| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Spns2 (Sphingosine-1-phosphate transporter 2); SLF-1081851 is a selective inhibitor of Spns2. Spns2 is a transporter that mediates the export of sphingosine-1-phosphate (S1P) from cells. By inhibiting Spns2, the compound blocks S1P release, thereby reducing extracellular S1P levels. S1P is a key signaling molecule that regulates various physiological processes, including lymphocyte trafficking, angiogenesis, and inflammation. Inhibition of S1P release has therapeutic potential in immune and inflammatory diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Spns2 能够调控淋巴系统中的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)，一种多效性信号蛋白[1]。化合物 16d，即 SLF1081851（0-5 μM；18-20 小时），可抑制 HeLa 细胞中 S1P 的释放。SLF1081851（0-30 μM；20 分钟）可抑制 mSphK1（重组小鼠鞘氨醇激酶）（10 μM）和 mSphK2（5 μM）。SLF1081851 的作用呈剂量依赖性，IC50 值为 1.93 μM，表明其作用至少需要 15 倍的浓度。 （PhK1 的 IC50 ≥30 μM；PhK2 的 IC50 ≈30 μM）[1]。
体外实验表明，SLF-1081851 能以 1.93 μM 的 IC₅₀ 值抑制 HeLa 细胞中 S1P 的释放。该化合物可用于研究 Spns2 和 S1P 在细胞信号传导和功能中的作用。它能重现 Spns2 基因敲除小鼠的遗传表型，证实了其靶向活性。该化合物通常溶于 DMSO 中进行体外实验。其对 S1P 释放的影响可通过质谱或 ELISA 方法进行测定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SLF1081851（20 mg/kg；腹腔注射，注射后第4天）可修复Spns2溶液的遗传表型，并显著抑制溶液反流和S1P释放[1]。
体内实验表明，SLF-1081851可用于研究Spns2和S1P在发育和免疫系统中的作用。该化合物通过抑制S1P释放，可以调节免疫细胞迁移和炎症反应。它能够重现Spns2基因敲除小鼠的遗传表型，为研究Spns2功能提供了一种药理学工具。该化合物可能具有治疗免疫介导疾病的潜力。然而，其详细的体内疗效和药代动力学数据尚未得到充分证实。 |
| 酶活实验 |
在体外，将HeLa细胞用不同浓度的SLF-1081851处理，并测量培养基中S1P的释放量。该化合物通常溶解于DMSO中，并用细胞培养基稀释。孵育特定时间后，收集培养基，并使用质谱或基于ELISA的检测方法定量S1P水平。通过绘制抑制率与化合物浓度的关系图，确定抑制S1P释放的IC₅₀值。该化合物仅供研究使用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠[1]：20 mg/kg
给药途径： 腹腔注射；给药后 4 小时（小时）采血结果：循环淋巴细胞计数和血浆 S1P 浓度显著降低。 动物/疾病模型： SpragueDawley 小鼠（4 周龄）[1] 剂量： 10 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；单次给药；给药途径：给药后 0、0.5、1、2、4、6 和 24 小时（小时）的测量结果如下：给药后 2 小时（小时）血液中药物浓度达到 5 μM 的峰值，并在至少 24 小时（小时）内维持在 ≥ 2 μM，证明半浓度下大鼠的寿命超过 8 小时（小时）。SPNS2-IN-1 进入循环系统后，淋巴细胞计数在 4 小时达到最大程度的下降（与 0 小时相比下降 25%）。体内实验中，SLF-1081851 被用于动物模型，以研究 Spns2 抑制对发育和免疫系统的影响。该化合物通常通过腹腔注射或口服途径给药。研究人员会监测动物免疫细胞数量、炎症反应和其他生理参数的变化。该化合物能够重现Spns2基因敲除小鼠的遗传表型。所有实验操作均严格遵守机构动物护理指南。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SLF-1081851 的分子量为 343.51，化学式为 C₂₁H₃₃N₃O。它可溶于 DMSO。该化合物为固体，应储存于 -20°C。在推荐的储存条件下，该化合物稳定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。需要进一步研究以全面表征其 ADME 性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SLF-1081851的具体毒性数据尚不充分。作为一种Spns2抑制剂，它可能影响免疫细胞的迁移和炎症反应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。该化合物应储存在密封容器中，置于阴凉干燥处，并远离不相容的物质。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SLF-1081851 又名 SLF1081851，是一种 Spns2 抑制剂，能以 1.93 μM 的 IC₅₀ 值抑制 S1P 的释放。S1P 在发育和免疫系统中发挥着关键作用。该化合物能重现 Spns2 基因敲除小鼠的遗传表型。它被用作研究 Spns2 功能和 S1P 信号传导的科研工具。该化合物为固体，应储存于 -20°C。仅供科研使用。
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| 分子式 |
C21H33N3O
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|---|---|
| 分子量 |
343.506225347519
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| 精确质量 |
343.262
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| CAS号 |
2763730-97-6
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| 相关CAS号 |
SLF1081851 TFA;2763730-98-7
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| PubChem CID |
164517202
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.6
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| tPSA |
64.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
318
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(CCCN)=NC(C2=CC=C(CCCCCCCCCC)C=C2)=N1
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| InChi Key |
VLTITRMWGPJCFJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H33N3O/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-11-18-13-15-19(16-14-18)21-23-20(25-24-21)12-10-17-22/h13-16H,2-12,17,22H2,1H3
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| 化学名 |
3-[3-(4-decylphenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]propan-1-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~10 mg/mL (~29.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.91 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再将50 μL Tween-80 +加入到上述溶液中，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 6.67 mg/mL (19.42 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9111 mL | 14.5556 mL | 29.1112 mL | |
| 5 mM | 0.5822 mL | 2.9111 mL | 5.8222 mL | |
| 10 mM | 0.2911 mL | 1.4556 mL | 2.9111 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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