| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Silvestrol aglycone (enantiomer) targets eukaryotic initiation factor 4A (eIF4A), an RNA helicase essential for cap-dependent mRNA translation initiation. By inhibiting eIF4A, it blocks cap-dependent mRNA translation, suppressing the expression of oncogenic and survival-related proteins. This leads to antiproliferative and pro-apoptotic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,西维司醇苷元(对映体)对多种癌细胞系具有显著的抗增殖和促凋亡活性。其独特的eIF4A抑制机制使其成为研究癌症翻译调控的宝贵工具。然而,针对特定细胞系的详细IC50值尚未得到广泛报道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,西维司醇苷元(对映体)在临床前研究中显示出强大的抗癌活性,尤其对血液系统恶性肿瘤和实体瘤有效。其独特的作用机制使其成为癌症研究和治疗开发的重要工具。
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| 酶活实验 |
采用纯化的eIF4A蛋白或eIF4F复合物组分进行Silvestrol苷元(对映体)的体外酶/受体结合试验。将该化合物与eIF4A、ATP和RNA底物孵育。使用基于荧光或凝胶的解旋试验测定eIF4A解旋酶活性。通过表面等离子共振或等温滴定量热法测定结合亲和力。
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| 细胞实验 |
采用血液系统恶性肿瘤和实体瘤的癌细胞系进行西维司醇苷元(对映体)的细胞活性测定。将细胞用一系列稀释的化合物(0.1 nM 至 10 μM)处理 24-72 小时。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过报告基因检测或多聚核糖体谱分析评估帽依赖性翻译。通过 Annexin V/PI 双染和 caspase 激活检测细胞凋亡。
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| 动物实验 |
在携带人源肿瘤异种移植瘤的小鼠异种移植模型中,对西维司醇苷元(对映体)进行了体内疗效研究。该化合物通过腹腔注射或口服途径给药,剂量根据药代动力学研究确定。测量肿瘤体积并计算肿瘤生长指数(TGI)。在肿瘤组织中评估包括eIF4A靶点结合和翻译抑制在内的药效学标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
西维司醇苷元(对映体)的药代动力学性质尚未得到充分研究。该化合物的分子量为478.49,分子式为C27H26O8。它是一种固体粉末,通常储存在-20℃。文献中尚无关于其生物利用度和半衰期的数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于西维司醇苷元(对映体)的毒理学数据有限。作为一种强效的翻译抑制剂,标准的安全性评估应包括在正常细胞中评估其细胞毒性,以评估治疗指数。现有文献中尚未报道其具有显著毒性。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
西维司醇苷元(对映体)是一种研究用化合物,尚未获准用于临床治疗。它是研究eIF4A介导的翻译调控、帽依赖性mRNA翻译以及开发靶向翻译起始复合物的抗癌药物的重要工具。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C27H26O8
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|---|---|
| 分子量 |
478.4905
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| 精确质量 |
478.162
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| CAS号 |
1112993-18-6
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| 相关CAS号 |
Silvestrol aglycone;960365-65-5
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| PubChem CID |
124670983
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
115
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
762
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)[C@@]23[C@H]([C@@H]([C@@H]([C@@]2(C4=C(O3)C=C(C=C4OC)O)O)O)C(=O)OC)C5=CC=CC=C5
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| InChi Key |
HYLOONIBWUNKDH-DSVANHEQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H26O8/c1-32-18-11-9-16(10-12-18)27-22(15-7-5-4-6-8-15)21(25(30)34-3)24(29)26(27,31)23-19(33-2)13-17(28)14-20(23)35-27/h4-14,21-22,24,28-29,31H,1-3H3/t21-,22-,24-,26+,27+/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (1S,2S,3R,3aS,8bR)-1,6,8b-trihydroxy-8-methoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 114 mg/mL (~238.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (15.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 75.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (15.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 75.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (15.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0899 mL | 10.4495 mL | 20.8991 mL | |
| 5 mM | 0.4180 mL | 2.0899 mL | 4.1798 mL | |
| 10 mM | 0.2090 mL | 1.0450 mL | 2.0899 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。