea
别名

SGC707; SGC 707; SGC-707

存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 59 mg/mL (197.7 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:59 mg/mL (197.7 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3519 mL 16.7594 mL 33.5188 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3519 mL 6.7038 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6759 mL 3.3519 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • SGC707

    SGC707 binds to PRMT3 in cells and reduces PRMT3-dependent H4R3me2a. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Apr 20; 54(17): 5166–5170.
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