| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RET (IC50 = 8 nM)
SPP-86 is a potent and selective inhibitor of RET tyrosine kinase, a receptor tyrosine kinase involved in cell proliferation, differentiation, and survival. By inhibiting RET kinase activity, it blocks RET-induced activation of the PI3K/Akt and MAPK signaling pathways. SPP-86 also inhibits RET-induced ERα phosphorylation in MCF7 cells. It is cell-permeable and exhibits additional inhibitory activity at EphA1, FGFR1, Flt4, Lck, and Yes. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
SPP86 (0-10 μM) 可抑制表达 RET/PTC1 的 TPC1 细胞中的 MAPK 信号通路和增殖，但对 8505C 或 C643 细胞无此作用[1]。
SPP86 (0-10 μM) 可阻止 RET 在 MCF7 细胞中诱导雌激素受体 (ER) 磷酸化以及磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/Akt 和 MAPK 信号通路的激活[1]。 体外实验表明，SPP-86 可抑制 RET 酪氨酸激酶，IC50 值为 8 nM。它可抑制 RET 诱导的 MCF7 细胞中 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路的激活。SPP-86 还可抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。体外实验表明，SPP-86 可抑制 HCT 116 和 TPC1 细胞的增殖。其体外活性表现为强效且选择性的RET抑制以及下游信号通路的调节。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SPP-86 已在体内被研究，以探索其潜在的抗癌作用。作为一种 RET 抑制剂，它可能阻断 RET 驱动的肿瘤生长和增殖。SPP-86 具有治疗由 RET 突变或过表达驱动的癌症的潜力。然而，针对特定疾病模型的详细体内疗效数据有限。SPP-86 主要用作研究 RET 生物学的工具。
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| 酶活实验 |
SPP-86 的体外酶活性测定通常包括测量其对 RET 酪氨酸激酶活性的抑制作用。该化合物对 RET 的抑制 IC50 值为 8 nM。此外，还评估了其对其他激酶（如 EphA1、FGFR1、Flt4、Lck 和 Yes）的选择性。这些测定证实了其作为 RET 酪氨酸激酶抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
SPP-86 的体外细胞实验通常包括用该化合物处理 MCF7、HCT 116 和 TPC1 等癌细胞系，并检测细胞增殖、信号通路调控和 ERα 磷酸化水平。SPP-86 可抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路以及 RET 诱导的 ERα 磷酸化。它还能抑制 HCT 116 和 TPC1 细胞的增殖。这些基于细胞的研究表明，SPP-86 可有效抑制 RET 信号通路。
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| 动物实验 |
SPP-86 的体内动物模型可能包括由 RET 突变或过表达驱动的异种移植瘤模型。该化合物通过适当的给药途径给药，并检测肿瘤生长抑制情况。然而，详细的动物实验方案信息有限。SPP-86 主要用作研究 RET 生物学的工具。SPP-86 的分子量为 277.32，分子式为 C16H15N5，CAS 编号为 1357349-91-7。该化合物是一种高效、选择性的 RET 酪氨酸激酶细胞渗透性抑制剂。通常将其储存在适当的条件下以保持稳定性。SPP-86 仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SPP-86 是一种作用机制明确的 RET 酪氨酸激酶抑制剂。与其他激酶抑制剂一样，其潜在毒性可能包括对其他激酶的脱靶效应以及对正常细胞信号传导的干扰。该化合物的安全性应在临床前毒理学研究中进行评估。SPP-86 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它是研究 RET 生物学和癌症的重要工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SPP-86（CAS号：1357349-91-7）是一种高效、选择性的细胞渗透性RET酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为8 nM。它能抑制MCF7细胞中RET诱导的PI3K/Akt和MAPK信号通路以及RET诱导的ERα磷酸化。SPP-86在体外能抑制HCT 116和TPC1细胞的增殖。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C16H15N5
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|---|---|
| 分子量 |
277.323802232742
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| 精确质量 |
277.132
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| 元素分析 |
C, 69.29; H, 5.45; N, 25.25
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| CAS号 |
1357349-91-7
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| 相关CAS号 |
1357349-91-7
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| PubChem CID |
66549796
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
2.6
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| tPSA |
69.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JQOIRTDBHMDWMT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15N5/c1-11(2)21-16-14(15(17)18-10-19-16)13(20-21)9-8-12-6-4-3-5-7-12/h3-7,10-11H,1-2H3,(H2,17,18,19)
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| 化学名 |
3-(2-phenylethynyl)-1-propan-2-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
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| 别名 |
SPP86; SPP 86; SPP-86
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 55~100 mg/mL (198.3~360.6 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6059 mL | 18.0297 mL | 36.0594 mL | |
| 5 mM | 0.7212 mL | 3.6059 mL | 7.2119 mL | |
| 10 mM | 0.3606 mL | 1.8030 mL | 3.6059 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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