| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sinapine thiocyanate targets acetylcholinesterase (AChE), an enzyme responsible for hydrolyzing the neurotransmitter acetylcholine in the synaptic cleft. It also targets P-glycoprotein (P-gp), a membrane transporter involved in multidrug resistance. The compound downregulates multidrug resistance 1 (MDR1) expression. Its antioxidant and anti-inflammatory activities are mediated through modulation of oxidative stress pathways and cytokine production.
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| 体外研究 (In Vitro) |
芥子碱（6 或 60 μM；1 小时）可拮抗 H₂O₂ 和抗霉素 A 诱导的心肌细胞线粒体氧化应激 [1]。芥子碱（10-200 μM；24 小时）以剂量依赖的方式抑制 Caco-2 细胞的生长，且毒性相对较低 [3]。芥子碱（10-200 μM；24 小时）通过降低 P-糖蛋白 (P-gp) 的表达，增强阿霉素在 Caco-2 细胞中的积累 [3]。芥子碱（10-200 μM；24 小时）显著降低 FRS2α 和 ERK1/2 的磷酸化水平 [3]。
体外实验表明，硫氰酸芥子碱（6 或 60 μM；1 小时）可拮抗 H₂O₂ 和抗霉素 A 诱导的心肌细胞线粒体氧化应激。该化合物以剂量依赖的方式（10-200 µM；24 小时）抑制 Caco-2 结肠癌细胞的增殖，且毒性相对较低。在 10-200 µM 浓度下，它通过诱导 P-gp 水平降低促进阿霉素在 Caco-2 细胞内的积累。它显著降低 FRS2α 和 ERK1/2 的磷酸化水平。此外，它还能抑制 AChE 活性，IC50 值在微摩尔范围内。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过改变小鼠肠道菌群的组成，芥子平可降低非酒精性脂肪肝的发生率[2]。
体内研究表明，硫氰酸芥子平可通过调节肠道菌群组成来减轻小鼠的非酒精性脂肪肝。其抗炎和抗氧化特性已在氧化应激动物模型中得到证实。该化合物具有放射防护作用，提示其在预防辐射损伤方面具有潜在应用价值。在神经退行性疾病模型中，乙酰胆碱酯酶抑制剂可能改善胆碱能传递和认知功能。 |
| 酶活实验 |
为了评价芥子碱硫氰酸盐对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制作用，我们进行了体外酶活性测定。AChE 活性采用 Ellman 比色法测定，该方法中酶水解乙酰硫代胆碱生成硫代胆碱，硫代胆碱与 5,5'-二硫代双-(2-硝基苯甲酸) (DTNB) 反应生成黄色显色剂，该显色剂的吸光度在 412 nm 处测定。将化合物与 AChE 和底物在不同浓度下孵育，并根据抑制曲线计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
使用 Caco-2 结肠癌细胞和心肌细胞进行芥子碱硫氰酸盐的细胞活性测定。将细胞接种于多孔板中，并用浓度为 6 至 200 µM 的化合物处理 1 至 24 小时。采用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过蛋白质印迹法和罗丹明 123 等荧光底物的细胞内积累来评估 P-gp 的表达和功能。使用 MitoSOX 或 DCFH-DA 等荧光探针来测量线粒体氧化应激。
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| 动物实验 |
已在非酒精性脂肪肝小鼠模型中开展了硫氰酸芥子碱的体内动物研究。小鼠经口服或腹腔注射给药后，采用16S rRNA测序分析肠道菌群组成。同时评估肝脏组织学、血清生物标志物（ALT、AST）和炎症细胞因子水平。在辐射模型中评估其放射防护作用。在认知或神经退行性疾病模型中评估其神经保护功效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
芥子气硫氰酸盐的药代动力学数据有限。该化合物分子量为368.45，可溶于DMSO（溶解度≥125 mg/mL）。口服后可能被吸收，但其生物利用度可能受P-gp介导的外排作用影响。代谢途径可能涉及胆碱酯的水解和结合反应。需要进一步的药代动力学研究来全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芥子碱硫氰酸盐的毒理学数据有限。体外Caco-2细胞研究表明，浓度高达200 µM时毒性相对较低。该化合物已用于研究，未见明显不良反应的报道。标准的毒性筛选包括对啮齿动物进行急性毒性和重复给药试验，并评估临床症状、体重、血液学、临床化学和组织病理学指标。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
芥子碱硫氰酸盐是一种从十字花科植物种子中分离得到的生物碱，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护活性。它能抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）和P-糖蛋白（P-gp）。它能对抗心肌细胞线粒体氧化应激，抑制Caco-2细胞增殖，并通过调节肠道菌群减轻小鼠非酒精性脂肪肝。目前，它正被研究用于阿尔茨海默病、帕金森病和癌症的治疗。
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| 分子式 |
C17H24N2O5S
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|---|---|
| 分子量 |
368.4479
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| 精确质量 |
368.14
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| CAS号 |
7431-77-8
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| 相关CAS号 |
Sinapine;18696-26-9;Sinapine hydroxide;122-30-5
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
1.686
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| tPSA |
88.78
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~135.70 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7141 mL | 13.5704 mL | 27.1407 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7141 mL | 5.4281 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3570 mL | 2.7141 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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