| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Spectinomycin binds to the bacterial 30S ribosomal subunit, specifically near helix 34 of the 16S rRNA. By binding to this site, it prevents elongation factor G-mediated translocation of peptidyl-tRNA from the ribosomal A-site to the P-site, thereby inhibiting protein translation. Resistance mutations to spectinomycin align closely with those conferring streptomycin resistance, confirming the 30S subunit as its primary target. It also interacts with residues G1064 and C1192 in 16S rRNA.
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| 体外研究 (In Vitro) |
链霉素二盐酸盐五水合物特异性抑制细胞和大肠杆菌中的蛋白质合成。五水合物（50 μg/mL）可快速且可逆地抑制大肠杆菌的生长发育，并立即阻止氨基酸的掺入[1]。五水合物（1 μg/mL 或 3 μM）对大肠杆菌的最大抑制率达 70-80%，可抑制由内源性信使 RNA 或 MS-2 噬菌体 RNA 指导的肽合成[1]。五水合物通过阻止延伸因子 G 与核糖体结合，从而阻止肽酰 tRNA 从 A 位点易位至 P 位点[2]。 16S rRNA 中的 G1064 和 01192 残基与链霉素二盐酸盐五水合物（streptinomycin diHCl penta Hydro）相互作用，并可能被其灭活 [2]。由于链霉素二盐酸盐五水合物对 pH 值和 Mg2+ 含量有依赖性，因此表现出剪接抑制作用，这可能表明其与内含子 RNA 存在静电相互作用 [3]。体外实验表明，壮观霉素（50 μg/mL）能快速且可逆地抑制大肠杆菌 B 的生长，并立即减缓氨基酸的掺入，而 RNA 合成仍在继续。在大肠杆菌提取物中，壮观霉素能抑制由内源性信使 RNA 或 MS-2 噬菌体 RNA 指导的肽合成，最大抑制率达 70-80%。它还表现出对 pH 值和 Mg2+ 含量有依赖性的剪接抑制作用，表明其与内含子 RNA 存在静电相互作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明，在健康雏鸡中，五水合盐酸壮观霉素（20 mg/kg；肌注；20-100 mg/kg；9 天）是安全的[4]。五水合盐酸壮观霉素（10 mg/kg；静脉注射；单次剂量）的大部分剂量以原形经肾脏经尿液排出[5]。大鼠五水合壮观霉素药代动力学[5]：参数 C0 (μg/mL) AUC0-∞ (μg·h/mL) Vd (L/kg) CL (L/h/kg) MRT (h) T1/2α (h) T1/2β (h) fe CLrenal (L/h/kg) Eratio 非房室模型分析 44.3 16.8 0.756 0.602 0.757 / / / 0.553 0.359 1.00 三室模型 37.8 15.7 0.747 0.649 1.11 / 0.2 37 0.754 19.5 //
体内研究表明，在健康雏鸡中，肌注20 mg/kg剂量，连续9天，壮观霉素是安全的，仅观察到轻微毒性。 60 mg/kg。在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中，静脉注射 10 mg/kg 后，约 55% 的药物以原形从尿液中排出，血浆峰浓度为 37.8 μg/mL，全身暴露量 (AUC0-∞) 为 15.7 μg·h/mL。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测壮观霉素与30S核糖体亚基的结合或对td内含子RNA剪接的抑制作用。该化合物结合于16S rRNA的34号螺旋附近，阻止延伸因子G介导的易位。其对td内含子RNA的非竞争性抑制作用（Ki = 7.2 mM）可通过剪接实验进行评估，该实验依赖于pH值和Mg²⁺浓度。这些实验证实了其作为核糖体抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，壮观霉素的活性测定通常包括使用肉汤微量稀释法测定其对一系列细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。在指数生长期的大肠杆菌培养物中，50 μg/mL 的壮观霉素可快速且可逆地抑制其生长。它还能抑制大肠杆菌提取物中氨基酸的掺入，在 1 μg/mL 或 3 μM 的浓度下，最大抑制率可达 70-80%。此外，还可以进行时间-杀菌动力学试验来评估其杀菌活性。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：艾拔益加肉鸡（15日龄）[4]
剂量：20 mg/kg、60 mg/kg、100 mg/kg 给药途径：肌内注射（胸肌）；9天 实验结果：全血细胞计数、生化指标、组织病理学、临床症状、体重增加和饲料转化率（FCR）表明20 mg/kg剂量具有生物安全性。60 mg/kg剂量产生轻微毒性。 用于评估生物安全性的壮观霉素体内动物模型包括健康的艾拔益加肉鸡（15日龄），肌内注射剂量分别为20、60和100 mg/kg，持续9天。全血细胞计数、生化指标、组织病理学、临床症状、体重增加和饲料转化率（FCR）结果表明，20 mg/kg剂量下具有生物安全性，60 mg/kg剂量下毒性较轻。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，采用10 mg/kg的静脉注射剂量进行药代动力学研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在雄性Sprague-Dawley大鼠（200-225 g）中，静脉注射10 mg/kg的壮观霉素后，血浆峰浓度为37.8 μg/mL，全身暴露量（AUC0-∞）为15.7 μg·h/mL。约55%的药物以原形经尿液排出。在健康雏鸡中，连续9天肌注20 mg/kg的壮观霉素显示出生物安全性，而60 mg/kg的剂量则产生轻微毒性。该化合物主要经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸壮观霉素水合物在兽医应用中具有良好的安全性。在健康雏鸡中，肌注20 mg/kg，连续9天，结果显示其生物安全性良好；而60 mg/kg的剂量则产生轻微毒性。在治疗剂量下，其耐受性通常良好。与其他氨基环醇类抗生素一样，潜在的不良反应可能包括肾毒性和耳毒性，但与其他氨基糖苷类抗生素相比，壮观霉素引起这些不良反应的概率较低。
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| 参考文献 |
[1]. Davies J, et al. Inhibition of protein synthesis by spectinomycin. Science. 1965 Sep 3;149(3688):1096-8.
[2]. Brink MF, et al. Spectinomycin interacts specifically with the residues G1064 and C1192 in 16S rRNA, thereby potentially freezing this molecule into an inactive conformation. Nucleic Acids Res. 1994 Feb 11;22(3):325-31. [3]. Park IK, et al. Spectinomycin inhibits the self-splicing of the group 1 intron RNA. Biochem Biophys Res Commun. 2000 Mar 16;269(2):574-9. [4]. Madhura DB, et al. Pharmacokinetic profile of spectinomycin in rats. Pharmazie. 2013 Aug;68(8):675-6. [5]. Khan EA, et al. Safety evaluation study of lincomycin and spectinomycin hydrochloride intramuscular injection in chickens. Toxicol Rep. 2022 Jan 29;9:204-209. |
| 其他信息 |
盐酸壮观霉素水合物是盐酸壮观霉素的五水合物形式。它是一种对革兰氏阴性菌有效的抗生素，用于治疗淋病。它具有抗菌活性，是一种抗微生物药物。它既是水合物，也是含有壮观霉素(2+)的盐酸盐。
盐酸壮观霉素是壮观霉素的盐酸盐形式，壮观霉素是一种氨基环醇类抗生素，来源于壮观链霉菌(Streptomyces spectabilis)，具有抗菌活性。盐酸壮观霉素与细菌30S核糖体亚基结合，从而抑制肽链延伸和蛋白质合成，最终导致细菌死亡。 无水盐酸壮观霉素是壮观霉素的无水盐酸盐形式，壮观霉素是一种氨基环醇类氨基糖苷类抗生素，来源于壮观链霉菌(Streptomyces spectabilis)，具有抗菌活性。壮观霉素与细菌30S核糖体亚基结合。因此，该药物会干扰蛋白质合成的起始和正常的蛋白质延伸，最终导致细菌细胞死亡。壮观霉素是由壮观链霉菌（Streptomyces spectabilis）产生的一种抗生素。它对革兰氏阴性菌有效，用于治疗淋病。另见：壮观霉素（含活性成分）；壮观霉素五水合物二盐酸盐（注：已移至）；壮观霉素五水合物盐酸盐（注：已移至）。壮观霉素盐酸盐水合物（CAS号：22189-32-8）是一种源自壮观链霉菌的氨基环醇类抗生素。它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，并用于生物医学研究，以研究核糖体功能和细菌耐药机制。该化合物为二盐酸盐五水合物，分子量为495.4，溶于水（≥49.5 mg/mL）、乙醇（≥3.61 mg/mL）和二甲基亚砜（DMSO，≥92 mg/mL）。仅供研究使用，不得用于人体。 |
| 分子式 |
C14H24N2O7
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|---|---|
| 分子量 |
332.3496
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| 精确质量 |
494.164
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| CAS号 |
22189-32-8
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| 相关CAS号 |
Spectinomycin dihydrochloride;21736-83-4;Spectinomycin;1695-77-8
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| PubChem CID |
30971
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
583.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
205-207° (dec)
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| 闪点 |
306.4ºC
|
| 蒸汽压 |
5.05E-16mmHg at 25°C
|
| LogP |
-3.1
|
| tPSA |
175.66
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
478
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
O1[C@]2(C(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[C@@]2([H])O[C@]2([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]12[H])N([H])C([H])([H])[H])O[H])N([H])C([H])([H])[H])O[H])=O)O[H]
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| InChi Key |
UNFWWIHTNXNPBV-WXKVUWSESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H24N2O7/c1-5-4-6(17)14(20)13(21-5)22-12-10(19)7(15-2)9(18)8(16-3)11(12)23-14/h5,7-13,15-16,18-20H,4H2,1-3H3/t5-,7-,8+,9+,10+,11-,12-,13+,14+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,3S,5R,8R,10R,11S,12S,13R,14S)-8,12,14-trihydroxy-5-methyl-11,13-bis(methylamino)-2,4,9-trioxatricyclo[8.4.0.03,8]tetradecan-7-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~62.5 mg/mL (~126.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (100.94 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0089 mL | 15.0444 mL | 30.0888 mL | |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0089 mL | 6.0178 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5044 mL | 3.0089 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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