| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
SIRT7:325 nM (IC50)
SIRT7 inhibitor 97491 targets SIRT7 (sirtuin 7), a NAD+-dependent deacetylase that localizes to the nucleolus and regulates ribosomal RNA transcription, DNA repair, and cellular stress responses. SIRT7 has been implicated in cancer progression and tumorigenesis. By inhibiting SIRT7 with an IC50 of 325 nM, the compound increases p53 stability through acetylation at K373/382, thereby preventing tumor progression. SIRT7 inhibitor 97491 also promotes apoptosis through the caspase pathway. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SIRT7抑制剂97491（1–10 μM）可抑制MES-SA细胞生长，且不损伤HEK293细胞[1]。体外实验表明，SIRT7抑制剂97491以剂量依赖的方式降低SIRT7的去乙酰化酶活性，IC50值为325 nM。它通过乙酰化K373/382位点提高p53的稳定性，并通过caspase通路促进细胞凋亡。该化合物可抑制MES-SA细胞生长而不损伤HEK293细胞，表明其对癌细胞具有一定的选择性。它在多种癌症模型中均显示出抗肿瘤活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在异种移植小鼠模型中，SIRT7抑制剂97491（2 mg/kg；腹腔注射；连续3周，周末除外）可抑制肿瘤生长[1]。体内实验表明，SIRT7抑制剂97491具有抗肿瘤活性。它通过抑制SIRT7诱导p53的表达及其乙酰化，并通过caspase相关蛋白上调细胞凋亡，从而抑制肿瘤生长。该化合物通过提高p53的稳定性来阻止肿瘤进展。然而，现有文献中尚未详细描述具体的体内疗效数据和给药方案。需要开展进一步的临床前研究。
|
| 酶活实验 |
在体外酶活性测定中，将重组SIRT7蛋白与肽底物（例如乙酰化p53肽）和NAD+在测定缓冲液中孵育。加入不同浓度（0.1-1000 nM）的待测化合物。通过荧光法或质谱法监测脱乙酰化产物的释放来测定脱乙酰酶活性。IC50值通过拟合剂量-反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： 人子宫肉瘤 MES-SA 细胞 测试浓度： 1、5、10 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在 5 和 10 μM 的浓度下，细胞增殖减少了 50% 以上。 细胞毒性试验[1] 细胞类型：人胚肾细胞系 HEK293 细胞 测试浓度：1、5、10 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：HEK293 细胞几乎不受影响。 对于基于细胞的试验，癌细胞系（例如 MES-SA 细胞）用浓度范围为 0.1-10 µM 的 SIRT7 抑制剂 97491 处理。使用乙酰化特异性抗体通过蛋白质印迹法评估 p53 在 K373/382 位点的乙酰化水平。通过测量 caspase 活性或 Annexin V 染色评估细胞凋亡。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 试剂盒检测细胞活力和增殖情况。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Balb/c裸鼠（18-20克；6-8周龄），接种MES-SA细胞[1]
剂量： 2 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；持续3周，周末除外。 实验结果： 体内抑制肿瘤生长。 体内研究将采用肿瘤异种移植模型。SIRT7抑制剂97491将通过适当的途径给药，剂量根据药代动力学研究确定。将监测肿瘤生长，并收集肿瘤组织用于分析p53乙酰化、细胞凋亡标志物和SIRT7抑制情况。然而，现有文献中尚未详细描述SIRT7抑制剂97491的具体体内实验方案。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SIRT7抑制剂97491可溶于DMSO。建议在4°C避光保存；溶剂保存时，建议在-80°C保存6个月，或在-20°C保存1个月。体内研究需要更详细的药代动力学参数，包括半衰期、口服生物利用度和组织分布。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SIRT7抑制剂97491的毒理学数据尚未得到广泛报道。在基于细胞的实验中，该化合物可抑制MES-SA细胞的生长，且不损害HEK293细胞。作为一种研究用化合物，它仅供实验室使用，不得用于人体或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SIRT7抑制剂97491是一种强效SIRT7抑制剂，IC50值为325 nM。它能降低SIRT7去乙酰化酶活性，通过乙酰化K373/382位点提高p53的稳定性，并通过caspase通路促进细胞凋亡。该化合物具有抗肿瘤活性，能够抑制MES-SA细胞的生长，且不损伤HEK293细胞。SIRT7抑制剂97491目前仅供研究使用，尚未获准用于临床。
|
| 分子式 |
C15H12CLN3O
|
|---|---|
| 分子量 |
285.728281974792
|
| 精确质量 |
285.066
|
| CAS号 |
1807758-81-1
|
| PubChem CID |
146018038
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| LogP |
3.8
|
| tPSA |
64.1
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
310
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
ClC1C=CC(=CC=1)C1=CN=C(NC2C=CC=C(C=2)N)O1
|
| InChi Key |
RMRVZWMKRCLSFX-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H12ClN3O/c16-11-6-4-10(5-7-11)14-9-18-15(20-14)19-13-3-1-2-12(17)8-13/h1-9H,17H2,(H,18,19)
|
| 化学名 |
3-N-[5-(4-chlorophenyl)-1,3-oxazol-2-yl]benzene-1,3-diamine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~500 mg/mL (~1749.90 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (14.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 10 mg/mL (35.00 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4998 mL | 17.4990 mL | 34.9981 mL | |
| 5 mM | 0.7000 mL | 3.4998 mL | 6.9996 mL | |
| 10 mM | 0.3500 mL | 1.7499 mL | 3.4998 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
