SL-327

别名: SL 327; SL-327; SL327 ALPHA-[氨基[(4-氨基苯基)硫代]亚甲基]-2-(三氟甲基)苯乙腈;SL327

目录号: V0456 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SL327 (SL-327) 是一种新型、有效、选择性的 MEK1/2 抑制剂，能够穿过血脑屏障并阻断恐惧调节。

SL-327 CAS号: 305350-87-2
产品类别: MEK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

SL327 (SL-327) 是一种新型、有效的、选择性的 MEK1/2 抑制剂，可以通过血脑屏障并阻止恐惧的调节。它对 Erk1、MKK3、MKK4、c-JUN、PKC、PKA 或 CamKII 几乎没有活性，并抑制 MEK1/2，IC50 值为 0.18 μM/0.22μM。根据行为和免疫组织化学研究，SL327 仅抑制锂诱导的条件性位置厌恶的获得，而不是表达。尽管 SL327 导致多个脑区的 pERK 水平显着降低，但对小鼠中 EtOH 诱导的 CPP 的获得、表达或消退没有影响。

生物活性&实验参考方法

靶点	MEK1 (IC50 = 0.18 μM); MEK2 (IC50 = 0.22 μM); AP-1 (IC50 = 2.03 μM)
体外研究 (In Vitro)	SL327 是特定 MKK1/2 抑制剂 U0126 的结构同系物，对 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 0.22 μM。其他激酶如 PKA、PKC 或 CamKII 不受 SL327 影响。 [1]
体内研究 (In Vivo)	SL327 (50 mg/kg) 穿过血脑屏障，并通过抑制 MAPK/ERK 磷酸化来阻断恐惧调节。 [2] SL327 (30 mg/kg) 显着降低小鼠的空间学习能力。 [3] SL327 (50 mg/kg) 抑制可卡因的作用。 [4]
酶活实验	进行蛋白激酶测定。在每次激酶测定开始时，将酶添加到底物和 [γ-32P]ATP 的混合物中。然后，将该混合物在 30 或 37 摄氏度下孵育 10 分钟。通过等分反应混合物并将其撒在Whatman P-81磷酸纤维素滤纸上，可以终止反应。然后将纸干燥、闪烁计数并用 150 mM H3PO4 洗涤。通过监测[32P]磷酸盐掺入底物 Kemptide (100 μM)，评估 PKA 的催化亚基。在 100 M 钙和 10 μg/mL 钙调蛋白存在下，合成肽 Autocamtide (100 M) 的磷酸化用于测量 CaMKII 的活性。 PKC 的催化亚基具有 NG(28-43) (10 μM) 形式的首选底物，NG(28-43) (10 μM) 是神经颗粒蛋白片段的合成肽类似物。底物磷酸化始终是时间和酶浓度的线性函数。
动物实验	Fear conditioning experiments in male Spague-Dawley rats. 10-100 mg/Kg i.p.
参考文献	[1]. J Biol Chem . 2000 Nov 24;275(47):37086-92. [2]. Nat Neurosci . 1998 Nov;1(7):602-9. [3]. Learn Mem . 1999 Sep-Oct;6(5):478-90. [4]. J Neurosci . 2000 Dec 1;20(23):8701-9.
其他信息	SL-327 is a nitrile that is acrylonitrile in which the hydrogen attached to the same carbon as the cyano group has been replaced by an o-(trifluoromethyl)phenyl group, while the remaining hydrogens of the ethenyl group have been replaced by amino and (4-aminophenyl)sulfanyl groups. The configuration of the double bond is not specified. It is an inhibitor of MEK1 and MEK2. It has a role as an EC 2.7.12.2 (mitogen-activated protein kinase kinase) inhibitor and a neuroprotective agent. It is a member of (trifluoromethyl)benzenes, a nitrile, an enamine, an organic sulfide, a substituted aniline and a primary amino compound.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H12F3N3S

分子量

335.35

精确质量

335.07

元素分析

C, 57.31; H, 3.61; F, 17.00; N, 12.53; S, 9.56

CAS号

305350-87-2

相关CAS号

305350-87-2

PubChem CID

9549284

外观&性状

white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

512.6±50.0 °C at 760 mmHg

熔点

127-128.2ºC

闪点

263.8±30.1 °C

蒸汽压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.631

LogP

1.95

tPSA

101.13

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

487

定义原子立体中心数目

SMILES

FC(F)(F)C1=C(/C(C#N)=C(N)/SC2=CC=C(N)C=C2)C=CC=C1

InChi Key

JLOXTZFYJNCPIS-FYWRMAATSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H12F3N3S/c17-16(18,19)14-4-2-1-3-12(14)13(9-20)15(22)23-11-7-5-10(21)6-8-11/h1-8H,21-22H2/b15-13+

化学名

(Z)-3-amino-3-(4-aminophenyl)sulfanyl-2-[2-(trifluoromethyl)phenyl]prop-2-enenitrile

别名

SL 327; SL-327; SL327

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~67 mg/mL (~199.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~7 mg/mL (~20.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9820 mL	14.9098 mL	29.8196 mL
	5 mM	0.5964 mL	2.9820 mL	5.9639 mL
	10 mM	0.2982 mL	1.4910 mL	2.9820 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Brain Res Bull.2016 Jun;124:40-7.
Brain Res Bull.2016 Jun;124:40-7.