| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Sitaxentanodium 可抑制 ET-1 诱导的磷酸肌醇周转刺激，Ki 为 0.69 nM，pA2 为 8.0。激酶测定：结合研究使用 2 mg/管 (ETA) 或 0.75 mg/管 (ETB) 膜，在 30 mM HEPES 缓冲液（pH 7.4）中进行，其中含有 150 mM NaCl、5 mM MgCl2 和 0.05% 杆菌肽。将西他生坦钠溶解在 DMSO 中，并用测定缓冲液稀释，得到 0.25% DMSO 的终浓度。竞争性抑制实验一式三份进行，最终体积为 200 μL，含有 4 pM [125I]ET-1 (1.6 nCi)。非特异性结合是在 100 nM ET-1 存在的情况下测定的。样品在 24 °C 下孵育 16 小时−18 小时。然后添加 1 毫升 PBS，并在 4 °C 下以 2000 g 离心 25 分钟。倒出上清液，并在 Genesys 伽马计数器上对膜结合放射性进行计数。细胞测定：TE 671 或转染的 COS 7 细胞在六孔板中生长至汇合。使用前 16 小时，将每个孔中的培养基更换为 2 mL 不含肌醇的 RPMI-164 (IF-RPMI) 培养基，其中含有 10% 不含肌醇的 FCS 和 2 mCi [3H]肌醇，并在 37 °C 下孵育。 6% CO2 的存在。吸出培养基，并用 PBS 洗涤细胞两次。将细胞在 1 mL 锂缓冲液（15 μM HEPES，pH 7.4，145 μM NaCl，5.4 μM KCl，1.8 μM CaCl2，0.8 μM MgSO4，1.0 μM NaH2PO4，11.2 μM 葡萄糖，20 μM LiCl）中与或在添加不同浓度的 100 μM ET-1 之前不含 Sitaxentan 钠。然后将细胞再孵育 45 分钟。弃去缓冲液，并用冰冷的甲醇提取积累的肌醇磷酸。将细胞溶解在 0.1 M NaOH 中后，使用 BCA 测定法测量每孔中的总细胞蛋白。
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| 体内研究 (In Vivo) |
西他生坦钠在大鼠和狗中的血清半衰期为 6 小时至 7 小时，口服生物利用度为 60−100%。口服西他生坦钠在大鼠和狗中均被快速吸收，t1/2(abs) 分别为 0.7 小时和 0.3 小时。大鼠的血浆浓度峰值出现在给药后 2 小时至 3 小时之间，狗的血浆浓度峰值出现在 45 分钟至 90 分钟之间。西他生坦钠（缺氧开始前 10 分钟静脉注射 5 mg/kg）可预防急性缺氧（10% O2 90 分钟）引起的肺血管收缩反应。缺氧发生后 50 分钟，静脉注射西他生坦钠可逆转已建立的肺血管收缩。西他生坦可阻断血浆内皮素水平升高。单次皮下注射野百合碱 3 周后观察到，西他生坦剂量依赖性（每天在饮用水中 10 mg/kg 和 50 mg/kg）可减弱右心室收缩压、右心肥大和肺血管重塑。全身给予 ETA 受体拮抗剂西他生坦钠可显着减轻蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的脑血管痉挛。西他生坦钠可减少猪缺氧性肺血管收缩 (HPV) 的发生。此外，推注 Sitaxentan 钠可逆转已确定的 HPV。
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| 酶活实验 |
使用 2 mg/管 (ETA) 或 0.75 mg/管 (ETB) 膜在 30 mM HEPES 缓冲液（pH 7.4）中进行结合研究，其中含有 150 mM NaCl、5 mM MgCl2 和 0.05% 杆菌肽。通过将西他生坦钠溶解在 DMSO 中并用测定缓冲液稀释来获得 0.25% DMSO 的终浓度。在含有 4 pM [125I]ET-1 (1.6 nCi) 的最终体积 200 μL 中，竞争性抑制实验一式三份进行。当 100 nM ET-1 存在时，发现非特异性结合。样品在 24 °C 下孵育 16 小时−18 小时。添加1毫升PBS后，实验在4℃、2000g离心25分钟。在 Genesys 伽马计数器上，倾析上清液后对膜结合放射性进行计数。
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| 细胞实验 |
转染的 COS 或 TE 671 在六孔板中，七个细胞生长至汇合。在使用前十六小时，将两毫升不含肌醇的 RPMI-164 (IF-RPMI) 培养基（含有两毫升 [3H] 肌醇和 10% 不含肌醇的 FCS）添加到每个孔的培养基中。然后将孔在 37°C、6% CO2 下孵育。吸出培养基后，细胞经历两次 PBS 洗涤。使用 1 毫升含或不含西他生坦钠的锂缓冲液（15 μM HEPES、pH 7.4、145 μM NaCl、5.4 μM KCl、1.8 μM CaCl2、0.8 μM MgSO4、1.0 μM NaH2PO4、11.2 μM 葡萄糖、20 μM LiCl）进行预孵育细胞孵育十分钟，然后添加不同浓度的 100 μM ET-1。之后，将细胞再孵育四十五分钟。扔掉缓冲液后，使用冰冷的甲醇提取积累的肌醇磷酸盐。将细胞溶解在 0.1 M NaOH 中后，使用 BCA 测定法测定每孔的总蛋白含量。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C18H14CLN2NAO6S2
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| 分子量 |
476.89
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| 精确质量 |
475.99
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| 元素分析 |
C, 45.34; H, 2.96; Cl, 7.43; N, 5.87; Na, 4.82; O, 20.13; S, 13.45
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| CAS号 |
210421-74-2
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| 相关CAS号 |
Sitaxsentan; 184036-34-8
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1CC(=O)C3=C(C=CS3)S(=O)(=O)[N-]C4=C(C(=NO4)C)Cl)OCO2.[Na+]
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| InChi Key |
MDTNUYUCUYPIHE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14ClN2O6S2.Na/c1-9-5-13-14(26-8-25-13)7-11(9)6-12(22)17-15(3-4-28-17)29(23,24)21-18-16(19)10(2)20-27-18;/h3-5,7H,6,8H2,1-2H3;/q-1;+1
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| 化学名 |
sodium;(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-[2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophen-3-yl]sulfonylazanide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0969 mL | 10.4846 mL | 20.9692 mL | |
| 5 mM | 0.4194 mL | 2.0969 mL | 4.1938 mL | |
| 10 mM | 0.2097 mL | 1.0485 mL | 2.0969 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00810732 | Completed | Drug: Open Drug: Nifedipine Drug: Placebo |
Chronic Kidney Disease | Pfizer | May 9, 2007 | Phase 2 |
| NCT00744211 | Completed | Other: Vehicle Drug: 1mg/kg sitaxsentan sodium |
Heart Disease | VA Office of Research and Development |
July 2008 | Not Applicable |
| NCT00303498 | Completed | Drug: Sitexsentin sodium Drug: Placebo |
Diastolic Heart Failure | Pfizer | June 2007 | Phase 2 |
| NCT00080457 | Completed | Drug: sitaxsentan sodium | Pulmonary Hypertension | Encysive Pharmaceuticals | May 2003 | Phase 3 |
| NCT01445873 | Completed | Drug: Sitaxentan sodium/ Placebo |
Healthy | Pfizer | September 2009 | Phase 1 |
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Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA (Endothelin 3 (Rat,Human) (TFA))
Atrial natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA (Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA)
IRL-1620 TFA
BQ-3020 ammonium
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