SKF-86002

别名: SKF86002; SKF 86002; SKF-86002 6-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]-噻唑;SKF-86002

目录号: V3025 纯度: ≥98%

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SKF-86002 是一种新型、有效的 p38 MAP 激酶抑制剂，IC50 为 0.5-1 uM；它抑制 LPS 诱导的人单核细胞中 IL-1 和 TNF-α 的产生，IC50 为 1 μM。

SKF-86002 CAS号: 72873-74-6
产品类别: p38 MAPK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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SKF-86002 dihydrochloride

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

SKF-86002是一种新型有效的p38 MAP激酶抑制剂，IC50为0.5-1 uM；它抑制 LPS 诱导的人单核细胞中 IL-1 和 TNF-α 的产生，IC50 为 1 μM。 SKF-86002 (IC50 10 μM) 抑制 RBL-1 细胞高速上清液部分产生二羟基二十碳四烯酸 (diHETE) 和 5-羟基二十碳四烯酸 (5-HETE)。响应 FMLP，SKF-86002 阻止超氧阴离子的产生，响应 PAF 或 FMLP，它降低粘附和趋化性。 SK&F 86002 的体内抗炎活性证实了花生四烯酸代谢的双重抑制作用，该药物在对选择性环氧合酶抑制剂耐药的炎症模型中的有效性证明了这一点。

生物活性&实验参考方法

靶点	p38 MAPK; TNF-α; IL-1 (IC50 = 1 μM)
体外研究 (In Vitro)	非甾体类抗炎药 SK&F 86002 [5-(4-吡啶基)-6 (4-氟苯基)-2,3-二氢咪唑(2,1-b)噻唑]对类二十烷酸体外产生的影响并描述了体内炎症反应。
酶活实验	前列腺素 H2 (PGH2) 合酶活性、大鼠嗜碱性白血病 (RBL-1) 细胞 (IC50 70 µM) 产生的前列腺素、这些细胞的超声处理 (IC50 100 µM) 和人单核细胞 (IC50 1 µM) 均被 SK&F 抑制86002（IC50 120 微摩尔）。 RBL-1 细胞的高速上清液部分产生二羟基二十碳四烯酸 (diHETE) 和 5-羟基二十碳四烯酸 (5-HETE)，两者均被 SK&F 86002 抑制 (IC50 10 microM)。
细胞实验	使用人中性粒细胞产生的白三烯 B4 (LTB4) (IC50 20 µM)、人单核细胞产生的白三烯 C4 (LTC4) (IC50 20 µM) 和 RBL-1 细胞产生的 5-HETE (IC50 40 µM) 来确定SK&F 86002 在减少细胞产生 5-脂氧合酶产品方面的有效性。通过作用于对选择性环氧合酶抑制剂具有抗性的炎症模型，SK&F 86002 的体内抗炎活性支持花生四烯酸代谢的双重抑制。 SK&F 86002 和菲尼酮可抑制花生四烯酸诱导的小鼠耳部和大鼠爪子水肿的影响，以及小鼠腹膜中角叉菜胶和大鼠气囊中花生四烯酸引起的细胞浸润，但选择性环加氧酶抑制剂则不起作用萘普生和吲哚美辛。
动物实验	Lewis rats, with adjuvant-induced arthritis (AA)[5] 10 mg/kg, 30 mg/kg, 90 mg/kg Oral administration, daily, for 22 days
参考文献	[1]. p38 mitogen-activated protein kinase-dependent and -independent intracellular signal transduction pathways leading to apoptosis in human neutrophils. J Biol Chem. 1998 Apr 3;273(14):8389-97. [2]. SK&F 86002: a structurally novel anti-inflammatory agent that inhibits lipoxygenase- and cyclooxygenase-mediated metabolism of arachidonic acid. Biochem Pharmacol. 1987 Oct 15;36(20):3463-70. [3]. A protein kinase involved in the regulation of inflammatory cytokine biosynthesis. Nature. 1994;372(6508):739-746. [4]. Inhibitors of the p38 mitogen-activated kinase modulate IL-4 induction of low affinity IgE receptor (CD23) in human monocytes. J Immunol. 1998 Dec 1;161(11):6005-13. [5]. Pharmacologic characterization of the antiinflammatory properties of a new dual inhibitor of lipoxygenase and cyclooxygenase. Agents Actions. 1987 Feb;20(1-2):113-23.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H12FN3S

分子量

297.35

精确质量

297.07

元素分析

C, 64.63; H, 4.07; F, 6.39; N, 14.13; S, 10.78

CAS号

72873-74-6

相关CAS号

SKF-86002 dihydrochloride;116339-68-5

外观&性状

Solid powder

SMILES

C1CSC2=NC(=C(N21)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F

InChi Key

YOELZIQOLWZLQC-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H12FN3S/c17-13-3-1-11(2-4-13)14-15(12-5-7-18-8-6-12)20-9-10-21-16(20)19-14/h1-8H,9-10H2

化学名

6-(4-fluorophenyl)-5-pyridin-4-yl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole

别名

SKF86002; SKF 86002; SKF-86002

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~10 mM

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3630 mL	16.8152 mL	33.6304 mL
	5 mM	0.6726 mL	3.3630 mL	6.7261 mL
	10 mM	0.3363 mL	1.6815 mL	3.3630 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

MEK1 inhibitor did not inhibit apoptosis.J Biol Chem.1998 Apr 3;273(14):8389-97.
HL-60 cells decreased JNK activation and acquired p38 as they became neutrophil-like.J Biol Chem.1998 Apr 3;273(14):8389-97.
SK & F 86002 did not inhibit UV-induced apoptosis in undifferentiated HL-60 cells.J Biol Chem.1998 Apr 3;273(14):8389-97.