Sincalide (CCK-8)

别名: CCK-8S; CCK 8S; CCK8S; Kinevac; CCK-8; CCK 8; CCK8 辛卡利特; 氯缩胆囊素八肽
目录号: V14810 纯度: ≥98%
辛卡利特 (CCK-8) 是一种胆囊促动力药物,用于治疗胆囊炎以及诊断胆囊和胰腺疾病。
Sincalide (CCK-8) CAS号: 25126-32-3
产品类别: CCK receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
辛卡利特 (CCK-8) 是一种胆囊促动力药物,用于治疗胆囊炎以及诊断胆囊和胰腺疾病。它是胆囊收缩素的 8 个氨基酸 C 端片段。辛卡利特是一种存在于肠道和大脑中的八肽激素。当从胃粘膜分泌时,它会刺激胆囊释放胆汁和胰腺释放消化酶。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
辛卡利特(胆囊收缩素八肽,CCK-8)作为一种新型心血管激素,对非梗死区心肌纤维化具有显着的抑制作用。 CCK-8 在对抗炎症、细胞凋亡和胶原蛋白沉积方面也发挥着积极作用。 CCK-8 部分通过激活 CCK1 受体和磷脂酰肌醇-3 激酶/蛋白激酶 B (PI3K/Akt) 信号通路来保护 H9c2 心肌细胞免受 Ang II 诱导的细胞凋亡[3]。细胞活力测定[3] 细胞系:H9c2 细胞 浓度:0.001、0.01、0.1、1、10 或 100 μmol/L 孵育时间:24 小时 结果:Ang II 诱导的 H9c2 细胞毒性减弱 细胞凋亡分析[3] 细胞细胞系:H9c2 细胞 浓度:0.001、0.01、0.1、1、10 或 100 μmol/L 孵育时间:24 小时 结果:凋亡细胞减少,并阻止 Ang II 诱导的涉及 PI3K/Akt 途径调节的细胞毒性。 Western Blot分析[3] 细胞系:H9c2细胞 浓度:0.001、0.01、0.1、1、10或100 μmol/L 孵育时间:24 h 结果:H9c2细胞表达CCK及其两种受体的蛋白和mRNA。 RT-PCR[3] 细胞系:H9c2 细胞 浓度:0.001、0.01、0.1、1、10 或 100 μmol/L 孵育时间:24 h 结果:CCK 蛋白和 mRNA 表达水平增加,CCK 1 受体表达减少Ang II 刺激后蛋白质和 mRNA 水平均显着升高。
体内研究 (In Vivo)
辛卡利特(胆囊收缩素八肽,CCK-8)(腹腔注射;50 μg/kg/d;持续 4 周)可减轻 MI 大鼠模型中非梗塞区域的纤维化,并延缓左心室重构和心力衰竭的进展[4]。动物模型:MI大鼠模型[4] 剂量:50 μg/kg 给药方式:腹膜内注射; 50微克/公斤/天;连续4周 结果:对非梗塞区心肌纤维化有显着的抑制作用。
细胞实验
细胞系:H9c2 细胞
浓度:0.001、0.01、0.1、1、10 或 100 μmol/L
孵育时间:24 小时
结果:Ang II 诱导的 H9c2 细胞毒性减弱
动物实验
MI rat model
50 μg/kg
i.p.; 50 μg/kg/d; for 4 weeks
参考文献

[1]. Kinevac (sincalide for injection)/Squibb Diagnostics. Gastroenterol Nurs. 1991 Oct;14(2):98-100.

[2]. Sincalide: A Review of Clinical Utility, Proper Infusion Methodology, and Alternative Cholecystogogues. J Nucl Med Technol. 2019 Sep;47(3):210-212.

[3]. Protective effect of cholecystokinin octapeptide on angiotensin II-induced apoptosis in H9c2 cardiomyoblast cells. J Cell Biochem. 2020 Jul;121(7):3560-3569.

[4]. Cholecystokinin octapeptide reduces myocardial fibrosis and improves cardiac remodeling in post myocardial infarction rats. Int J Biochem Cell Biol. 2020 Aug;125:105793.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C49H62N10O16S3
分子量
1143.26898
精确质量
1142.35
元素分析
C, 51.48; H, 5.47; N, 12.25; O, 22.39; S, 8.41
CAS号
25126-32-3
相关CAS号
Sincalide ammonium; 70706-98-8
外观&性状
Solid powder
SMILES
CSCC[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)OS(=O)(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N
InChi Key
IZTQOLKUZKXIRV-YRVFCXMDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C49H62N10O16S3/c1-76-18-16-34(55-47(69)37(58-44(66)32(50)23-41(61)62)21-28-12-14-30(15-13-28)75-78(72,73)74)45(67)53-26-40(60)54-38(22-29-25-52-33-11-7-6-10-31(29)33)48(70)56-35(17-19-77-2)46(68)59-39(24-42(63)64)49(71)57-36(43(51)65)20-27-8-4-3-5-9-27/h3-15,25,32,34-39,52H,16-24,26,50H2,1-2H3,(H2,51,65)(H,53,67)(H,54,60)(H,55,69)(H,56,70)(H,57,71)(H,58,66)(H,59,68)(H,61,62)(H,63,64)(H,72,73,74)/t32-,34-,35-,36-,37-,38-,39-/m0/s1
化学名
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
别名
CCK-8S; CCK 8S; CCK8S; Kinevac; CCK-8; CCK 8; CCK8
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
H2O: ~50 mg/mL (~43.7 mM)
DMF: ~50 mg/mL (~43.7 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMF 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8747 mL 4.3734 mL 8.7468 mL
5 mM 0.1749 mL 0.8747 mL 1.7494 mL
10 mM 0.0875 mL 0.4373 mL 0.8747 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00706381 Completed Drug: Sincalide
Drug: Ursodiol
Drug: Placebo
Healthy Volunteers National Institute of Diabetes
and Digestive and Kidney
Diseases (NIDDK)
June 23, 2008 Phase 3
NCT04567667 Completed Drug: [14C] BMS-986278
Drug: Kinevac®
Healthy Volunteers Bristol-Myers Squibb October 15, 2020 Phase 1
NCT00004414 Completed Drug: sincalide Cholestasis University of Michigan September 1997 Not Applicable
NCT02507167 Completed Drug: Supplement: mixed meal
Drug: Rifampin
Gastrointestinal Hormones University Medicine Greifswald November 2012 Phase 1
NCT00685477 Completed Drug: Experimental Sequence ABC
Drug: Experimental Sequence ACB
Healthy Temple University May 2008 Not Applicable
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