| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SR-31747 targets sigma receptors, functioning as a peripheral sigma receptor ligand. Additionally, it inhibits sterol isomerase, an enzyme involved in cholesterol biosynthesis, thereby blocking cell proliferation. SR-31747 binds to four proteins in human cells and acts as a sigma receptor antagonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
浓度为 10 nM 的 SR-31747 可抑制淋巴细胞的生长。激活 24 小时后给予 SR-31747，可降低 T 细胞的生长。SR-31747 以剂量依赖的方式抑制酵母细胞的生长 [2]。SR-31747 可抑制淋巴细胞的生长。激活 24 小时后给予 SR-31747，可降低 T 细胞的生长。浓度为 10 nM 的 SR-31747 可抑制淋巴细胞的生长。该化合物的免疫抑制和抗炎特性是通过与 σ 受体结合和抑制甾醇异构酶来实现的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SR-31747 在体内表现出对脂多糖诱导的 IL-1、IL-6 和 TNF-α 产生的剂量依赖性抑制作用（ED50 = 2 mg/kg）。SR-31747 可抑制单核因子合成，其机制可能涉及内源性皮质类固醇。体内试验表明：1）SR-31747 治疗可导致皮质酮水平升高；2）通过米非司酮或肾上腺切除术去除皮质类固醇可降低 SR-31747 的作用，这些结果支持了上述结论。SR-31747 通过单因素抑制作用，可提高暴露于内毒素的小鼠的存活率 [1]。SR-31747 可改善内毒素休克模型的存活率，凸显其体内抗炎活性。作为一种具有免疫抑制特性的 sigma 配体，它可在体内调节免疫反应。标准参考资料中并未详细介绍具体的动物模型数据和给药方案。
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| 酶活实验 |
SR-31747 的受体结合亲和力可通过放射性配体结合试验进行评估，试验所用样品为表达 sigma 受体的细胞膜。竞争性结合实验中，SR-31747 的浓度逐渐增加，而放射性标记的 sigma 受体配体的浓度则固定不变。非特异性结合则在过量参考 sigma 配体的存在下测定。
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| 细胞实验 |
SR-31747 的细胞活性通过淋巴细胞增殖试验进行评估。原代淋巴细胞用促分裂原（例如 PHA 或 ConA）激活，并用递增浓度的 SR-31747 处理。细胞增殖通过 [³H]-胸苷掺入法或比色法细胞增殖试验进行测定。对甾醇异构酶活性的影响可通过测定胆固醇生物合成中间体来评估。
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| 动物实验 |
在内毒素休克等炎症动物模型中，SR-31747 通过腹腔注射或口服途径给药。通过评估存活率、炎症细胞因子水平（例如 TNF-α、IL-6）和器官病理学变化来评价该化合物的抗炎疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SR-31747 HCl 的分子式为 C23H33Cl2N，分子量为 394.42。其 CAS 类型 1 名称为环己胺，N-((2Z)-3-(3-氯-4-环己基苯基)-2-丙烯-1-基)-N-乙基-，盐酸盐 (1:1)。具体的药代动力学参数尚未详细列出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SR-31747 的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种免疫抑制剂，其潜在的不良反应可能包括增加感染易感性。目前尚无具体的 LD50 值和器官特异性毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
芳基烯酰胺 (SR31747) 是一种外周 σ 受体配体，可与人细胞中的四种蛋白质结合：SRBP-1、σ-2、HSI 及其相关蛋白 SRBP-2。它是一种具有双重免疫调节和抗增殖活性的药物。
药物适应症 SR31747 已被研究用于治疗癌症/肿瘤（未具体说明）、免疫抑制和前列腺癌。 作用机制 SR31747 可抑制人淋巴细胞增殖，调节促炎和抗炎细胞因子的表达，并已被证明可在体内保护动物免受急性和慢性炎症的侵害，例如急性移植物抗宿主病、由葡萄球菌肠毒素 B 和脂多糖引起的致命感染或类风湿性关节炎。除了这些免疫调节活性外，该分子还能以时间和浓度依赖的方式抑制多种肿瘤细胞系的体外增殖。 SR-31747 HCl（CAS# 132173-07-0）是一种外周σ受体配体，具有免疫抑制和抗炎特性。它能抑制甾醇异构酶并阻断细胞增殖。该化合物是研究σ受体生物学、免疫抑制和炎症的常用工具。 |
| 分子式 |
C23H34NCL.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
396.4367
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| 精确质量 |
395.215
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| CAS号 |
132173-07-0
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| 相关CAS号 |
SR-31747 free base;132173-06-9
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| PubChem CID |
6439330
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
479.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
244.1ºC
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| 蒸汽压 |
2.26E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
7.857
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
395
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN(C/C=C\C1=CC(=C(C=C1)C2CCCCC2)Cl)C3CCCCC3.Cl
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| InChi Key |
HKHPCMBPASXYGP-KVVVOXFISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H34ClN.ClH/c1-2-25(21-13-7-4-8-14-21)17-9-10-19-15-16-22(23(24)18-19)20-11-5-3-6-12-20;/h9-10,15-16,18,20-21H,2-8,11-14,17H2,1H3;1H/b10-9-;
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| 化学名 |
N-[(Z)-3-(3-chloro-4-cyclohexylphenyl)prop-2-enyl]-N-ethylcyclohexanamine;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~15.62 mg/mL (~39.40 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (3.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 15.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (3.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 15.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.56 mg/mL (3.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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