| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SR-11302 targets activator protein-1 (AP-1), a transcription factor composed of Jun, Fos, and ATF proteins that regulates genes involved in cell proliferation, differentiation, and apoptosis. SR-11302 inhibits AP-1 activity without activating retinoic acid response elements, making it a specific AP-1 inhibitor. By targeting AP-1, SR-11302 exhibits potential anti-inflammatory and anticancer properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR 11302 (SR11302) 具有很强的抗 AP-1 活性，它能选择性地与 RARα 和 RARγ 结合，但不与 RARβ 或 RXRα 结合 [1]。在缺氧处理的细胞中，SR 11302 (SR-11302; 1 μM) 可使醛固酮水平降低 61.9%，并抑制 AP-1 转录因子的活性 [2]。SR 11302 (SR-11302; 2 μM; 48 小时) 可抑制幽门螺杆菌 (H. pylori) 诱导的胃腺癌 (AGS) 细胞增殖 [3]。在AGS细胞中，幽门螺杆菌诱导的β-catenin和c-myc表达可被SR 11302（2 μM；24小时）抑制[3]。体外实验表明，SR-11302可抑制乳腺癌细胞系T-47D、肺癌细胞系Calu-6和HeLa细胞的生长。SR-11302（1 µM）可减少4D肺癌模型中的转移灶形成。对体外4D肺癌模型中生长的肿瘤细胞进行分析发现，与原发肿瘤相比，循环肿瘤细胞（CTC）中AP-1、c-Fos和c-Jun的表达水平升高。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SR 11302（SR11302；低剂量 0.5 mg/kg 和高剂量 1 mg/kg 体重；每日灌胃给药）治疗可剂量依赖性地降低 Vldlr-/- 小鼠的血管病变总数和病变面积 [4]。
现有资料中关于 SR-11302 体内活性数据不够详尽。该化合物正在研究其在多种疾病和病症中的治疗应用潜力。其抑制 AP-1 的能力提示其在癌症和炎症性疾病方面具有潜在应用价值，但供应商提供的资料中尚未报告动物模型中的具体体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
SR-11302 的体外检测包括测量其对 AP-1 转录活性的抑制作用。通常采用基于细胞的报告基因检测方法，将含有 AP-1 结合位点的荧光素酶报告基因构建体转染至细胞中。用不同浓度的 SR-11302 处理细胞，并通过测量荧光素酶活性来量化 AP-1 活性。该化合物抑制 AP-1 介导的转录的能力可通过剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
使用T-47D（乳腺癌）、Calu-6（肺癌）和HeLa细胞等癌细胞系进行SR-11302的细胞活性检测。细胞用不同浓度（例如1 µM）的SR-11302处理。采用MTT或CellTiter-Glo等标准检测方法评估细胞增殖和活力。在4D肺癌模型中评估转移灶的形成。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Vldlr-/- 小鼠 [4]
剂量： 低剂量 0.5 mg/kg 和高剂量 1 mg/kg 体重 给药途径： P5 至 P15 每日灌胃给药 实验结果： P5 至 P15 高剂量可减少血管病变总数。病变数量减少了 48%，病变面积缩小了 40%，且未在小鼠中检测到任何毒性反应，包括体重无变化。 现有资料中未提供 SR-11302 的体内动物研究详情。该化合物已在离体 4D 肺癌模型中进行研究，结果表明其可减少转移性病变的形成。供应商文件中未报告具体的动物模型、给药方案和疗效数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料来源中未包含SR-11302的药代动力学数据。该化合物的分子量为376.53 g/mol，分子式为C26H32O2。它在DMSO中的溶解度为100 mM，在乙醇中的溶解度为10 mM。该化合物应储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未报告SR-11302的毒性数据。作为一种研究化合物，它不适用于治疗用途。该化合物已在浓度高达1 µM的细胞实验中进行评估，未发现明显的毒性。尚未确定其具体的毒理学特征。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SR11302 是一种类视黄醇化合物，其结构与全反式视黄酸类似，只是第 9 位的甲基被 4-甲基苯基取代。它是一种激活蛋白-1 (AP-1) 抑制剂，具有体内抗肿瘤活性。它既可以作为 AP-1 拮抗剂，也可以作为抗肿瘤药物。SR11302 属于类视黄醇化合物，是甲苯衍生物，也是一种 α,β-不饱和单羧酸。其功能与全反式视黄酸相关。SR-11302 是一种用于研究 AP-1 在癌症和炎症中功能的研究化合物。它是一种合成类视黄醇，能够特异性抑制 AP-1，而不会激活视黄酸反应元件。该化合物仅供研究使用，可从商业供应商处购买。相关文献（Mishra DK, Kim MP, 2017）描述了其用途。
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| 分子式 |
C26H32O2
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|---|---|
| 分子量 |
376.53108
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| 精确质量 |
376.24
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| CAS号 |
160162-42-5
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| PubChem CID |
9976842
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.048g/cm3
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| 沸点 |
541.567ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
414.977ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.587
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| LogP |
7.048
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
705
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C(CCC1)(C)C)/C=C/C(=C/C=C/C(=C/C(=O)O)/C)/C2=CC=C(C=C2)C
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| InChi Key |
RQANARBNMTXCDM-DKOHIBGUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H32O2/c1-19-11-13-23(14-12-19)22(10-6-8-20(2)18-25(27)28)15-16-24-21(3)9-7-17-26(24,4)5/h6,8,10-16,18H,7,9,17H2,1-5H3,(H,27,28)/b8-6+,16-15+,20-18+,22-10-
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| 化学名 |
(2E,4E,6Z,8E)-3-methyl-7-(4-methylphenyl)-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~66.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.64 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2 mg/mL (5.31 mM) in 1% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6558 mL | 13.2792 mL | 26.5583 mL | |
| 5 mM | 0.5312 mL | 2.6558 mL | 5.3117 mL | |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3279 mL | 2.6558 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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