| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与其他离子通道相比,SKA-31 更具体地抑制 KCa2/3 通道并比 PK 26124 更有效地激活它们 [1]。在 HCT-116 细胞和 HCT-8 细胞中,SKA-31 的 IC50 值分别为 5.3 μM 和 46.9 μM [2]。 SKA-31(5.3 μM;0-96 小时)可减少 HCT-116 细胞的肿胀 [2]。 HCT-116细胞被SKA-31 (5 μM)激活,并且45 μM的SKA-31提高了浓度为5 μM和45 μM的HCT-116和HCT-8细胞系中G0/G1期细胞的比例,分别[2]。 SKA-31 降低 CDDP 诱导的 Akt 磷酸化并增加 Caspase 3 激活 [2]。 SKA-31 和 CDDP 还可有效防止 HCT-116 细胞增殖 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
SKA-31 表现出良好的药代动力学特征且无急性作用[1]。 SKA-31 激活血管内皮细胞中的 KCa3.1 和 KCa2.3,并增加心肌胆碱诱导的内皮源性表皮血小板增多 (EDHF) 介导的血管舒张作用 [1]。它还增强颈动脉内皮细胞中的天然 KCa3.1 和 KCa2.3。依次为 1.6 μM 和 225 nM[1]。 SKA-31(1-30 mg/kg;腹腔注射)在 24 天内降低正常野生型小鼠的血糖 MAP,但不降低 KCa3.1。它还可以改善 EDHF 型血管舒张并降低小鼠的血糖。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型: HCT-116 细胞、HCT-8 细胞 测试浓度: 孵育时间: 24小时 实验结果:HCT-116和HCT-8中细胞活力降低,IC50分别为5.3 μM和46.9 μM。 细胞增殖测定[2] 细胞类型: HCT-116 细胞 测试浓度: 5.3 μM 孵育时间:0-96小时 实验结果:当在零时间添加IC50S值时,HCT-116细胞增殖减弱。 细胞凋亡分析 [2] 细胞类型: HCT-116 细胞、HCT-8 细胞 测试浓度: 5 μM (HCT -116 个细胞),45 μM(HCT-8 细胞) 孵育持续时间: 24 小时 实验结果: 触发 HCT- 116细胞凋亡,HCT-8细胞影响较小。 细胞周期分析[2] 细胞类型: HCT-116 细胞、HCT-8 细胞 测试浓度: 5 μM ( HCT-116), 45 μM (HCT-8) 孵育时间: 24 小时 (hrs) 实验结果: G0/% 增加在细胞 HCT-116 和 HCT-8 细胞系的 G1 期。 蛋白质印迹分析 [2] 细胞类型: HCT-116 细胞 测试浓度: 孵育时间:24小时 实验结果:当HCT-116细胞与CDDP共同处理时,Caspase 3明显降低 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 16-25周龄小鼠[1]
剂量: 1 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg 给药途径: 腹腔注射 (ip) 实验结果: -/-) 小鼠 (-/-) MAP[1]。正常血压的野生型小鼠在24小时内 (小时 (小时)) MAP较低,但KCa3.1(-/-) 小鼠 (-/-) MAP未见降低。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C11H8N2S
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|---|---|
| 分子量 |
200.259
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| 精确质量 |
200.041
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| CAS号 |
40172-65-4
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| PubChem CID |
94880
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| 外观&性状 |
Gray to brown solid powder
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| 密度 |
1.403g/cm3
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| 沸点 |
417.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
184-188ºC
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| 闪点 |
206.1ºC
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| 折射率 |
1.83
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| LogP |
3.612
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| tPSA |
67.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
221
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FECQXVPRUCCUIL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H8N2S/c12-11-13-10-8-4-2-1-3-7(8)5-6-9(10)14-11/h1-6H,(H2,12,13)
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| 化学名 |
benzo[e][1,3]benzothiazol-2-amine
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| 别名 |
SKA31 SKA 31 SKA-31
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~624.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (10.39 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9935 mL | 24.9675 mL | 49.9351 mL | |
| 5 mM | 0.9987 mL | 4.9935 mL | 9.9870 mL | |
| 10 mM | 0.4994 mL | 2.4968 mL | 4.9935 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。