| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Silvestrol aglycone targets the translation initiation machinery in cancer cells, specifically inhibiting protein synthesis by blocking the 5′ untranslated region (UTR)-mediated translation of oncogenes such as myc. It induces apoptosis through the mitochondrial/apoptosome pathway. The compound also causes disruption of the mitochondrial transmembrane potential and cytochrome c release.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
西维司醇苷元（化合物 4）在 72 小时后以 20 ± 10 nM 的 E50 值抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 [1]。体外实验表明，西维司醇苷元分别以 10 nM 和 200 nM 的 EC₅₀ 值抑制 myc-LUC 和 tub-LUC 荧光素酶报告蛋白的翻译。它在 72 小时后以 20 ± 10 nM 的 E₅₀ 值抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的增殖。该化合物通过线粒体/凋亡体途径诱导 LNCaP 前列腺癌细胞凋亡，而不激活执行 caspase-3 或 -7。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于该化合物主要用作体外研究的工具，因此其体内活性数据有限。与西维司醇相比，它具有相似的细胞毒性和更优的ADME特性，表明其具有体内应用潜力。需要进一步的体内研究来表征其在动物模型中的疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
由于西维司醇苷元并非传统意义上的酶抑制剂，而是翻译抑制剂，因此通常不进行体外酶/受体结合试验。取而代之的是，使用荧光素酶报告系统（myc-LUC 和 tub-LUC）的无细胞翻译试验来测定蛋白质翻译抑制情况。IC₅₀ 或 EC₅₀ 值由浓度-效应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用MDA-MB-231、LNCaP等癌细胞系进行，以评估西维司醇苷元的活性。将细胞用不同浓度（通常为纳摩尔级）的化合物处理72小时，然后使用MTT、CCK-8或直接细胞计数法评估细胞增殖情况。通过测量线粒体膜电位、细胞色素c释放和caspase活性来评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
目前尚缺乏关于西维司醇苷元体内动物实验方案的详细文献记载。根据其性质，该化合物可能通过腹腔注射或口服途径用于小鼠异种移植模型。疗效评估将通过测量肿瘤体积缩小情况进行，毒性监测则通过体重和器官组织学变化进行。需要开展进一步研究以建立标准化的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
西维司醇苷元的药代动力学性质尚未完全阐明，但据报道其ADME特性优于西维司醇。该化合物的分子量为478.49，分子式为C₂₇H₂₆O₈。它可溶于DMSO（10 mM），呈白色至类白色固体粉末状。应储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于西维司醇苷元的毒理学数据报道不多。作为一种研究用化合物，其安全性尚未经过全面的临床前毒理学研究的正式评估。该化合物仅供研究用途，未经批准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Liu T, et al. Synthetic silvestrol analogues as potent and selective protein synthesis inhibitors. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8859-78.
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| 其他信息 |
西维司醇苷元是西维司醇的合成类似物，CAS号为960365-65-5，分子式为C₂₇H₂₆O₈，分子量为478.49。它能抑制癌细胞的蛋白质翻译起始，EC₅₀值分别为10 nM（myc-LUC）和200 nM（tub-LUC）。它还能抑制MDA-MB-231细胞的增殖，EC₅₀值为20 ± 10 nM。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C27H26O8
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|---|---|
| 分子量 |
478.49054
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| 精确质量 |
478.163
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| CAS号 |
960365-65-5
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| 相关CAS号 |
Silvestrol aglycone (enantiomer);1112993-18-6;Silvestrol;697235-38-4;Episilvestrol;697235-39-5
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| PubChem CID |
24178739
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.832
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| tPSA |
114.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
762
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O[C@]12C3C(=CC(=CC=3O[C@@]1(C1C=CC(OC)=CC=1)[C@H](C1C=CC=CC=1)[C@H]([C@H]2O)C(=O)OC)O)OC
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| InChi Key |
HYLOONIBWUNKDH-PXIJUOARSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H26O8/c1-32-18-11-9-16(10-12-18)27-22(15-7-5-4-6-8-15)21(25(30)34-3)24(29)26(27,31)23-19(33-2)13-17(28)14-20(23)35-27/h4-14,21-22,24,28-29,31H,1-3H3/t21-,22-,24-,26+,27+/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (1R,2R,3S,3aR,8bS)-1,6,8b-trihydroxy-8-methoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 106 mg/mL (~221.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (15.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 75.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (15.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 75.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0899 mL | 10.4495 mL | 20.8991 mL | |
| 5 mM | 0.4180 mL | 2.0899 mL | 4.1798 mL | |
| 10 mM | 0.2090 mL | 1.0450 mL | 2.0899 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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