Soticlestat 中文名称: 索替司他

别名: Soticlestat

目录号: V15078 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Soticlestat (TAK-935; OV935) 是一种一流的、有效的、选择性的、口服生物活性胆固醇 24-羟化酶 (CH24H) 抑制剂。

Soticlestat CAS号: 1429505-03-2
产品类别: Cytochrome P450

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Soticlestat（TAK-935；OV935）是一种首创的高效、选择性、口服活性胆固醇24-羟化酶（CH24H）抑制剂。Soticlestat可用于癫痫综合征的研究。
Soticlestat，也称为TAK-935或OV935，是一种首创的高效、选择性、口服活性胆固醇24-羟化酶（CH24H，也称为CYP46A1）抑制剂。其对CH24H的IC50值为0.0074 µM。该化合物正在开发用于治疗癫痫综合征，包括Dravet综合征和Lennox-Gastaut综合征。

生物活性&实验参考方法

靶点	Soticlestat targets cholesterol 24-hydroxylase (CH24H/CYP46A1), an enzyme that regulates cholesterol metabolism in the brain. By inhibiting CH24H, the compound lowers brain 24S-hydroxycholesterol levels. This modulation of cholesterol metabolism is thought to reduce neural hyperexcitation and has therapeutic potential for severe epilepsy syndromes through effects on glutamate signaling and synaptic plasticity.
体外研究 (In Vitro)	索替克司他以浓度悬浮的方式抑制人胆固醇24梯度酶（CH24H）的催化活性，IC50值为4.5 nM[1]。体外实验表明，索替克司他是一种强效且选择性的胆固醇24羟化酶（CH24H）抑制剂，IC50值为0.0074 µM。它对CH24H的选择性高于其他CYP同工酶，包括CYP2C8、-2C9、-2D6、-3A4、-1A2和2C19（IC50值分别为62、19、>100、66、>100和14 µM），证实了其特异性。
体内研究 (In Vivo)	索替克司他治疗可剂量依赖性地降低脑内24S-pivot的休眠状态，当剂量使脑内24S-pivot降低约50%时，可显著降低APP/PS1-Tg小鼠的过早死亡。索替克司他可能诱导产生前列环素1 (APP/PS1-Tg) 和淀粉样前体蛋白 (APP/PS1) 的海马小鼠模型（7周龄）[1]。体内研究表明，索替克司他可剂量依赖性地降低脑内24S-羟基胆固醇水平。当剂量使脑内24S-羟基胆固醇降低约50%时，可显著降低APP/PS1-Tg小鼠的过早死亡。在癫痫模型中，索替克司他通过降低癫痫发作频率和严重程度显示出潜在疗效，支持其临床开发。
酶活实验	索替克司他（Soticlestat）的体外酶活性测定通常测量其对胆固醇24-羟化酶（CH24H）活性的抑制作用。将酶与其底物（胆固醇）在不同浓度的化合物存在下孵育。测定24S-羟基胆固醇的生成量（例如，通过液相色谱-串联质谱法，LC-MS/MS），并根据剂量-反应曲线确定IC50值。
细胞实验	由于 Soticlestat 的主要靶点是参与大脑胆固醇代谢的酶，因此通常不进行体外细胞试验。可以通过测量化合物处理后培养基中 24S-羟基胆固醇的水平，在表达 CH24H 的细胞系（例如神经元细胞系）中研究其作用。
动物实验	动物/疾病模型：淀粉样前体蛋白和早老素1 (APP/PS1-Tg) 转基因小鼠（7周龄）[1] 剂量：10 mg/kg 给药途径：口服；每日一次；分别连续给药1天、3天和7天实验结果：以剂量依赖的方式降低脑内24S-羟基胆固醇水平，并在使脑内24S-羟基胆固醇水平降低约50%的剂量下显著减少APP/PS1-Tg转基因小鼠的过早死亡。 Soticlestat的体内动物模型包括APP/PS1-Tg转基因小鼠，用于研究其对脑内24S-羟基胆固醇水平和生存率的影响。癫痫模型，例如Dravet综合征小鼠模型或最大电休克癫痫发作试验，也被用于评估其抗癫痫疗效。该化合物通常口服给药。
药代性质 (ADME/PK)	索替克司他（Soticlestat）的分子式为C23H23N3O2，分子量为373.45 g/mol。它是一种首创的口服活性CH24H抑制剂。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C以保持长期稳定性。它可溶于DMSO，应避光防潮保存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Soticlestat 是一种作用机制明确的 CH24H 抑制剂。与任何实验性化合物一样，其潜在毒性应在临床前研究中进行评估。在临床试验中，该药总体耐受性良好，但常见不良反应可能包括嗜睡、头痛和胃肠道不适。本品仅供研究使用。
参考文献	[1]. Soticlestat, a novel cholesterol 24-hydroxylase inhibitor shows a therapeutic potential for neural hyperexcitation in mice. Sci Rep. 2020 Oct 13;10(1):17081. [2]. Stiripentol for the treatment of seizures in Dravet syndrome. Expert Rev Clin Pharmacol. 2019 May;12(5):379-388.
其他信息	药物适应症用于治疗Dravet综合征、Lennox-Gastaut综合征、15q染色体重复综合征以及细胞周期蛋白依赖性激酶样5缺乏症。 Soticlestat，又名TAK-935或OV935，是一种首创的、强效的、选择性的、口服有效的胆固醇24-羟化酶（CH24H）抑制剂。目前正在开发用于治疗癫痫综合征。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H23N3O2
分子量	373.46
精确质量	373.179
CAS号	1429505-03-2
PubChem CID	73437845
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	597.4±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	315.1±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.637
LogP	1.23
tPSA	66.3
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	506
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	XKUZMIUSBMCVPP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H23N3O2/c27-22(20-7-4-12-25-21(20)19-8-13-24-14-9-19)26-15-10-23(28,11-16-26)17-18-5-2-1-3-6-18/h1-9,12-14,28H,10-11,15-17H2
化学名	(4-benzyl-4-hydroxypiperidin-1-yl)-(2-pyridin-4-ylpyridin-3-yl)methanone
别名	Soticlestat
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~267.77 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~267.77 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6777 mL	13.3883 mL	26.7766 mL
	5 mM	0.5355 mL	2.6777 mL	5.3553 mL
	10 mM	0.2678 mL	1.3388 mL	2.6777 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。