| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sincalide ammonium acts as an agonist at cholecystokinin receptors (CCK1R and CCK2R). It binds selectively to CCK1 receptors (also known as CCK-A receptors) on gallbladder smooth muscle and pancreatic acinar cells to induce contraction and enzyme secretion . In cardiomyocytes, its protective effects are mediated through activation of the CCK1 receptor and the PI3K/Akt signaling pathway .
Sincalide targets the cholecystokinin 1 receptor (CCK1R) and cholecystokinin 2 receptor (CCK2R). [3][4] In H9c2 cardiomyoblast cells (rat embryonic heart-derived cell line), both CCK1R and CCK2R are expressed at mRNA and protein levels. The protective effect of CCK-8 against angiotensin II-induced apoptosis is primarily mediated through CCK1R, as the CCK1R antagonist Devazepide (10 μM) significantly blocked this effect, while the CCK2R antagonist L365260 (20 μM) did not. [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为一种新型心血管激素，辛卡利特铵（胆囊收缩素八肽铵，或CCK-8铵）可显着抑制非梗塞区域的心肌纤维化。此外，辛卡利特铵有助于对抗细胞凋亡、炎症和胶原蛋白沉积。 CCK-8（铵）可保护 H9c2 心肌细胞免受 Ang II 诱导的细胞凋亡，部分原因是 CCK1 受体和 PI3K/Akt 信号通路的激活。
在大鼠 H9c2 心肌细胞中，sincalide ammonium 通过激活 CCK1 受体和 PI3K/Akt 信号通路，保护细胞免受血管紧张素 II 诱导的凋亡。它显著减少凋亡细胞比例，并逆转凋亡相关蛋白的变化 。作为一种新型心血管激素，它对非梗死区心肌纤维化有显著抑制作用，并在抗炎、抗凋亡和抗胶原沉积方面发挥积极作用 。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 MI 大鼠模型中，辛卡利特铵（也称为胆囊收缩素八肽铵或 CCK-8 铵）可减少非梗塞区域的纤维化，并推迟左心室重塑和心力衰竭的发展[4]。
在大鼠心肌梗死模型中，腹腔注射 sincalide ammonium（50 µg/kg/天，持续 4 周）可显著减少非梗死区纤维化，改善左心室射血分数（79.4% vs 对照组的 43.3%），并延缓左心室重构和心力衰竭的进展 。 |
| 细胞实验 |
细胞活力测定：细胞种于 96 孔板，药物处理 24 小时后，使用 CCK-8 法在 450 nm 处测定吸光度。
细胞凋亡检测：使用 Annexin V-FITC/PI 双染和流式细胞术检测凋亡。阳性细胞被计数。同时使用 Hoechst 33342 染色观察细胞核固缩和碎裂。
蛋白免疫印迹：裂解细胞，SDS-PAGE 分离蛋白，转至 PVDF 膜，用特异性一抗（如 CCKR、p-Akt、Akt、Bax、Bcl-2、caspase-3）和 HRP 标记的二抗进行检测。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： MI 大鼠模型[4]
剂量： 50 μg/kg 给药途径： 腹腔注射；50 μg/kg/d；持续 4 周 实验结果： 对非梗死区域的心肌纤维化有显著的抑制作用。 模型：雄性 SD 大鼠通过结扎左前降支冠状动脉建立心肌梗死模型。 给药：治疗组腹腔注射 50 µg/kg/天（每日一次），持续 4 周；对照组注射等量生理盐水。 评估：4 周后进行超声心动图检查评估心功能（LVEF, LVFS），取心脏组织进行组织病理学检查和蛋白表达分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Proper infusion methodology: Sincalide cholescintigraphy for chronic acalculous gallbladder disease requires a 60-minute infusion of 0.02 μg/kg. Infusions of 3-15 minutes produce wide variability in gallbladder ejection fraction (GBEF) and cannot establish normal reference values; they also cause nausea and abdominal cramping in healthy subjects. With the 60-minute infusion, normal GBEF is ≥38%. Short infusions (3-15 minutes) may result in false-positive studies, potentially leading to unnecessary cholecystectomy. [2]
Alternative to sincalide: When sincalide is unavailable, pharmacy-compounded sincalide or fatty meals may be used. Fatty meals require >10 g fat and have established reference values (e.g., Ensure Plus: abnormal GBEF <33%; 250 mL milk: abnormal GBEF <51%). Fatty meals are problematic in patients with delayed gastric emptying (gastroparesis). [2] Sincalide for gallbladder emptying before cholescintigraphy: Indicated when patient has not eaten for >24 hours or is receiving hyperalimentation, to empty the gallbladder of viscous bile that may prevent entry of the hepatobiliary radiopharmaceutical. [2] Mechanism: Sincalide stimulates gallbladder contraction (approx. 50% volume evacuated within 15 minutes), relaxes the sphincter of Oddi, and stimulates pancreatic secretion of bicarbonate and protein. [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人体不良反应：最常见的不良反应为胃肠道反应，包括腹部不适或疼痛和恶心，发生率 ≥20% 。较不常见的反应包括超敏反应（过敏反应、低血压、心动过缓、皮疹）、神经系统反应（头痛、癫痫）和血管迷走神经反应（头晕、晕厥）。
生殖毒性：可能诱发早产或自然流产，妊娠晚期应避免使用。动物实验中高剂量（122 倍人用剂量）可导致子代发育延迟 。
禁忌症：已知过敏、肠梗阻、哺乳期妇女 。
一般安全性：根据化学品安全技术说明书，Sincalide ammonium 在研究用途下被归类为“非危险物质或混合物”。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
正确的输注方法：用于慢性无结石性胆囊疾病的 sincalide 胆囊闪烁显影需要 0.02 μg/kg 输注 60 分钟。3-15 分钟的输注产生高度变异的胆囊射血分数，无法建立正常参考值，且会引起恶心和腹部绞痛。60 分钟输注的正常 GBEF 为 ≥38%。短时间输注可能导致假阳性结果，导致不必要的胆囊切除术。 [2]
替代品：当 sincalide 不可用时，可使用药房配制的 sincalide 或脂肪餐。脂肪餐需要 >10 g 脂肪，并有已建立的参考值。脂肪餐在胃排空延迟的患者中存在争议。 [2] 胆囊闪烁显影前 sincalide 用于胆囊排空：当患者禁食 >24 小时或接受高营养治疗时适用，以排空可能阻碍肝胆放射性药物进入的粘稠胆汁。 [2] 作用机制：Sinclide 刺激胆囊收缩（约 50% 体积在 15 分钟内排空），松弛奥狄氏括约肌，并刺激胰腺分泌碳酸氢盐和蛋白质。 [1] |
| 分子式 |
C49H65N11O16S3
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|---|---|
| 分子量 |
1160.29950785637
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| 精确质量 |
1159.377
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| CAS号 |
70706-98-8
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| 相关CAS号 |
Sincalide;25126-32-3
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| PubChem CID |
145712427
|
| 序列 |
L-alpha-aspartyl-O4-sulfo-L-tyrosyl-L-methionyl-glycyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide ammonia
H-Asp-Tyr(SO3H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2.NH3 |
| 短序列 |
DXMGWMDF
D-{SO3H-Tyr}-MGWMDF-NH2 |
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
487
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
14
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
20
|
| 可旋转键数目(RBC) |
33
|
| 重原子数目 |
79
|
| 分子复杂度/Complexity |
2180
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
S(C)CC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CC1C=CC=CC=1)=O)CC(=O)O)=O)NC([C@H](CC1=CNC2C=CC=CC1=2)NC(CNC([C@H](CCSC)NC([C@H](CC1C=CC(=CC=1)OS(=O)(=O)O)NC([C@H](CC(=O)O)N)=O)=O)=O)=O)=O.N
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| InChi Key |
SKHSHPLUIPFDPM-ITZXPNBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C49H62N10O16S3.H3N/c1-76-18-16-34(55-47(69)37(58-44(66)32(50)23-41(61)62)21-28-12-14-30(15-13-28)75-78(72,73)74)45(67)53-26-40(60)54-38(22-29-25-52-33-11-7-6-10-31(29)33)48(70)56-35(17-19-77-2)46(68)59-39(24-42(63)64)49(71)57-36(43(51)65)20-27-8-4-3-5-9-27;/h3-15,25,32,34-39,52H,16-24,26,50H2,1-2H3,(H2,51,65)(H,53,67)(H,54,60)(H,55,69)(H,56,70)(H,57,71)(H,58,66)(H,59,68)(H,61,62)(H,63,64)(H,72,73,74);1H3/t32-,34-,35-,36-,37-,38-,39-;/m0./s1
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| 化学名 |
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-(4-sulfooxyphenyl)propan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid;azane
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| 别名 |
Sincalide (ammonium); Cholecystokinin octapeptide ammonium; CCK-8 ammonium; SQ19844 ammonium; Sincalide ammonium; 70706-98-8; CCK-8 (ammonium); orb1984051
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 12.5 mg/mL (10.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8618 mL | 4.3092 mL | 8.6185 mL | |
| 5 mM | 0.1724 mL | 0.8618 mL | 1.7237 mL | |
| 10 mM | 0.0862 mL | 0.4309 mL | 0.8618 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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