规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
辛卡利特(胆囊收缩素八肽,CCK-8)作为一种新型心血管激素,对非梗死区心肌纤维化具有显着的抑制作用。 CCK-8 在对抗炎症、细胞凋亡和胶原蛋白沉积方面也发挥着积极作用。 CCK-8 部分通过激活 CCK1 受体和磷脂酰肌醇-3 激酶/蛋白激酶 B (PI3K/Akt) 信号通路来保护 H9c2 心肌细胞免受 Ang II 诱导的细胞凋亡[3]。细胞活力测定[3] 细胞系:H9c2 细胞 浓度:0.001、0.01、0.1、1、10 或 100 μmol/L 孵育时间:24 小时 结果:Ang II 诱导的 H9c2 细胞毒性减弱 细胞凋亡分析[3] 细胞细胞系:H9c2 细胞 浓度:0.001、0.01、0.1、1、10 或 100 μmol/L 孵育时间:24 小时 结果:凋亡细胞减少,并阻止 Ang II 诱导的涉及 PI3K/Akt 途径调节的细胞毒性。 Western Blot分析[3] 细胞系:H9c2细胞 浓度:0.001、0.01、0.1、1、10或100 μmol/L 孵育时间:24 h 结果:H9c2细胞表达CCK及其两种受体的蛋白和mRNA。 RT-PCR[3] 细胞系:H9c2 细胞 浓度:0.001、0.01、0.1、1、10 或 100 μmol/L 孵育时间:24 h 结果:CCK 蛋白和 mRNA 表达水平增加,CCK 1 受体表达减少Ang II 刺激后蛋白质和 mRNA 水平均显着升高。
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体内研究 (In Vivo) |
辛卡利特(胆囊收缩素八肽,CCK-8)(腹腔注射;50 μg/kg/d;持续 4 周)可减轻 MI 大鼠模型中非梗塞区域的纤维化,并延缓左心室重构和心力衰竭的进展[4]。动物模型:MI大鼠模型[4] 剂量:50 μg/kg 给药方式:腹膜内注射; 50微克/公斤/天;连续4周 结果:对非梗塞区心肌纤维化有显着的抑制作用。
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细胞实验 |
细胞系:H9c2 细胞
浓度:0.001、0.01、0.1、1、10 或 100 μmol/L 孵育时间:24 小时 结果:Ang II 诱导的 H9c2 细胞毒性减弱 |
动物实验 |
MI rat model
50 μg/kg i.p.; 50 μg/kg/d; for 4 weeks |
参考文献 |
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分子式 |
C49H62N10O16S3
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分子量 |
1143.26898
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精确质量 |
1142.35
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元素分析 |
C, 51.48; H, 5.47; N, 12.25; O, 22.39; S, 8.41
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CAS号 |
25126-32-3
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相关CAS号 |
Sincalide ammonium; 70706-98-8
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CSCC[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)OS(=O)(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N
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InChi Key |
IZTQOLKUZKXIRV-YRVFCXMDSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C49H62N10O16S3/c1-76-18-16-34(55-47(69)37(58-44(66)32(50)23-41(61)62)21-28-12-14-30(15-13-28)75-78(72,73)74)45(67)53-26-40(60)54-38(22-29-25-52-33-11-7-6-10-31(29)33)48(70)56-35(17-19-77-2)46(68)59-39(24-42(63)64)49(71)57-36(43(51)65)20-27-8-4-3-5-9-27/h3-15,25,32,34-39,52H,16-24,26,50H2,1-2H3,(H2,51,65)(H,53,67)(H,54,60)(H,55,69)(H,56,70)(H,57,71)(H,58,66)(H,59,68)(H,61,62)(H,63,64)(H,72,73,74)/t32-,34-,35-,36-,37-,38-,39-/m0/s1
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化学名 |
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
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别名 |
CCK-8S; CCK 8S; CCK8S; Kinevac; CCK-8; CCK 8; CCK8
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O: ~50 mg/mL (~43.7 mM)
DMF: ~50 mg/mL (~43.7 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.8747 mL | 4.3734 mL | 8.7468 mL | |
5 mM | 0.1749 mL | 0.8747 mL | 1.7494 mL | |
10 mM | 0.0875 mL | 0.4373 mL | 0.8747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00706381 | Completed | Drug: Sincalide Drug: Ursodiol Drug: Placebo |
Healthy Volunteers | National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
June 23, 2008 | Phase 3 |
NCT04567667 | Completed | Drug: [14C] BMS-986278 Drug: Kinevac® |
Healthy Volunteers | Bristol-Myers Squibb | October 15, 2020 | Phase 1 |
NCT00004414 | Completed | Drug: sincalide | Cholestasis | University of Michigan | September 1997 | Not Applicable |
NCT02507167 | Completed | Drug: Supplement: mixed meal Drug: Rifampin |
Gastrointestinal Hormones | University Medicine Greifswald | November 2012 | Phase 1 |
NCT00685477 | Completed | Drug: Experimental Sequence ABC Drug: Experimental Sequence ACB |
Healthy | Temple University | May 2008 | Not Applicable |