| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
Yeast Silent Information Regulator 2 (Sir2p), a NAD⁺-dependent deacetylase. For Splitomicin (Splitomycin), the IC50 value for recombinant yeast Sir2p was 60 μM (measured via histone deacetylation assay). It showed weak inhibition of human SIRT1 (IC50 > 100 μM) and no activity against other histone deacetylases (e.g., Rpd3p), confirming yeast Sir2p selectivity [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
MCF-7 和 H1299 细胞用 splitomicin (10-333 μM) 处理 24 小时，抗增殖作用具有浓度依赖性。 Splitomicin 在 100 和 333 μM 时可有效抑制 MCF-7 和 H1299 细胞集落形成，但在 33 μM 时无法减少集落数量 [2]。
在重组酵母Sir2p实验中，Splitomicin（10 μM–200 μM）可剂量依赖性抑制组蛋白H4K16去乙酰化。60 μM时抑制率达50%（IC50=60 μM），即使在200 μM浓度下也不影响I类HDAC Rpd3p的活性 [1] - 在携带端粒ADE2报告基因的酿酒酵母中，Splitomicin（100 μM）处理48小时可解除Sir2p介导的基因沉默。白色菌落（ADE2表达，沉默解除）比例从溶媒组的5%升至45%，红色菌落（ADE2沉默）相应减少；过表达Sir2p可逆转该效应 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 C57BL/6 小鼠中，以 80 mg/kg 的剂量每 24 小时腹腔注射一次，持续五天，Splitomicin 会增加动脉血管壁中的组织因子 (TF) 活性，并加速颈动脉血栓形成 [3]。
在酿酒酵母（非哺乳动物）中，Splitomicin（100 μM，加入培养基72小时）较溶媒组使端粒相关基因（如TEL1邻近基因）的转录水平增加2.5倍，证实其在体内（酵母细胞内）对Sir2p沉默功能的抑制作用 [1] |
| 酶活实验 |
酵母Sir2p去乙酰化酶活性实验：将重组酵母Sir2p（1–562位氨基酸）与[³H]标记的乙酰化组蛋白H4肽（Ac-K16）及NAD⁺（500 μM）共同孵育于实验缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 8.0、1 mM DTT、10%甘油）中。加入系列稀释的Splitomicin（1 μM–200 μM），30°C孵育30分钟。通过薄层层析（TLC）分离去乙酰化产物与底物，液体闪烁计数仪定量放射性，根据去乙酰化抑制百分比计算IC50 [1]
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[2]
细胞类型：人乳腺癌MCF-7和肺癌H1299细胞 测试浓度：10、33、100和333 μM 孵育持续时间： 24 小时 实验结果： 以剂量依赖性方式抑制集落形成。 酵母端粒沉默实验：将携带端粒VII-L整合ADE2报告基因的酿酒酵母菌株UCC5600，在含Splitomicin（0 μM、50 μM、100 μM）的YPD培养基中30°C培养48小时。稀释细胞并涂布于YPD琼脂平板，30°C培养3天，计数白色（ADE2表达）与红色（ADE2沉默）菌落数量，评估Sir2p介导的沉默效应 [1] |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6 mice aged 12-14 weeks weighing on average 27 g[3]
Doses: 80 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection every 24 h for 5 days Experimental Results: Increased TF activity in mouse carotid artery as compared with the controls . |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
In Saccharomyces cerevisiae, Splitomicin at concentrations up to 200 μM did not affect cell growth rate (measured by OD600 absorbance over 72 hours) or colony morphology, indicating no non-specific cytotoxicity to yeast [1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Splitomicin is a benzochromenone that is 2,3-dihydro-1H-benzo[f]chromene substituted by an oxo group at position 3. It has been found to exhibit potential inhibitory activity against Sir2 proteins. It has a role as a Sir2 inhibitor and a platelet aggregation inhibitor. It is a benzochromenone, a delta-lactone and a naphtho-alpha-pyrone.
Splitomicin (Splitomycin) was the first small-molecule inhibitor of yeast Sir2p, discovered to probe the biological function of Sir2p in gene silencing and telomere maintenance [1] - Its mechanism of action involves competitive binding to the NAD⁺-binding pocket of Sir2p, disrupting NAD⁺-dependent deacetylation without altering NAD⁺ hydrolysis [1] - Splitomicin served as a prototype for developing Sirtuin family inhibitors, though its weak activity against human SIRT1 limited its use in mammalian studies [1] |
| 分子式 |
C13H10O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
198.22
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| 精确质量 |
198.068
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| CAS号 |
5690-03-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5269
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
383.6±17.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
73-74.5℃
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| 闪点 |
161.2±18.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
3.03
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
261
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ISFPDBUKMJDAJH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H10O2/c14-13-8-6-11-10-4-2-1-3-9(10)5-7-12(11)15-13/h1-5,7H,6,8H2
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| 化学名 |
1H-benzo[f]chromen-3(2H)-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0449 mL | 25.2245 mL | 50.4490 mL | |
| 5 mM | 1.0090 mL | 5.0449 mL | 10.0898 mL | |
| 10 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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粤公网安备 44011102003439号
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