SIRT6 activator 12q 中文名称: SIRT6激活剂12q

目录号: V36332 纯度: ≥98%

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SIRT6 activator 12q 是一种特异性口服生物活性 SIRT6 激活剂，对于 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5 和 SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200 和 0.58 μM。

SIRT6 activator 12q CAS号: 2601734-99-8
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

SIRT6 激活剂 12q 是一种特异性强且口服有效的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5 和 SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200 和 0.58 μM。SIRT6 激活剂 12q 可抑制细胞生长和迁移，并诱导细胞凋亡和 G2 期细胞周期阻滞。SIRT6 激活剂 12q 具有抗癌活性。
SIRT6 激活剂 12q 是一种高效、选择性强且口服有效的 SIRT6（sirtuin 6）小分子激活剂。其分子式为 C31H22N2O2，分子量为 454.52。该化合物可抑制细胞生长和迁移，诱导细胞凋亡，并使细胞周期停滞于 G2 期。

生物活性&实验参考方法

靶点	SIRT1 171.2 μM (IC50) SIRT2 >200 μM (IC50) SIRT3 >200 μM (IC50) SIRT5 >200 μM (IC50) SIRT6 0.58 μM (IC50) SIRT6 activator 12q targets SIRT6, an NAD+-dependent deacetylase involved in DNA repair, energy metabolism, aging regulation, and inflammation suppression. It demonstrates IC₅0 values of 171.20 microM for SIRT1, >200 microM for SIRT2, SIRT3, and SIRT5, and 0.58 microM for SIRT6, indicating high specificity.
体外研究 (In Vitro)	SIRT6 激活剂 12q（10、25、50 µM；48 小时）以剂量依赖的方式促进细胞凋亡和 G2 期细胞周期阻滞 [1]。SIRT6 激活剂 12q（2.5、5、10 µM；14、18 天）抑制 PANC-1、BXPC-3、MIAPaCa-2 和 AsPC-1 细胞的克隆形成。在 PANC-1 和 BXPC-3 细胞中，SIRT6 激活剂 12q（12.5、25、50 µM；48 小时）以剂量依赖的方式降低 H3K9ac、H3K18ac 和 H3K56ac 的蛋白表达 [1]。体外实验表明，SIRT6激活剂12q可抑制胰腺导管腺癌（PDAC）细胞的增殖和迁移。它能诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞于G2期。该化合物激活SIRT6脱乙酰酶活性，进而对基因表达和细胞功能产生下游影响。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠中，SIRT6 激活剂 12q（100、150 mg/kg；口服；每日一次，持续 30 天）呈剂量依赖性地抑制肿瘤生长[1]。在体内，SIRT6激活剂12q在PDAC肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。该化合物可口服，给药方便。它具有抗癌活性，在癌症生物学领域具有潜在的治疗应用价值。
酶活实验	SIRT6激活剂12q的酶活性测定采用纯化酶和荧光肽底物来测量SIRT6脱乙酰酶活性。将该化合物与SIRT6、NAD+和底物孵育，并通过荧光定量分析脱乙酰化程度。根据剂量反应曲线计算各种sirtuin亚型的IC₅0值。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： PANC-1、BXPC-3、MIAPaCa-2 和 AsPC-1 细胞测试浓度： 0-100 µM 孵育时间： 72 小时实验结果：对 PANC-1、BXPC-3、MIAPaCa-2 和 AsPC-1 细胞表现出抗增殖活性，IC50 值分别为 4.43、8.27、7.10 和 9.66 µM。细胞周期分析[1] 细胞类型： PANC-1、BXPC-3 细胞测试浓度： 10、25、50 µM 孵育时间： 48 小时实验结果：以剂量依赖的方式诱导细胞周期停滞于 G2 期。细胞凋亡分析[1] 细胞类型： PANC-1、BXPC-3 细胞测试浓度： 10、25、50 µM 孵育时间： 48 小时实验结果：以浓度依赖的方式通过增加 Annexin V+ 细胞数量诱导细胞凋亡。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： PANC-1、BXPC-3 细胞测试浓度： 12.5、25、50 µM 孵育时间： 72 小时实验结果：以剂量依赖的方式降低了 PANC-1 和 BXPC-3 细胞中 H3K9ac、H3K18ac 和 H3K56ac 的蛋白水平。 SIRT6激活剂12q的细胞活性检测采用胰腺导管腺癌（PDAC）细胞等癌细胞系。用该化合物处理细胞后，评估细胞增殖、迁移和凋亡情况。SIRT6活性及其下游靶基因的表达水平通过Western blot或qPCR进行检测。
动物实验	动物/疾病模型： BALB/c雌性裸鼠（PANC-1人胰腺肿瘤异种移植模型）[1] 剂量： 100、150 mg/kg 给药途径：口服；每日一次，持续30天实验结果：以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，在150 mg/kg剂量下肿瘤抑制率为90.25%。在小鼠异种移植模型中开展了SIRT6激活剂12q的体内研究。该化合物经口服给药，并监测肿瘤生长情况。在肿瘤组织中评估SIRT6活性和靶基因表达等药效学标志物。
药代性质 (ADME/PK)	SIRT6 激活剂 12q 可口服。它溶于 DMSO，应以粉末形式储存于 -20℃。标准药代动力学研究包括口服给药后测定血浆浓度，以计算半衰期、Cmax 和生物利用度等参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	SIRT6激活剂12q的毒性数据有限。该化合物是一种研究工具，尚未进行广泛的毒性研究。应遵循实验室处理研究化合物的标准安全预防措施。
参考文献	[1]. Discovery of Potent Small-Molecule SIRT6 Activators: Structure-Activity Relationship and Anti-Pancreatic Ductal Adenocarcinoma Activity. J Med Chem. 2020 Sep 24;63(18):10474-10495.
其他信息	SIRT6激活剂12q是一种研究用化合物，尚未获准用于治疗用途。它是一种选择性SIRT6激活剂，用于研究SIRT6在癌症、衰老和代谢中的作用。该化合物可从多家研究供应商处获得，纯度≥98%。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H22N2O2
分子量	454.518587589264
精确质量	454.168
CAS号	2601734-99-8
PubChem CID	156013743
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
LogP	6.8
tPSA	55.1
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	682
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(C1=CC(C2OC3=CC=CC=C3C=2)=NC2C=CC=CC1=2)(=O)NC(C1C=CC=CC=1)C1C=CC=CC=1
InChi Key	JNULQPRWYHVXHT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H22N2O2/c34-31(33-30(21-11-3-1-4-12-21)22-13-5-2-6-14-22)25-20-27(32-26-17-9-8-16-24(25)26)29-19-23-15-7-10-18-28(23)35-29/h1-20,30H,(H,33,34)
化学名	N-benzhydryl-2-(1-benzofuran-2-yl)quinoline-4-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 25 mg/mL (55.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 25 mg/mL (55.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2001 mL	11.0006 mL	22.0012 mL
	5 mM	0.4400 mL	2.2001 mL	4.4002 mL
	10 mM	0.2200 mL	1.1001 mL	2.2001 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。