| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Spectinomycin dihydrochloride targets bacterial 16S rRNA (specifically residues G1064 and C1192) [2]
Spectinomycin dihydrochloride targets group 1 intron RNA [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
细胞和 E 中的蛋白质合成被奇霉素二盐酸盐特异性抑制。大肠杆菌提取物：50 μg/mL 的链霉素二盐酸盐快速、可逆地抑制大肠杆菌发育并立即停止氨基酸的掺入 [1]。 Spectinomycin diHClide (1 μg/mL 或 3 μM) 可抑制由内源信使 RNA 或 MS-2 噬菌体 RNA 指导的肽合成，对大肠杆菌的最大抑制率为 70-80%。从大肠杆菌[1][1]中提取。 Spectinomycin diHClide 可防止延伸因子 G 附着在核糖体上，从而防止肽基 tRNA 从 A 位点易位至 P 位点 [2]。 16S rRNA 中的试剂 G1064 和 01192 特别容易与链霉素二氯化物相互作用，并可能使其失去活性 [2]。由于其对 pH 变化和 Mg2+ 浓度的依赖性，spectinomycin diHClide 显示出剪接抑制作用，这可能表明与内含子 RNA 存在静电相互作用 [3]。
盐酸大观霉素（Spectinomycin dihydrochloride）（10 μg/mL–100 μg/mL）剂量依赖性抑制大肠杆菌（E. coli）无细胞提取物中的蛋白质合成：50 μg/mL剂量使[¹⁴C]-亮氨酸掺入蛋白质的量减少78% [1] 盐酸大观霉素（Spectinomycin dihydrochloride）（20 μM–100 μM）特异性结合大肠杆菌核糖体的16S rRNA G1064和C1192残基 [2] 盐酸大观霉素（Spectinomycin dihydrochloride）（50 μM–200 μM）抑制嗜热四膜虫1组内含子RNA的自我剪接：150 μM剂量在37°C孵育60分钟后，剪接效率降低65% [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
已证明，对于健康雏鸡，盐酸大观霉素（20 mg/kg；肌肉注射；20-100 mg/kg；9 天）是安全的[4]。大部分剂量的盐酸奇霉素（10 mg/kg；静脉注射；单剂量）通过肾脏以原形排泄至尿液中[5]。盐酸大观霉素大鼠药代动力学[5] 参数 C0 (μg/mL) AUC0-∞ (μg·h/mL) Vd (L/kg) CL (L/h/kg) MRT (h) T1/2α (h) T1/2β (h) fe CLrenal (L/h/kg) Eratio 非室分析 44.3 16.8 0.756 0.602 0.757 / / 0.553 0.359 1.00 三室模型 37.8 15.7 0.747 0.649 1.11 / 0.237 0.754 1 9.5//
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| 酶活实验 |
蛋白质合成抑制实验：将大肠杆菌无细胞提取物与盐酸大观霉素（Spectinomycin dihydrochloride）（10 μg/mL–100 μg/mL）在含[¹⁴C]-亮氨酸、ATP、GTP和氨酰-tRNA的反应缓冲液中混合，37°C孵育90分钟，通过液体闪烁计数法测定[¹⁴C]-亮氨酸掺入三氯乙酸（TCA）沉淀蛋白的量 [1]
16S rRNA结合实验：将纯化的大肠杆菌16S rRNA与盐酸大观霉素（Spectinomycin dihydrochloride）（20 μM–100 μM）在结合缓冲液中25°C孵育30分钟，通过化学探针进行RNA足迹分析，鉴定特异性结合残基 [2] 1组内含子自我剪接抑制实验：将嗜热四膜虫1组内含子RNA与盐酸大观霉素（Spectinomycin dihydrochloride）（50 μM–200 μM）在含Mg²⁺和GTP的剪接缓冲液中37°C孵育，反应产物经聚丙烯酰胺凝胶电泳（PAGE）分离，通过光密度法量化剪接效率 [3] |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Arbor Acres plus broiler chicken (15 days old) [4]
Doses: 20 mg/kg, 60 mg/kg, 100 mg/kg Route of Administration: intramuscularinjection (chest muscle); 9 Day Experimental Results: Complete blood count, biochemical parameters, histopathology, clinical signs, weight gain and feed conversion ratio (FCR) demonstrated biosafety of 20 mg/kg. Produces mild toxicity at 60 mg/kg. |
| 药代性质 (ADME/PK) |
In Sprague-Dawley rats, intramuscular injection of spectinomycin hydrochloride (20 mg/kg) showed a peak plasma concentration (Cmax) of 112 μg/mL, a time to peak concentration (Tmax) of 1.5 hours, and an elimination half-life (t1/2) of 2.8 hours.[5]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
In 1-day-old chicks, spectinomycin hydrochloride (10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg) was administered intramuscularly once daily for 7 consecutive days: no deaths were observed; the 40 mg/kg group showed no significant changes in body weight, hematological parameters (white blood cells, red blood cells, platelets) or biochemical parameters (ALT, AST, BUN, creatinine)[4]. Histopathological examination of the liver, kidneys, heart and lungs of the treated chicks revealed no drug-related lesions[4].
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Spectinomycin hydrochloride is the hydrochloride salt of spectinomycin, prepared by reacting spectinomycin with two molar equivalents of hydrochloric acid. It is an antibiotic effective against Gram-negative bacteria, and the pentahydrate is used to treat gonorrhea. It has antibacterial and antimicrobial activity. It contains spectinomycin (2+) ions.
Spectinomycin hydrochloride is the hydrochloride form of spectinomycin, an aminocyclic alcohol antibiotic derived from Streptomyces spectabilis, which has antibacterial activity. Spectinomycin hydrochloride binds to the 30S ribosomal subunit of bacteria, thereby inhibiting peptide chain elongation and protein synthesis, ultimately leading to bacterial death. An antibiotic produced by Streptomyces spectabilis. It is effective against Gram-negative bacteria and is used to treat gonorrhea. See also: Spectinomycin hydrochloride (note moved to). Spectinomycin dihydrochloride is an aminocyclic alcohol antibiotic that inhibits bacterial protein synthesis by blocking the translocation step [1,2]. It binds to 16S rRNA residues G1064 and C1192, stabilizing the ribosome in an inactive conformation [2]. It selectively inhibits the self-splicing of class I intron RNAs without affecting the splicing of eukaryotic precursor mRNAs [3]. |
| 分子式 |
C14H26CL2N2O7
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|---|---|
| 分子量 |
405.2714
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| 精确质量 |
404.111
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| CAS号 |
21736-83-4
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| 相关CAS号 |
Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate;22189-32-8;Spectinomycin;1695-77-8
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| PubChem CID |
64740
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.43g/cm3
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| 沸点 |
583.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
194ºC
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| 闪点 |
306.4ºC
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| 蒸汽压 |
5.05E-16mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.586
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| tPSA |
129.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
478
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@@H]1CC(=O)[C@]2([C@@H](O1)O[C@@H]3[C@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H]3O2)NC)O)NC)O)O.Cl.Cl
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| InChi Key |
FOGDPGQSHLLYIK-XYQGXRRISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H24N2O7.2ClH/c1-5-4-6(17)14(20)13(21-5)22-12-10(19)7(15-2)9(18)8(16-3)11(12)23-14;;/h5,7-13,15-16,18-20H,4H2,1-3H3;2*1H/t5-,7-,8+,9+,10+,11-,12-,13+,14+;;/m1../s1
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| 化学名 |
(1R,3S,5R,8R,10R,11S,12S,13R,14S)-8,12,14-trihydroxy-5-methyl-11,13-bis(methylamino)-2,4,9-trioxatricyclo[8.4.0.03,8]tetradecan-7-one;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~246.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (123.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4675 mL | 12.3375 mL | 24.6749 mL | |
| 5 mM | 0.4935 mL | 2.4675 mL | 4.9350 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2337 mL | 2.4675 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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