| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Sitaxentanodium 可抑制 ET-1 诱导的磷酸肌醇周转刺激，Ki 为 0.69 nM，pA2 为 8.0。激酶测定：结合研究使用 2 mg/管 (ETA) 或 0.75 mg/管 (ETB) 膜，在 30 mM HEPES 缓冲液（pH 7.4）中进行，其中含有 150 mM NaCl、5 mM MgCl2 和 0.05% 杆菌肽。将西他生坦钠溶解在 DMSO 中，并用测定缓冲液稀释，得到 0.25% DMSO 的终浓度。竞争性抑制实验一式三份进行，最终体积为 200 μL，含有 4 pM [125I]ET-1 (1.6 nCi)。非特异性结合是在 100 nM ET-1 存在的情况下测定的。样品在 24 °C 下孵育 16 小时−18 小时。然后添加 1 毫升 PBS，并在 4 °C 下以 2000 g 离心 25 分钟。倒出上清液，并在 Genesys 伽马计数器上对膜结合放射性进行计数。细胞测定：TE 671 或转染的 COS 7 细胞在六孔板中生长至汇合。使用前 16 小时，将每个孔中的培养基更换为 2 mL 不含肌醇的 RPMI-164 (IF-RPMI) 培养基，其中含有 10% 不含肌醇的 FCS 和 2 mCi [3H]肌醇，并在 37 °C 下孵育。 6% CO2 的存在。吸出培养基，并用 PBS 洗涤细胞两次。将细胞在 1 mL 锂缓冲液（15 μM HEPES，pH 7.4，145 μM NaCl，5.4 μM KCl，1.8 μM CaCl2，0.8 μM MgSO4，1.0 μM NaH2PO4，11.2 μM 葡萄糖，20 μM LiCl）中与或在添加不同浓度的 100 μM ET-1 之前不含 Sitaxentan 钠。然后将细胞再孵育 45 分钟。弃去缓冲液，并用冰冷的甲醇提取积累的肌醇磷酸。将细胞溶解在 0.1 M NaOH 中后，使用 BCA 测定法测量每孔中的总细胞蛋白。
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| 体内研究 (In Vivo) |
西他生坦钠在大鼠和狗中的血清半衰期为 6 小时至 7 小时，口服生物利用度为 60−100%。口服西他生坦钠在大鼠和狗中均被快速吸收，t1/2(abs) 分别为 0.7 小时和 0.3 小时。大鼠的血浆浓度峰值出现在给药后 2 小时至 3 小时之间，狗的血浆浓度峰值出现在 45 分钟至 90 分钟之间。西他生坦钠（缺氧开始前 10 分钟静脉注射 5 mg/kg）可预防急性缺氧（10% O2 90 分钟）引起的肺血管收缩反应。缺氧发生后 50 分钟，静脉注射西他生坦钠可逆转已建立的肺血管收缩。西他生坦可阻断血浆内皮素水平升高。单次皮下注射野百合碱 3 周后观察到，西他生坦剂量依赖性（每天在饮用水中 10 mg/kg 和 50 mg/kg）可减弱右心室收缩压、右心肥大和肺血管重塑。全身给予 ETA 受体拮抗剂西他生坦钠可显着减轻蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的脑血管痉挛。西他生坦钠可减少猪缺氧性肺血管收缩 (HPV) 的发生。此外，推注 Sitaxentan 钠可逆转已确定的 HPV。
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| 酶活实验 |
使用 2 mg/管 (ETA) 或 0.75 mg/管 (ETB) 膜在 30 mM HEPES 缓冲液（pH 7.4）中进行结合研究，其中含有 150 mM NaCl、5 mM MgCl2 和 0.05% 杆菌肽。通过将西他生坦钠溶解在 DMSO 中并用测定缓冲液稀释来获得 0.25% DMSO 的终浓度。在含有 4 pM [125I]ET-1 (1.6 nCi) 的最终体积 200 μL 中，竞争性抑制实验一式三份进行。当 100 nM ET-1 存在时，发现非特异性结合。样品在 24 °C 下孵育 16 小时−18 小时。添加1毫升PBS后，实验在4℃、2000g离心25分钟。在 Genesys 伽马计数器上，倾析上清液后对膜结合放射性进行计数。
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| 细胞实验 |
转染的 COS 或 TE 671 在六孔板中，七个细胞生长至汇合。在使用前十六小时，将两毫升不含肌醇的 RPMI-164 (IF-RPMI) 培养基（含有两毫升 [3H] 肌醇和 10% 不含肌醇的 FCS）添加到每个孔的培养基中。然后将孔在 37°C、6% CO2 下孵育。吸出培养基后，细胞经历两次 PBS 洗涤。使用 1 毫升含或不含西他生坦钠的锂缓冲液（15 μM HEPES、pH 7.4、145 μM NaCl、5.4 μM KCl、1.8 μM CaCl2、0.8 μM MgSO4、1.0 μM NaH2PO4、11.2 μM 葡萄糖、20 μM LiCl）进行预孵育细胞孵育十分钟，然后添加不同浓度的 100 μM ET-1。之后，将细胞再孵育四十五分钟。扔掉缓冲液后，使用冰冷的甲醇提取积累的肌醇磷酸盐。将细胞溶解在 0.1 M NaOH 中后，使用 BCA 测定法测定每孔的总蛋白含量。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Drug Indication
Treatment of patients with pulmonary arterial hypertension (PAH) classified as WHO functional class III, to improve exercise capacity. Efficacy has been shown in primary pulmonary hypertension and in pulmonary hypertension associated with connective tissue disease. |
| 分子式 |
C18H14CLN2NAO6S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
476.89
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| 精确质量 |
475.988
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| 元素分析 |
C, 45.34; H, 2.96; Cl, 7.43; N, 5.87; Na, 4.82; O, 20.13; S, 13.45
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| CAS号 |
210421-74-2
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| 相关CAS号 |
Sitaxsentan; 184036-34-8
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| PubChem CID |
11477084
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.9
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| tPSA |
135.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
726
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C(C([H])([H])[H])=NOC=1[N-]S(C1C([H])=C([H])SC=1C(C([H])([H])C1=C([H])C2=C(C([H])=C1C([H])([H])[H])OC([H])([H])O2)=O)(=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
MDTNUYUCUYPIHE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14ClN2O6S2.Na/c1-9-5-13-14(26-8-25-13)7-11(9)6-12(22)17-15(3-4-28-17)29(23,24)21-18-16(19)10(2)20-27-18;/h3-5,7H,6,8H2,1-2H3;/q-1;+1
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| 化学名 |
sodium;(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-[2-[2-(6-methyl-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophen-3-yl]sulfonylazanide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 33.33 mg/mL (69.89 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0969 mL | 10.4846 mL | 20.9692 mL | |
| 5 mM | 0.4194 mL | 2.0969 mL | 4.1938 mL | |
| 10 mM | 0.2097 mL | 1.0485 mL | 2.0969 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00810732 | Completed | Drug: Open Drug: Nifedipine Drug: Placebo |
Chronic Kidney Disease | Pfizer | May 9, 2007 | Phase 2 |
| NCT00744211 | Completed | Other: Vehicle Drug: 1mg/kg sitaxsentan sodium |
Heart Disease | VA Office of Research and Development |
July 2008 | Not Applicable |
| NCT00303498 | Completed | Drug: Sitexsentin sodium Drug: Placebo |
Diastolic Heart Failure | Pfizer | June 2007 | Phase 2 |
| NCT00080457 | Completed | Drug: sitaxsentan sodium | Pulmonary Hypertension | Encysive Pharmaceuticals | May 2003 | Phase 3 |
| NCT01445873 | Completed | Drug: Sitaxentan sodium/ Placebo |
Healthy | Pfizer | September 2009 | Phase 1 |
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K-8794
Sulfatroxazole
Atrasentan sodium
Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid
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