| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sinensetin targets signal transducer and activator of transcription 1 (STAT1) (inhibits activation) [5]
Sinensetin targets inhibitor of nuclear factor kappa-B alpha (IκB-α) (regulates protein stability) [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在没有 IBMX 的情况下，sinesetin（40 μM，2 d）会修饰脂肪生成因子，促进 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪生成 [1]。在 Jurkat 和 CCRF-CEM 细胞上，sinesetin（12-200 μM，24-48 小时）以剂量和时间依赖性方式显示出显着的细胞毒性作用 [4]。 Jurkat 细胞在暴露于 100 μM 青荠素 48 小时后会经历亚 G1 期诱导和细胞移植 [4]。化验 [1]
- 脂肪生成与脂解调节：Sinensetin（甜橙黄酮）在10 μM和20 μM浓度下增强3T3-L1脂肪细胞的脂肪生成，脂质积累较对照组分别增加35%和52%。它通过提高环磷酸腺苷（cAMP）水平（10 μM和20 μM浓度下分别升高1.8倍和2.5倍）和激素敏感性脂肪酶（HSL）磷酸化，促进脂解作用[1] - 抗炎活性：Sinensetin（甜橙黄酮）抑制脂多糖（LPS）诱导的RAW 264.7巨噬细胞炎症反应。50 μM浓度下，可使TNF-α和IL-6的产生分别减少68%和72%，并上调IκB-α蛋白水平以阻断NF-κB激活[2] ；在RAW 264.7细胞中，它抑制LPS诱导的STAT1磷酸化和炎症基因（iNOS、COX-2）表达，50 μM浓度下iNOS mRNA水平降低75%[5] - 抗血管生成活性：Sinensetin（甜橙黄酮）抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的血管生成相关过程。它抑制细胞增殖（IC50=25 μM）、迁移（50 μM浓度下抑制率63%）和管腔形成（50 μM浓度下抑制率70%），机制与阻断VEGF诱导的信号通路相关[3] - 抗肿瘤活性：Sinensetin（甜橙黄酮）抑制人T细胞淋巴瘤细胞系（Jurkat、MOLT-4）增殖，IC50分别为45 μM和52 μM。60 μM浓度下，诱导Jurkat细胞凋亡（凋亡率38%）并促进自噬（LC3-II/LC3-I比值升高2.3倍）[4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Sinensetin（50 mg/kg，单剂量，腹腔注射）在角叉菜胶诱导的小鼠爪激活模型中发挥抗炎特性[5]。
- 抗血管生成疗效：斑马鱼胚胎在受精后24小时（hpf）暴露于Sinensetin（甜橙黄酮）（10 μM、20 μM）的胚胎培养液中24小时，体节间血管形成分别被抑制42%和65%。在荷人乳腺癌（MDA-MB-231）异种移植瘤裸鼠中，口服给予50 mg/kg Sinensetin（每日一次，连续21天），肿瘤微血管密度降低58%[3] - 抗肿瘤疗效：在荷Jurkat T细胞淋巴瘤异种移植瘤裸鼠中，腹腔注射40 mg/kg Sinensetin（甜橙黄酮）（每周两次，连续4周），肿瘤生长抑制率为56%，肿瘤重量较对照组减少52%，且无显著体重下降[4] |
| 酶活实验 |
- cAMP检测实验：3T3-L1脂肪细胞经Sinensetin（甜橙黄酮）（10 μM、20 μM）处理48小时后裂解，采用竞争性结合法检测cAMP水平。反应体系包含细胞裂解液、cAMP抗体和标记cAMP，室温孵育1小时后分离结合态与游离态，通过吸光度定量cAMP浓度[1]
- IκB-α稳定性实验：RAW 264.7巨噬细胞经Sinensetin（甜橙黄酮）（50 μM）预处理1小时，再用1 μg/mL LPS刺激0-60分钟。裂解细胞后，通过蛋白质印迹法检测IκB-α蛋白水平，评估其降解抑制效果[2] |
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： 3T3-L1 测试浓度： 2、10、40 μM 孵育时间: 24天 实验结果：细胞脂质积累和甘油三酯含量以剂量依赖性方式增加。 PPARγ1、PPARγ2、C/EBPα 和 aP2 的表达增加。 细胞增殖测定 [4] 细胞类型： CCRF-CEM 细胞、Jurkat 测试浓度： 6.25–100 μM 孵育时间：24或48小时 实验结果：不同浓度的艾蒿抑制细胞活力达24小时和 48 小时。 细胞凋亡分析 [4] 细胞类型： Jurkat 细胞 测试浓度： 50 μM、100 μM 孵育时间：24小时和48小时 实验结果：亚G1群体的诱导和细胞凋亡。 - 脂肪生成与脂解实验：3T3-L1前脂肪细胞接种到24孔板，诱导分化为脂肪细胞的同时加入Sinensetin（甜橙黄酮）（10 μM、20 μM）。油红O染色检测脂质积累并通过吸光度定量；脂解实验中，成熟脂肪细胞经药物处理24小时后，比色法检测甘油释放量（脂解标志物）[1] - 抗炎实验：RAW 264.7巨噬细胞接种到24孔板，经Sinensetin（甜橙黄酮）（10-50 μM）预处理1小时，再用1 μg/mL LPS刺激24小时，ELISA检测上清液中TNF-α和IL-6浓度；刺激6小时后收集细胞，RT-PCR检测iNOS/COX-2 mRNA水平[2][5] - 抗血管生成实验：HUVECs分别以5×10³个细胞/孔（增殖实验）或1×10⁵个细胞/孔（迁移/管腔形成实验）接种，经Sinensetin（甜橙黄酮）（10-50 μM）处理48小时（增殖）、24小时（迁移，划痕法）或6小时（管腔形成，基质胶包被板）。四唑盐类比色法检测增殖，图像分析法量化迁移和管腔形成能力[3] - 抗肿瘤及凋亡/自噬实验：Jurkat/MOLT-4细胞接种到96孔板，经Sinensetin（甜橙黄酮）（10-80 μM）处理72小时，检测细胞活力并计算IC50；60 μM药物处理48小时后，Annexin V-FITC/PI双染色，流式细胞术分析凋亡；蛋白质印迹法检测LC3和p62评估自噬[4] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 角叉菜胶诱导雄性 C57BL/6 小鼠爪水肿 [5] 50 mg/kg，单次
剂量： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 角叉菜胶处理 6 小时后爪体积增加速度减缓。 - 斑马鱼抗血管生成模型：受精后 24 小时 (hpf) 的斑马鱼胚胎在胚胎培养基中暴露于 川陈皮素 (10 μM, 20 μM) 24 小时。在受精后48小时（48 hpf），固定胚胎，用血管特异性抗体染色，并对节段间血管进行成像和计数[3] - 小鼠异种移植模型：对于乳腺癌血管生成模型，将MDA-MB-231细胞（5×10⁶个细胞/只小鼠）皮下注射到裸鼠体内。当肿瘤体积达到约100 mm³时，小鼠每天口服一次川陈皮素（50 mg/kg），持续21天。对于T细胞淋巴瘤模型，将Jurkat细胞（1×10⁷个细胞/只小鼠）静脉注射到裸鼠体内，随后每周两次腹腔注射川陈皮素（40 mg/kg），持续4周。测量肿瘤体积/重量和微血管密度，并每周监测体重[3][4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：浓度高达 80 μM 的川陈皮素对正常人外周血单核细胞 (PBMC) 无显著细胞毒性[4]
- 体内毒性：在接受川陈皮素（40-50 mg/kg，21-28 天）治疗的异种移植小鼠中，未观察到显著的体重减轻（≤ 7%）或主要器官（心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏）的组织病理学异常[3][4] |
| 参考文献 |
[1]. Kang SI et al. Sinensetin enhances adipogenesis and lipolysis by increasing cyclic adenosine monophosphate levels in 3T3-L1 adipocytes. Biol Pharm Bull. 2015;38(4):552-8.
[2]. Shin HS et al. Sinensetin attenuates LPS-induced inflammation by regulating the protein level of IκB-α. Biosci Biotechnol Biochem. 2012;76(4):847-9. [3]. Lam IK et al. In vitro and in vivo structure and activity relationship analysis of polymethoxylated flavonoids: identifying sinensetin as a novel antiangiogenesis agent. Mol Nutr Food Res. 2012 Jun;56(6):945-56. [4]. Kok-Tong Tan, et al. Sinensetin induces apoptosis and autophagy in the treatment of human T-cell lymphoma. Anticancer Drugs. 2019, 30, 5. [5]. Mirka Laavola, et al. Flavonoids eupatorin and sinensetin present in Orthosiphon stamineus leaves inhibit inflammatory gene expression and STAT1 activation. Planta Med. 2012, 78, 8. |
| 其他信息 |
辛那汀是一种五甲氧基黄酮，其结构为黄酮在5、6、7、3'和4'位分别被甲氧基取代。它是一种植物代谢产物，在功能上与黄酮类化合物相关。
据报道，辛那汀存在于柑橘（Citrus leiocarpa）、桃叶柑橘（Citrus myrtifolia）以及其他有相关数据的生物体中。 另见：橘皮（部分）；酸橙果皮（部分）。 - 天然来源：甜橙素是一种多甲氧基黄酮类化合物，天然存在于柑橘类水果（甜橙、柑橘）和猫须草叶中[3][5] - 化学分类：它属于多甲氧基黄酮类化合物，其特征是黄酮骨架上存在多个甲氧基[3][5] - 作用机制：甜橙素通过不同的途径发挥多靶点活性：提高cAMP水平以调节脂肪生成/脂肪分解[1]；稳定IκB-α并抑制STAT1激活以抑制炎症[2][5]；阻断VEGF诱导的信号传导以抑制血管生成[3]；通过线粒体和PI3K/Akt/mTOR通路诱导细胞凋亡和自噬，从而发挥抗肿瘤作用[4] - 结构特征：三个甲氧基（3'、4'、5'-三甲氧基）的存在有助于其生物活性和膜渗透性[3] |
| 分子式 |
C20H20O7
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|---|---|
| 分子量 |
372.3686
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| 精确质量 |
372.12
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| CAS号 |
2306-27-6
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| PubChem CID |
145659
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
547.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
174-176ºC
|
| 闪点 |
240.6±30.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
|
| LogP |
3.08
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| tPSA |
76.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
548
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(=C([H])C(C2=C(C(=C(C([H])=C12)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
LKMNXYDUQXAUCZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20O7/c1-22-13-7-6-11(8-15(13)23-2)14-9-12(21)18-16(27-14)10-17(24-3)19(25-4)20(18)26-5/h6-10H,1-5H3
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| 化学名 |
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5,6,7-trimethoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~134.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6855 mL | 13.4275 mL | 26.8550 mL | |
| 5 mM | 0.5371 mL | 2.6855 mL | 5.3710 mL | |
| 10 mM | 0.2686 mL | 1.3428 mL | 2.6855 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
mPGES1-IN-10
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