SNC80

别名: SNC80; SNC-80; SNC80 (+)-4-[(ΑR)-Α-((2S,5R)-4-烯丙基-2,5-二甲基-1-哌嗪基)-3-甲氧基苄基]-N,N-二乙基苯酰胺; 4-[(R)-[(2S,5R)-2,5-二甲基-4-(2-丙烯-1-基)-1-哌嗪基](3-甲氧基苯基)甲基]-N,N-二乙基苯甲酰胺
目录号: V14985 纯度: ≥98%
SNC80 (SNC-80; SNC 80) 是一种新型、有效、选择性、系统活性非肽 δ(δ)-阿片类激动剂,在体内具有潜在的镇痛和促惊厥活性。
SNC80 CAS号: 156727-74-1
产品类别: Opioid Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
SNC80 (SNC-80; SNC 80) 是一种新型、有效、选择性、系统活性非肽 δ(δ)-阿片类激动剂,在体内具有潜在的镇痛和促惊厥活性。它的选择性比 μ-阿片受体高 2000 倍。
生物活性&实验参考方法
靶点
δ-opioid receptor ( IC50 = 2.73 nM ); μ-opioid receptor ( IC50 = 5457 nM ); δ-opioid receptor) ( Ki = 1.78 nM ); μ-opioid receptor ( IC50 = 881.5 nM ); κ-opioid receptor ( IC50 = 441.8 nM )
体外研究 (In Vitro)
SNC80 选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体,EC50 为 52.8 nM。 SNC80 在共表达 μ-和 δ-阿片受体的细胞中表现出比单独表达 δ-阿片受体或共表达 δ-和 κ-阿片受体的细胞更高的活性[4]。
体内研究 (In Vivo)
SNC80(10 mg/kg;腹腔注射;一次;C57BL6/J 小鼠)治疗显着减轻了过度使用舒马曲坦引起的异常疼痛[1]。动物模型:雄性和雌性C57BL6/J小鼠(20-30g)注射舒马普坦[1] 剂量:10mg/kg 给药方式:腹腔注射;一次结果:异常性疼痛显着减弱。
动物实验
Male and female C57BL6/J mice (20-30g) injected with Sumatriptan
10 mg/kg
Intraperitoneal injection; once
参考文献

[1]. Delta opioid receptor agonists are effective for multiple types of headache disorders. Neuropharmacology. 2019 Apr;148:77-86.

[2]. SNC 80, a selective, nonpeptidic and systemically active opioid delta agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Apr;273(1):359-66.

[3]. Probes for narcotic receptor mediated phenomena. 19. Synthesis of (+)-4-[(alpha R)-alpha-((2S,5R)-4-allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3- methoxybenzyl]-N,N-diethylbenzamide (SNC 80): a highly selective, nonpeptide delta opioid receptor.

[4]. The δ opioid receptor agonist SNC80 selectively activates heteromeric μ-δ opioid receptors. ACS Chem Neurosci. 2012 Jul 18;3(7):505-9.

[5]. The delta opioid receptor tool box. Neuroscience. 2016 Dec 3;338:145-159.

[6]. Role of signalling molecules in behaviours mediated by the δ opioid receptor agonist SNC80. Br J Pharmacol. 2018 Mar;175(6):891-901.

其他信息
4-[(R)-[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-prop-2-enyl-1-piperazinyl]-(3-methoxyphenyl)methyl]-N,N-diethylbenzamide is a diarylmethane.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H39N3O2
分子量
449.64
精确质量
449.304
元素分析
C, 74.80; H, 8.74; N, 9.35; O, 7.12
CAS号
156727-74-1
PubChem CID
123924
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.0±0.1 g/cm3
沸点
564.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
122-123ºC
闪点
295.4±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.545
LogP
3.37
tPSA
36.02
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
614
定义原子立体中心数目
3
SMILES
C=CCN1C[C@H](C)N(C[C@H]1C)[C@H](C2=CC=C(C=C2)C(=O)N(CC)CC)C3=CC(=CC=C3)OC
InChi Key
KQWVAUSXZDRQPZ-UMTXDNHDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H39N3O2/c1-7-17-30-19-22(5)31(20-21(30)4)27(25-11-10-12-26(18-25)33-6)23-13-15-24(16-14-23)28(32)29(8-2)9-3/h7,10-16,18,21-22,27H,1,8-9,17,19-20H2,2-6H3/t21-,22+,27-/m1/s1
化学名
4-[(R)-[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-prop-2-enylpiperazin-1-yl]-(3-methoxyphenyl)methyl]-N,N-diethylbenzamide
别名
SNC80; SNC-80; SNC80
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~33.33 mg/mL (~74.1 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.33 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 33.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3.33 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 33.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3.33 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 33.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2240 mL 11.1200 mL 22.2400 mL
5 mM 0.4448 mL 2.2240 mL 4.4480 mL
10 mM 0.2224 mL 1.1120 mL 2.2240 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • SNC80 treatment attenuates chronic NTG-induced allodynia. Neuropharmacology . 2019 Apr:148:77-86.
  • SNC80 treatment acutely reverses allodynia in a model of PTH. Neuropharmacology . 2019 Apr:148:77-86.
  • Activity of SNC80 on intracellular calcium ([Ca2+]i) release in HEK293 cells stably expressing opioid receptors with transiently expressed Δ6Gqi4-myr. ACS Chem Neurosci . 2012 Jul 18;3(7):505-9.
  • ffect of different doses of SNC80 on tail withdrawal latency in NTG‐treated Gαo RGS‐insensitive wild‐type (+/+) and heterozygous (+/GS) mice. Br J Pharmacol . 2018 Mar;175(6):891-901.
  • Effects of SNC80 on tail withdrawal latencies in NTG‐treated arrestin 3 wild‐type (+/+), heterozygous (+/−) and homozygous (−/−) knockout mice. Br J Pharmacol . 2018 Mar;175(6):891-901.
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