规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Human angiotensin II ( Ki = 0.8 nM ); Human endothelin A ( Ki = 9.3 nM ); Rat angiotensin II ( Ki = 0.4 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
Sparsentan 剂量依赖性地抑制血管紧张素 II 诱导的升压反应,ED50 值为 0.8 µmol/kg iv 和 3.6 µmol/kg po。 Sparsentan 还在大型 ET-1 诱导升压模型中表现出长效和有效的特性。在自发性高血压大鼠中,sparsentan 在最低测试剂量(10 µmol/kg/天)下可显着降低血压。 Sparsentan 在大鼠、狗和猴子中显示出良好的口服生物利用度,平均分别为 40%、86% 和 21% F。在药物的药代动力学持续时间内,Sparsentan 以 100 µmol/kg/天的剂量将血压从 170 mmHg 降低至 100 mmHg 以下。在其药代动力学持续时间内,100 µmol/kg/天的sparsentan 可有效地将自发性高血压大鼠转变为血压正常的大鼠[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Sparsentan 剂量依赖性地拮抗血管紧张素 II 诱导的升压反应,ED50 值为 0.8 µmol/kg iv 和 3.6 µmol/kg po。 Sparsentan 在大 ET-1 诱导的升压模型中也显示出有效且长效的作用。 Sparsentan 在最低测试剂量(10 µmol/kg/天)下可显着降低自发性高血压大鼠的血压。 Sparsentan 在大鼠、狗和猴子中显示出良好的口服生物利用度,平均分别为 40%、86% 和 21% F。剂量为 100 µmol/kg/天时,Sparsentan 在药物药代动力学期间可将血压从 170 mmHg 降低至 100 mmHg 以下。 100 µmol/kg/天的 Sparsentan 在其药代动力学持续期间基本上将自发性高血压大鼠转变为正常血压大鼠[1]。
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动物实验 |
Rats: The first intravenous bolus injection of angiotensin II was administered to the rats as a control pressor response, following their gavage with vehicle. Angiotensin II is given to the rats at different intervals for a maximum of 240 minutes after irbesartan (30 µmol/kg) and sparsentan (30 µmol/kg) are administered orally (po). Every medication dosage involves 6–8 rats. Angiotensin II pressor effect inhibition is expressed as a percentage (%) based on the difference between the maximum blood pressure increase observed before and after the drug [1].
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参考文献 |
分子式 |
C32H40N4O5S
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分子量 |
592.7488
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精确质量 |
592.27
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元素分析 |
C, 64.84; H, 6.80; N, 9.45; O, 13.50; S, 5.41
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CAS号 |
254740-64-2
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相关CAS号 |
Sparsentan-d5; 1801597-09-0
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC(=C(C=C3)C4=CC=CC=C4S(=O)(=O)NC5=NOC(=C5C)C)COCC
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InChi Key |
WRFHGDPIDHPWIQ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C32H40N4O5S/c1-5-7-14-29-33-32(17-10-11-18-32)31(37)36(29)20-24-15-16-26(25(19-24)21-40-6-2)27-12-8-9-13-28(27)42(38,39)35-30-22(3)23(4)41-34-30/h8-9,12-13,15-16,19H,5-7,10-11,14,17-18,20-21H2,1-4H3,(H,34,35)
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化学名 |
2-[4-[(2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl]-2-(ethoxymethyl)phenyl]-N-(4,5-dimethyl-1,2-oxazol-3-yl)benzenesulfonamide
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别名 |
RE-021; BMS 346567; RE021; Filspari; PS-433540; BMS346567; RE 021; PS 433540; DARA-a; BMS-346567
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~168.7 mM)
Ethanol: ~40 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.51 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6871 mL | 8.4353 mL | 16.8705 mL | |
5 mM | 0.3374 mL | 1.6871 mL | 3.3741 mL | |
10 mM | 0.1687 mL | 0.8435 mL | 1.6871 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04663204 | Active Recruiting |
Drug: Sparsentan | Kidney Diseases Glomerulonephritis |
University of Leicester | December 10, 2020 | Phase 2 |
NCT03493685 | Active Recruiting |
Drug: sparsentan Drug: Irbesartan |
Focal Segmental Glomerulosclerosis |
Travere Therapeutics, Inc. | April 17, 2018 | Phase 3 |
NCT01613118 | Active Recruiting |
Drug: Irbesartan Drug: RE-021 (Sparsentan) |
Focal Segmental Glomerulosclerosis |
Travere Therapeutics, Inc. | March 2014 | Phase 2 |
NCT03762850 | Active Recruiting |
Drug: sparsentan Drug: irbesartan Drug: Dapagliflozin |
Immunoglobulin A Nephropathy |
Travere Therapeutics, Inc. | December 11, 2018 | Phase 3 |
NCT05003986 | Recruiting | Drug: Sparsentan | IgA Vasculitis Alport Syndrome |
Travere Therapeutics, Inc. | August 12, 2021 | Phase 2 |