规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在低 nM 浓度下,SH-4-54 可有效抑制 STAT3 磷酸化及其下游转录靶标,同时杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞 (BTSC)。在治疗剂量下,SH-4-54 能以纳摩尔 IC50 有效降低 pSTAT3,阻断 STAT3 的下游靶标。它在人胎儿星形胶质细胞中也没有表现出毒性,并且在人 BTSC 中表现出异常的细胞毒性[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在体内,SH-4-54 抑制 pSTAT3 并表现出血脑屏障通透性,两者共同有效调节神经胶质瘤的生长。 SH-4-54 降低治疗小鼠肿瘤细胞中的 pSTAT3 表达,突出了 STAT3 抑制剂治疗 BTSC 的有效性,并证实了其在 GBM 临床应用中的治疗效果。当暴露于 SH-4-54 时,可治疗的肿瘤似乎会发生更多的细胞凋亡和更少的增殖[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013 Sep 8;4(11):1102-1107.
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分子式 |
C29H27F5N2O5S
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分子量 |
610.59
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CAS号 |
1456632-40-8
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SMILES |
S(C1C(=C(C(=C(C=1F)F)F)F)F)(N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C(N(C1C([H])=C([H])C(C(=O)O[H])=C([H])C=1[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O)(=O)=O
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InChi Key |
VFPYGNNOSJWBHF-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C29H27F5N2O5S/c1-35(42(40,41)28-26(33)24(31)23(30)25(32)27(28)34)16-22(37)36(21-13-11-20(12-14-21)29(38)39)15-17-7-9-19(10-8-17)18-5-3-2-4-6-18/h7-14,18H,2-6,15-16H2,1H3,(H,38,39)
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化学名 |
4-(N-(4-cyclohexylbenzyl)-2-((2,3,4,5,6-pentafluoro-N-methylphenyl)sulfonamido)acetamido)benzoic acid
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6378 mL | 8.1888 mL | 16.3776 mL | |
5 mM | 0.3276 mL | 1.6378 mL | 3.2755 mL | |
10 mM | 0.1638 mL | 0.8189 mL | 1.6378 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。